A new sesquiterpene lactone from the fruits of Illicium henryi

AIM: To study the chemical constituents of the fruits of Illicium henryi. METHOD: Chromatographic separations on silica gel, Sephadex LH-20 gel and MCI gel were used to isolate the compounds. The structures were elucidated based on extensive spectroscopic data analyses. RESULTS: Seven compounds were obtained and their structures were identified as 10-benzoyl-cycloparvifloralone(1), cycloparvifloralone(2), 2α-hydroxycycloparviforalone(3), henrylactone B(4), merrillianone(5), henrylactone C(6) and 7, 14-ortholactone-3-hydroxyfloridanolide(7). CONCLUSION: Compound 1 is a new sesquiterpene lactone. The tested compounds showed weak anti-HBV activities on HBV surface antigen(HBsAg) secretion and HBV e antigen(HBeAg) secretion using Hep G2.2.15 cell line.

香卿止痛喷雾剂质量标准提升研究

目的提升香卿止痛喷雾剂的质量标准。方法采用薄层色谱(TLC)法对制剂中的红茴香和徐长卿进行定性鉴别。采用顶空气相色谱(HS-GC)法测定制剂中的乙醇、甲醇含量,色谱柱为Agilent HP-5毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25μm),固定液为5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷;程序升温(40℃维持2 min,以3℃/min的速率升至65℃,再以25℃/min的速率升至200℃,维持15 min);进样器温度为200℃,检测器温度为220℃;顶空分流进样,顶空进样量为1 mL,平衡温度为85℃,恒温时间为20 min,分流比为100∶1;定量环温度为85℃,传输线温度为110℃。结果红茴香和徐长卿的TLC图斑点清晰,分离度好,且阴性对照无干扰。乙醇、甲醇体积分数分别在0.025%~0.4%(R^(2)=1.0000)和0.005%~0.16%(R^(2)=0.9992)范围内与乙醇/正丙醇峰面积值、甲醇峰面积线性关系良好;精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均不超过10.91%;平均加样回收率分别为104.06%和110.00%,RSD分别为2.52%(n=9)和4.74%(n=6)。结论所建立的方法简单可行,专属性强,稳定性好,可用于香卿止痛喷雾剂的质量控制。

红茴香提取物干预骨质疏松性大鼠骨折后的血管生成

背景:红茴香提取物是一种具有消炎镇痛和活血化瘀等功效的中药制剂,其乙醇提取物对大鼠软组织损伤具有显著疗效,而红茴香是否对骨质疏松性骨折具有治疗效果尚未报道。目的:探讨红茴香提取物对骨质疏松性骨折大鼠血管生成的保护作用及可能机制。方法:①体内实验:应用去势法和闭合性骨折法建立骨质疏松性骨折大鼠模型。36只健康雌性SD大鼠随机选取30只分为假手术组、模型组和红茴香提取物组(建模后给予0.05 mL/kg红茴香提取物),每组10只,其余6只纳入空白对照组。采用双能X射线和三点弯曲力学试验法检测大鼠股骨骨密度值和股骨弹性段终点载荷;苏木精-伊红染色法测定骨痂组织血管数量和血管面积;ELISA法检测血清中血管内皮生长因子、碱性成纤细胞生长因子、血小板衍生生长因子和一氧化氮水平。②体外实验:对人微血管内皮细胞进行药物干预,分为对照组、红茴香提取物(50,100或200 mg/L)组、Vector+二甲基亚砜组、NRF1过表达组、LY294002(10μmol/L)组和NRF1过表达+LY294002组。MTT法检测人微血管内皮细胞增殖;Transwell法检测人微血管内皮细胞迁移率;血管生成实验检测人微血管内皮细胞血管生成;Western blot法检测人微血管内皮细胞中NRF1,PI3K,p-PI3K,AKT和p-AKT蛋白表达,ELISA法检测人微血管内皮细胞中血管内皮生长因子、碱性成纤细胞生长因子、血小板衍生生长因子和一氧化氮水平。结果与结论:①红茴香提取物改善了骨质疏松大鼠股骨骨密度和最大负荷(P<0.05),增加骨痂组织中血管数量、血管面积和血清中血管形成相关因子水平(P<0.05)。②红茴香提取物能促进人微血管内皮细胞中NRF1、p-PI3K和p-AKT蛋白表达(P<0.05),促进人微血管内皮细胞增殖、迁移率、血管生成和血管形成相关因子水平(P<0.05),NRF1过表达可起到相同作用,但LY294002处理可逆转NRF1过表达的作用。③结果说明,红茴香提取物可能通过提高NRF1蛋白表达、激活PI3K/AKT信号通路,对骨质疏松性骨折大鼠血管生成起到一定的促进作用。

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异(P<0.05),PEG400影响较小。结论 1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。

红茴香与徐长卿的协同镇痛抗炎作用研究

目的研究红茴香与徐长卿的协同镇痛、抗炎作用,为研制复方制剂提供实验依据。方法小鼠随机分为对照组、阿司匹林组、红茴香组、徐长卿组、红茴香和徐长卿两药合用组,采用小鼠热板法、醋酸扭体法观察各给药组对小鼠的镇痛作用;以二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察各给药组的抗炎作用。结果红茴香与徐长卿合用较单独使用更能提高小鼠痛阈值,提高小鼠扭体和耳廓肿胀的抑制率。结论红茴香和徐长卿合用可以增强镇痛、抗炎效果,减少红茴香用量,降低其毒副作用风险。

高效液相色谱法测定香卿止痛喷雾剂中槲皮苷和丹皮酚含量

目的建立同时测定香卿止痛喷雾剂中槲皮苷和丹皮酚含量的高效液相色谱法。方法采用Hedera-ODS-2C18色谱柱（250mmx 4. 6 mm,5μm），以甲醇-水-冰醋酸（45 ： 54 ： 1）为流动相，检测波长274 nm。结果槲皮苷质量浓度在35. 40 - 354. 00 μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r = 0. 999 8），平均回收率为97.71% , RSD = 1. 05% （ n = 6）;丹皮酚质量來度在4.51 -45. 12 pg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 8），平均回收率为98.94%，RSD = l. 14% U = 6）。结论该方法简便、快速、重现性好，组分分离度好，测定结果准确可靠，可用于香卿止痛喷雾剂的质量控制。

基于HPLC指纹图谱对红茴香和八角果实不同部位中莽草酸含量比较分析

目的HPLC测定红茴香和八角果实不同部位中莽草酸含量,并基于指纹图谱进行比较分析和相似度评价。方法色谱柱:Hedera NH2柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(用磷酸调pH值3.5)(40:60);流速:1 ml/min;检测波长:210 nm;进样量:20μl。基于方法学考察并优化试验条件,先考察红茴香样品粉碎粒度、提取溶剂和时间,之后对样品进行含量测定。另外,结合中药指纹图谱软件进行相似度评价。结果莽草酸在5.61~560.56μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率为96.57%。检测15批样品莽草酸,其得率分别为:红茴香果实96.14~178.33 mg/g;红茴香叶7.03~15.39 mg/g;茎皮中5.45 mg/g;八角果实不同部位(带籽果实、果壳、籽和果柄)含量为41.36~92.73 mg/g。结论本法精密度高,重复性好,可用于红茴香和八角中莽草酸的含量测定。中药指纹图谱对莽草酸含量比较分析和相似度评价表明,不同来源样品或同一基原不同部位莽草酸含量差异较大。

HPLC测定陕产红茴香叶中莽草酸的含量

HPLC测定陕产红茴香叶中莽草酸的含量。色谱柱:Hedera NH2柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-水(用磷酸调pH值3.5)(40∶60),流速1 mL/min,检测波长210 nm,进样量20μL。基于方法学考查,在优化条件下,对样品红茴香叶粉碎粒度、提取溶剂及时间进行详细考查。以莽草酸的质量浓度为横坐标X,以峰面积值为纵坐标Y作图,得回归方程Y=52669.3X-33000.2,R=0.9999。结果表明,莽草酸质量浓度为5.56~111.25μg/mL时,与峰面积呈良好的线性关系。该方法平均回收率为99.94%,检测样品红茴香叶中莽草酸平均含量为14.69 mg/g。研究所构建的HPLC检测方法精密度高、重复性好,其研究结果可用于红茴香叶中莽草酸的含量测定。

红茴香及莽草的本草考证

红茴香又称莽草、红毒茴,为我国特产的药用与芳香植物。莽草之名始见于《山海经》,药用最早记载于《神农本草经》。其基原植物包括八角属植物披针叶茴香Illicium lanceolatum A.C.Smith和红茴香Illicium henryi Diels。而禾本科芒属的芒草Miscanthus sinensis Anderss.和卫矛科的雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.则为混淆种。莽草在我国主要分布于河南、河北、湖北、四川以及浙江、福建等地。莽草及红茴香的多数种类均有毒性。对红茴香及莽草的名称、产地、基原、性味功能等进行考证,以求正本清源,为红茴香药用资源的开发及合理利用提供依据。

多蕊红茴香订正

本文根据采自多蕊红茴香(Illicium henryi Diels var.multistamineum A.C. Smith)模式产地(四川省城口县)的标本,与红茴香(I.henryi Diels var.henryi)进行比较研究,认为多蕊红茴香就是红茴香,故将多蕊红茴香做为红茴香的新异名记载,并对红茴香的形态特征和地理分布作了补充描述。

红茴香根茎的化学成分研究

目的：研究八角科Illiciaceae植物红茴香Illicium henryi根茎的化学成分。方法：应用硅胶,Sephadex LH-20,Rp-8,Rp-18等各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果：从红茴香根茎中分离得到12个化合物,分别鉴定为蛇菰脂醛素（1）,aviculin（2）,rubriflosides A（3）,1,2-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-1,3-propanediol（4）,jasopyran（5）,山柰酚（6）,槲皮素（7）,（2R,3R）-3,5,7,3′,5′-五羟基黄烷（8）,3,4,5-trimethoxyphenyl-1-O-β-D-gluco-pyranoside（9）,3,4-dimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside（10）,松柏醛（11）,芥子醛（12）。结论：化合物1~12均为首次从该植物中分离得到。

茴香类药材的基原植物考证

目的对茴香类药材的基原进行调查考证,为药材的正确合理使用提供科学依据。方法对历代本草文献及现代文献资料进行查考。结果茴香类药材包括小茴香、大茴香、红茴香、土茴香等,通过考证明确了它们的基原植物及分布。结论小茴香及大茴香历代本草均有记载,为药食两用植物,并被《中国药典》收载。红茴香的基原包括披针叶茴香、红毒茴。两者均有一定毒性。

基于JAK/STAT信号通路探讨红茴香注射液对类风湿关节炎小鼠的作用机制

目的探讨红茴香注射液治疗类风湿关节炎的作用及机制。方法32只雄性DBA/1小鼠随机分为正常组、模型组、来氟米特组及红茴香注射液组,每组8只。采用尾根部及背部多点注射牛Ⅱ型胶原蛋白乳化剂建立胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠模型。正常组和模型组以生理盐水、来氟米特组以来氟米特(3 mg/kg)灌胃,红茴香注射液组腹腔注射红茴香注射液(0.3 mL/kg),每日1次,连续28 d。药物干预后每7天进行1次关节炎性评分,测量足跖关节肿胀厚度。28 d后取材,采用HE染色法观察踝关节组织病理学形态并进行组织病理学评分;采用Safranin O染色法观察关节软骨破坏程度并进行染色缺失评分;Western blot法测定滑膜组织中酪氨酸激酶2(JAK2)和信号转导及转录激活蛋白6(STAT6)、磷酸化酪氨酸激酶2(p-JAK2)、磷酸化信号转导及转录激活蛋白6(p-STAT6)的表达水平。结果与模型组比较,红茴香注射液组关节炎指数评分降低(P<0.05),足跖关节厚度减小(P<0.05,P<0.01),关节病理改变评分及滑膜中JAK2、STAT6蛋白表达量及其磷酸化水平均降低(P<0.05,P<0.01)。结论红茴香注射液对CIA小鼠具有抗炎及免疫调节作用,其作用机制可能是通过抑制JAK2、STAT6相关蛋白磷酸化表达,调控JAK/STAT信号通路。

红茴香甲醇部位化学成分研究

研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分。运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定。从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(4),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(5)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。