抗感染新药重组人溶菌酶的临床前评价

重组人溶菌酶是经生物技术改构后产生的一类对G+和G-菌都有抗菌效应的一类新药。临床前数据表明它对1 040株致病菌具有抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)范围为0．125～>4000μg·mL-1;此外,它还有抑制冠状病毒、抗炎和镇痛作用。现综述其药效学、毒理学和药动学的研究情况。新型重组人溶菌酶在体内外均安全和有效,有望开发成为新型抗感染药物。

神经外科术中核磁(iMRI)对持续输注顺苯磺阿曲库铵肌松作用的影响

目的观察神经外科术中行核磁检查(iMRI)对顺苯磺阿曲库铵肌松作用的影响。方法采用前瞻、随机、对照研究。选择40例ASAⅠ～Ⅱ级、择期行开颅手术患者,随机分为术中核磁检查组(iMRI组)和对照组,每组20例。采用加速度仪四个成串刺激(TOF),监测顺苯磺阿曲库铵肌松作用的起效、维持及恢复。麻醉诱导后给予顺苯磺阿曲库铵0.15mg/kg,TOF值T1为0时静脉输注顺苯磺阿曲库铵松0.05～0.10mg/(kg·h),维持T1在0～5%;关闭硬脑膜时停止顺苯磺阿曲库铵输注,记录T1恢复25%、TOF恢复25%、75%、90%的时间,手术结束时间、回神经外科ICU(NICU)时间及两组顺苯磺阿曲库铵用药量、用药时间。结果两组患者的一般情况、顺苯磺阿曲库铵用药量、用药时间、T1恢复25%时间、肌松恢复指数(TOF75%～TOF25%)、手术结束时间和返回SICU时间均无显著性差异;iM-RI组患者体温逐渐升高,而对照组体温下降,开颅后3h两组间比较存在显著性差异(P<0.05),并维持至手术结束分别为(37.14±0.39)℃和(35.58±0.83)℃。结论术中行核磁检查可使患者体温升高,但对于顺苯磺阿曲库铵肌松恢复无显著影响。

快速崩解阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

8名男性健康志愿者交叉单剂量一次口服被试制剂和参比制剂阿莫西林 5 0 0mg ,用微生物法测定其血药浓度 ,用 3P87程序进行拟合计算药代动力学参数 ,NDST程序对AUC、Tmax、Cmax和T1/2 的实测值进行生物等效性检验。其结果分别为 :AUC(2 1.39± 3.81) μg/ (ml·h)和 (19.2 4± 4.2 2 ) μg/ (ml·h) ;Tmax(1.94± 0 .73)h和 (1.94± 0 .72 )h ;Cmax(7.5 9± 1.70 ) μg/ml和 (7.2 1± 1.94) μg/ml;T1/2 (1.47± 0 .45 )h和 (1.31± 0 .18)h。其主要动力学参数经配对t检验差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。说明受试与参比制剂具有完全生物等效性 ,生物利用度为 (113.0± 17.2 ) %

迭代法求取一室模型血管外给药药物动力学的参数

提出给一种新的求取一室模型血管外给药动力学参数的方法,该法首先用残差法求取参数的初值,再使用迭代法求取参数的准确值。本法原理和计算较非线性最小二乘法更为简单方便,且例子的计算结果优于参数法和非线性最小二乘拟合法。

^(131)I—CEA单克隆抗体在卵巢癌病人体内血药动力学及人抗鼠抗体反应的研究

就^(131)I-CEA单克隆抗体在22例卵巢癌病人放射免疫显像中的血药动力学及人抗鼠抗体反应进行了观察。^(131)I-CEA单抗的血清T_1/2α=24.8小时,T_1/2β=40.5小时,循环血液中放射性主要存在于血浆蛋白中。在静脉给药后28小时内约有给予放射性总剂量的50％由尿排出。在接受单次静注标记抗体后2～3周病人体内即可产生人抗鼠抗体,在体内维持至少9个月以上。二次静注标记抗体后抗鼠抗体的产生影响了二次显像效果。

静脉滴注药物动力学数据处理的新方法

针对现有的残数法不能得到参数的准确值以及非线性最小二乘拟合法原理和计算较为复杂,且对初值要求较严等缺点,提出了一种新的静脉滴注药物动力学数据处理方法。本法原理和计算简单,无需编程,且能得到参数的准确值。

靶向给药系统的体内药物动力学分析

建立靶向给药系统的体内药物动力学模型。以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式,并用实验数据验证了其准确性。根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药物动力学规律,给出了靶器官的药物动力学参数。结果表明:靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合。我们所建立的药时函数表达式能很好地刻画靶向制剂体内药物动力学规律。

一次静脉推注药物动力学数据处理的新方法

提出了一种新的一次静脉推注药物动力学数据处理的方法,该法原理和计算简单,无需编程,且能给出参数的准确结果。两种一次静脉推注药物动力学例子被用于计算,结果优于现有方法。

抗菌药物在鱼类体内残留的研究概况

本文综述了抗菌药物在鱼类体内的药物动力学研究现状及研究方法。

玻璃体注射汉防己甲素的药代动力学研究

采用高效液相色谱法(HPLC)测定汉防己甲素玻璃体注射后的药代动力学过程,32只兔眼玻璃体内注射200μg汉防己甲素后,按测定时点取房水、玻璃体测量其浓度,结果表明:汉防己甲素玻璃体注入后玻璃体内药物浓度时量曲线呈二室模型,T_(1/2)(α)为1.02小时,T_(1/2)(β)为16.62小时。房水药物浓度极低,两小时出现峰浓度约6.73μg/ml。

靶向给药系统的体内药物动力学模型研究

建立靶向给药系统的体内多室线性循环药物动力学模型。以房室模型理论为依据,结合质量守恒原理,建立了数学模型,推导出了靶器官的药时函数表达式和血液中药时函数表达式。据此,可由血药数据求得靶器官的药时曲线,并求出靶器官的药物动力学参数。并用实验数据验证了其准确性。根据所得靶器官的药时函数表达式,用统计矩方法分析了靶向给药系统的靶器官药代动力学规律,求出了靶器官的药代动力学参数。结果表明:由血药数据求得的血液中和靶器官中的药时函数表达式与实验数据能很好地拟合。