环烯醚萜isovaltrate acetoxyhydrin的抗流感及抗炎作用

目的研究蜘蛛香中环烯醚萜Isovaltrate acetoxyhydrin(IAN)的抗流感作用,并初步阐述其抗流感的作用机制。方法MTT法评价IAN对流感病毒感染MDCK细胞的保护作用;加药时间点、免疫荧光实验追踪在一个复制周期内IAN对细胞内核蛋白(nuclear protein,NP)积累与运输的影响;红细胞凝集法与神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活力检测观察IAN对病毒吸附与释放的影响;分子对接分析探究药物作用靶点;通过检测IAN对脂多糖诱导的巨噬细胞中IL^(-1)、IL-6的表达,评价其体外抗炎活性。结果IAN对流感病毒感染的MDCK细胞具有显著的保护作用,IAN能通过与NP功能区的相互作用干扰病毒的核质转运与入核,同时还具有一定的NA抑制作用。IAN还能显著抑制炎性因子的表达。结论蜘蛛香中的环烯醚萜IAN具有显著的抗流感活性,NP蛋白是环烯醚萜IAN抑制流感病毒的有效靶点。同时IAN还具有显著的体外抗炎活性,在流感治疗中具有优势。

蜘蛛香中的环烯醚萜类成分及其抗流感病毒活性研究

目的研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)和高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴定,同时用流感A/WSN/33/2009(H1N1)病毒感染MDCK细胞模型评价化合物的抗流感病毒活性。结果从蜘蛛香的醋酸乙酯部位中共分离鉴定了20个环烯醚萜类成分,分别鉴定为缬草醛(1)、11-methoxyviburtinal(2)、去酰基缬草醛(3)、异缬草素(4)、去乙酰基异缬草素(5)、10-isovaleroxy-valtrathydrin(6)、jatamanvaltrate Q(7)、缬草醚F(8)、isovaltrate acetoxyhydrin(9)、jatamanvaltrate K(10)、rupesin B(11)、patriscadoid II(12)、jatamanvaltrate W(13)、patriscadoidI(14)、缬草醚D(15)、蜘蛛香素E(16)、jatamaninC(17)、(1S,3R,5S,7S,8S,9S)-1-methoxy-7-hydroxy-8-methyl-3,8-epoxy-Δ4,11-dihyronepetane(18)、(3S,4S,5S,7S,8S,9S)-3,8-ethoxy-7-dihydroxy-4,8-dimethylperhydrocyclopenta [c] pyran(19)、8,9-didehydro-7-hydroxy-dolichodial(20)。结论化合物5、9、12、14和20为首次从该植物中分离得到。化合物4和9对流感病毒具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为85.45、19.26μmol/L。