重楼抗肿瘤活性成分分类及作用机制研究进展

重楼是清热解毒传统中药。重楼皂苷是重楼最主要的抗肿瘤活性成分,包括50多种化合物,其中具有抗肿瘤作用的成分为重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅱ、Ⅶ等,对于治疗多种癌症效果显著,如肝癌、结肠癌、脑瘤、大肠癌、食管癌、肺癌、鼻咽癌等。这些成分主要是异螺甾烷醇型甾体皂苷类成分,以重楼皂苷Ⅰ含量最多,其次有重楼皂苷Ⅱ、薯蓣皂苷、重楼皂苷A、纤细薯蓣皂苷、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ、重楼皂苷H、重楼皂苷E等。近年来,重楼皂苷抗肿瘤作用逐渐被发现并应用到临床中,但重楼皂苷不良反应也有报道,如重楼皂苷Ⅰ对肝脏的毒性损伤等。本文对重楼中的皂苷类成分进行分类并综述异螺甾烷醇型皂苷抗肿瘤作用机制的最新研究进展,以总结重楼皂苷抗肿瘤作用的活性成分及作用机制,为进一步研究重楼皂苷抗肿瘤作用及安全用药提供参考。

Two new isospirostanol sapogenins from Reineckia carnea

Two new isospirostanol sapogenins named （25R）-5/%spirostane-（1αα 3a）-diol （1） and （25R）-5/%spirostane-（1α, 2α, 3α, 4α）- tetrol （2） were isolated from the whole herb ofReineckia carnea （Andr.） Kunth. The structures of the sapogenins were elucidated by chemical and spectral methods. methods

南重楼Paris vietnamensis活性物质的分离与鉴定

目的研究南重楼Paris vietnamensis （Takht．）中具有细胞毒活性的甾体皂苷类化学成分。方法采用柱色谱进行分离纯化，通过光谱分析和理化方法鉴定化合物结构，并进行体外细胞毒活性筛选。结果从南重楼中分离得到11个甾体皂苷类化合物，化合物1结构为：3β，5α，6α-三羟基-7（8）-烯-异螺甾烷醇-3-氧-β-D-葡吡喃糖基（1→3）[α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（1），命名为南重楼皂苷A。化合物2—11分别为：25（R）-薯蓣皂苷元-3-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基（1→4）]-β-D-葡吡喃糖苷（2）；25（R）薯蓣皂苷元-3-氧-α-L-鼠李糖吡喃基（1→2）-β-D-葡吡喃糖苷（3）；25（R）薯蓣皂苷元-3-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基（1→4）[α—L-鼠李吡喃糖基-（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（4）；25（R）薯蓣皂苷元-3-氧-α-L-葡吡喃糖基（1→3）[α—L-鼠李吡喃糖基-（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（5）；25（R）薯蓣皂苷元-3-氧-α-L-鼠李吡喃糖基（1→4）]-α-L-鼠李吡喃糖基（1→4）[-α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（6）；25（R）偏诺苷元-3-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基（1→4）]-β-D-葡吡喃糖苷（7）；25（R）偏诺苷元-3-氧-α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（8）；25（R）偏诺苷元-3-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基（1→4）]-α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（9）;25（R）偏诺皂苷元-3-氧-α-L-葡吡喃糖基（1→3）[α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（10）；25（R）偏诺苷元-3-氧-α-L-鼠李吡喃糖基（1→4）-α-L-鼠李吡喃糖基（1→4）-α-L-鼠李吡喃糖基（1→2）]-β-D-葡吡喃糖苷（11），体外筛选表明部分甾体皂苷类化合物具有细胞毒作用。结论化合物1为一新化合物，化合物2，3，6—11均为首次从南重楼中获得。化合物3，4，6，8具有对肝癌HepG2和胃癌SGC-7901的细胞毒活性。