HPLC-CAD法同时测定氨糖美辛肠溶片中两种成分的含量

目的:对于现行标准中氨糖美辛肠溶片含量测定步骤繁琐,氨基柱柱效下降快等问题,建立一种高效液相色谱-电喷雾检测器(HPLC-CAD)同时测定两种主成分的方法。方法:色谱柱:Waters XBridge-C 18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为0.1%冰醋酸溶液,流动相B为乙腈,采用梯度洗脱的方式,流速为0.7 mL·min-1,柱温:30℃,进样量:20μL,检测器为CAD(雾化温度:45℃;数据采集频率:10 Hz;滤光片:10.0 s)。结果:供试品溶液中两主峰达到基线分离,阴性溶液中辅料峰与主峰无干扰。吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖线性范围分别为0.0125~0.25 mg·mL^(-1)和0.0375~0.75 mg·mL^(-1),加样回收率分别为100.00%~102.21%、98.74%~101.90%,统计学t检验结果显示该方法与药典标准方法的测定结果无显著差异。结论:该方法具有操作简便,灵敏度高,专属性强,可作为氨糖美辛肠溶片的含量测定替代方法。

基于流池法的氨糖美辛肠溶片体外溶出行为研究

目的:建立流池法测定氨糖美辛肠溶片的溶出度检查方法,并考察不同企业产品溶出行为,为科学评价药品质量提供参考。方法:采用流通池的开环系统,流速为8 mL·min^(-1),经0.1 mol·L^(-1)盐酸溶液中释放2 h后,再在pH6.8磷酸盐缓冲液中释放2 h,对7家生产企业市售的氨糖美辛肠溶片进行体外溶出试验,在规定时间点取样后采用HPLC法测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛的溶出量。以Weibull方程拟合溶出曲线,并提取溶出参数进行统计分析,评价体外溶出行为。结果:7家生产企业的氨糖美辛肠溶片体外溶出曲线的部分溶出参数有统计学差异,部分生产企业的氨糖美辛肠溶片溶出均一性较差。结论:该方法可为氨糖美辛肠溶片的质量一致性评价提供参考。

独活寄生汤加减对胫腓骨骨折术后膝关节功能及骨折愈合速度的影响

目的:观察独活寄生汤加减对胫腓骨骨折术后膝关节功能及骨折愈合速度的影响。方法:将80例胫腓骨骨折患者按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组各40例。两组均进行手术治疗,对照组术后给予常规西药治疗,观察组给予独活寄生汤加减治疗。观察两组患者术后肿胀消失和骨折愈合时间,比较两组患者治疗前后膝关节功能水平[关节活动度(rangeofmotion,ROM)、膝关节特种外科医院评分(hospital for special surgery,HSS)]、改良Barthel指数(modified barthel index,MBI)、骨代谢指标[骨钙素(bone gla-protein,BGP)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)]和血液流变学指标(血浆黏度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数)变化情况。结果:观察组肿胀消失时间和骨折愈合时间短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后ROM、HSS评分及MBI评分高于本组治疗前,且治疗后观察组高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后BGP、ALP水平高于本组治疗前,TRAP水平低于本组治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后血浆黏度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数水平低于本组治疗前,且治疗后观察组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:将独活寄生汤加减应用于胫腓骨骨折患者术后的治疗中,有效缩短了骨折愈合时间,提高患者膝关节功能水平和生活质量,也可改善血液流变学指标。

吲哚美辛肠溶分散片的制备及性质探讨

制备了吲哚美辛肠溶分散片 ,考察辅料对其崩解时限及溶出速度的影响。结果显示 ,当处方中低取代羟丙纤维素与微晶纤维素的比例为 3∶ 2、海藻酸钠用量为 1%时 ,吲哚美辛肠溶分散片的崩解时间最短 (33± 3s) ,在人工肠液中的溶出速度明显快于市售肠溶片剂和市售胶囊。

口服吲哚美辛片引起眩晕综合征和心律紊乱

1例71岁女性患者,因牙痛自行空腹服用吲哚美辛片75 mg,约1 h后患者出现头晕、恶心、呕吐、全身震颤、出汗,即来院急诊。经查体,诊断为吲哚美辛引起的眩晕综合征及心律紊乱。对症处理给予10%葡萄糖注射液500 mL,维生素C 2g静滴,安定10 mg,胃复安10 mg肌肉注射,约2 h后症状消失,完全恢复,未曾复发。

吲哚美辛缓释片制备工艺及体外溶出特性的研究

目的：采用新型骨架材料甲壳胺制备吲哚辛缓释片。方法：单因素考察法考察工艺因素如压力及甲壳胺粒度对缓释作用的影响，利用正交设计优化处方。结果：甲壳胺粒度小于１５４μｍ 时，抗张强度在（４ ．０ ±１０ ．０）ｋｇ 范围内，对甲壳胺缓释作用无明显影响，当抗张强度大于１３ｋｇ ，时，药物释放明显减慢，优化后的处方可达到美国药典ⅩⅩⅡ版对缓释制剂体外溶出的要求。结论：该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化大生产。

吲哚美辛多单元结肠靶向迷你片的制备及体内外评价

目的制备酶触发型多单元吲哚美辛结肠靶向迷你片,提高吲哚美辛治疗结肠疾病的靶向性。方法筛选不同比例肠溶层和壳聚糖层优化处方,采用直接压片法制备结肠靶向迷你片,考察制剂在不同释放液中的释药行为;采用大鼠模型考察其在体内的组织分布情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果优选壳聚糖层处方:包衣液浓度为2%,增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)用量为15%,抗黏剂滑石粉用量为30%,包衣增重为5%;肠溶层处方:包衣液固含量20%,增塑剂TEC用量为5%,抗黏剂滑石粉用量为40%,包衣增重为3%。壳聚糖多单元结肠靶向制剂在大鼠胃、小肠中均无释放,在结肠处缓慢释放,比格犬体内药动学:Cmax=(3.25±0.672)mg·L^(-1),tmax=(2.00±0.014)h,AUC(0-∞)=(10.2±0.871)mg·L^(-1)·h,MRT(0-∞)=(2.82±0.180)h,CL=(2.46±0.202)L·h-1·kg^(-1),自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论制备的吲哚美辛酶触发型多单元结肠靶向迷你片具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为吲哚美辛治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。

新癀片治疗老年晚期癌症癌性发热患者126例疗效观察

目的为探讨有良好治疗癌性发热作用的药物,文中观察了新癀片治疗癌性发热患者的临床疗效。方法将156例老年晚期癌症的癌性发热患者分为2组,治疗组126例,使用新癀片治疗;对照组30例,使用消炎痛栓治疗,观察新癀片及消炎痛栓治疗癌性发热患者的临床疗效。结果治疗组总有效率为97.3%,对照组为93.3%,治疗后2组患者体温下降均明显,2组比较无统计学意义(P>0.05)。结论新癀片治疗老年癌性发热与消炎痛栓同样有好的疗效。

腰痹通汤联合氨糖美辛肠溶片治疗退行性腰椎管狭窄症56例

目的：观察腰痹通汤联合氨糖美辛肠溶片治疗退行性腰椎管狭窄症的临床疗效。方法：将2013年1月—2015年4月就诊于本院的退行性腰椎管狭窄症患者112例随机分为对照组和治疗组各56例,对照组给予氨糖美辛肠溶片内服治疗,治疗组在对照组治疗的基础上加用腰痹通汤治疗,两组患者均连续治疗2周。结果：观察组有效率为91.1%,明显高于对照组的75.0%,差异性显著（χ^2=5.134,P=0.042）;观察组腰椎功能较对照组提高明显,腰腿痛较对照组减轻显著,腰腿痛对日常生活能力的影响与对照组相比更小,差异性显著（P〈0.05）;观察组经治疗后的血液流变改善优于对照组,炎性因子水平较治疗前及对照组降低明显,差异性显著（P〈0.05）。结论：腰痹通汤联合氨糖美辛肠溶片内服治疗退行性腰椎管狭窄症疗效确切,能显著提高患者的腰椎功能,缓解腰腿痛感,减轻腰腿痛对日常生活能力的影响。

吲哚美辛酶解型结肠靶向片的初步研究

采用湿法制粒压片制备吲哚美辛瓜尔胶骨架片,并测定了模拟人体胃肠道生理环境下的体外释放度。结果表明,骨架片5h内释药不超过20%;26h内不加酶组的总释药量不超过40%,加酶组为88%左右,能达到结肠靶向给药的效果。

DU-65型和811型溶出仪测定消炎痛胶囊和片剂溶出度比较研究

本文用DU-65型和811型溶出仪测定消炎痛胶囊和片剂的溶出度,在微机上用Weibull概率分布程序提取参数。发现用循环取样装置的DU-65型溶出仪测得结果比无循环取样的811型溶出仪的结果好。

吲哚美辛缓释片的研制及其生物利用度的研究

目的 制备吲哚美辛缓释片,并考察其含量、释放度。比较其与普通吲哚美辛胶囊的药代动力学参数和生物利用度。方法 采用紫外分光光度法作为释放度和含量测定的检测方法。以HPLC法测定10名健康受试者随机交叉口服75mg自制缓释片（本品）与吲哚美辛普通胶囊（对照品）后的血药浓度,计算相应的药动学参数和相对生物利用度。结果 单剂量口服 75 mg本品与对照品的AUC分别为14.100±2.817μg/ml和14.254±2.349μm/ml;Cmax为 2.17±0.71μg/ml和3.95±0.78μm/ml;Tmax为4.1±0.7h和1.85±0.53h;MRT为7.27±0.75h和 5.20±0.74 h,本品的相对生物利用度为98.9％±10.9％。多剂量口服75mg本品（每日一次）与对照品（每日3次）的Cmin ss分别为0.257±0.094μg/ml和0.302±0.104μg/ml;Cmaxss为1.945±0.340μg/ml和1.538±0.384μg/ml;FI为1.537±0.145和1.334±0.186。结论 每日口服一次本品与每日3次对照品生物等效。

微囊化吲哚美辛片剂的研讨

以明胶-CAP 为囊材,经复凝聚法制备吲哚美辛微囊,再按所筛选的最佳处方制备微囊化片剂。该片与市售片相比,体外 T_(50)延长约5.6倍,家兔体内达峰时间滞后,能明显减轻对大鼠胃的刺激性。

HPLC法测定氨糖美辛肠溶片中盐酸氨基葡萄糖的含量

目的建立HPLC法测定氨糖美辛肠溶片中盐酸氨基葡萄糖的含量。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱(250×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(40:60)并用三乙胺调至pH3.0;流速为0.6ml.min-1;检测波长为192nm;柱温为30℃。结果在1.31～20.6μg范围内盐酸氨基葡萄糖的浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994,n=6);平均回收率为99.57%(n=9,RSD=0.91%)。结论本法简便、准确、重复性好,适用于氨糖美辛肠溶片中盐酸氨基葡萄糖的含量测定。

吲哚美辛钙片剂的制备

用不同辅料筛选吲哚美辛钙片剂处方，并对其体外溶出进行了研究。

高效液相色谱法测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛含量

目的建立测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为Thermo-C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.1%冰醋酸溶液（50∶50）,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为228 nm。结果吲哚美辛进样量在0.5115-3.0690μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9998,平均回收率为99.57%,RSD=0.42%（n=9）。结论该方法准确、灵敏、重复性好,可作为氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛的含量测定。

益气养阴方联合吲哚美辛肠溶片治疗晚期肿瘤癌性发热（气阴双虚证）的临床研究

目的观察益气养阴方联合吲哚美辛肠溶片治疗晚期肿瘤癌性发热(气阴双虚证)的有效性,以期为临床提供有效方法。方法将94例晚期癌性发热(气阴双虚证)肿瘤患者根据随机数字表法分为治疗组与对照组各47例,对照组给予吲哚美辛肠溶片口服12.5 mg,每日3次,治疗组在对照组基础上给予益气养阴方口服,两组均治疗7 d。观察治疗前后发热缓解率,生活质量评分(KPS),焦虑、抑郁评分,中医证候量表评分,血清炎性因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)及环氧化酶-2(COX-2)]不良反应。结果两组治疗后缓解率比较,治疗组明显高于对照组(P<0.05)。两组治疗后在中医症状量表评分、KPS评分、SAS评分、SDS评分,两组对比治疗组优于对照组(P<0.05)。两组治疗前后TNF-α、IL-1β及COX-2水平均明显改善,且治疗组改善更显著(P<0.05)。两组服药后未出现不良反应。结论益气养阴方联合吲哚美辛肠溶片治疗晚期肿瘤癌性发热(气阴双虚证)有良好效果。

HPLC法测定氨糖美辛肠溶片的含量

目的:建立HPLC法测定氨糖美辛肠溶片中吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖含量。方法:采用Waters Bridge C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以磷酸二氢铵(以磷酸调节pH至3.0)(A),乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.7 ml·min^(-1),检测波长195 nm,进样量为20μl,柱温30℃。结果:盐酸氨基葡萄糖在0.030 0~1.500 8 mg·ml^(-1)(r=0.999 1),吲哚美辛在0.010 3~0.513 0 mg·ml^(-1)(r=0.999 9)范围内线性关系良好;平均回收率分别为98.3%(RSD=0.33%,n=6);99.9%(RSD=0.06%,n=6)。结论:此方法准确、快速、灵敏、专属性强,可较好地控制该产品的质量。