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Green Chemistry Approach to Fast and Highly Efficient One-Pot Synthesis of Bis-Isoxazolyl-1,2,5,6-Tetrahydro Pyridine-3-Carboxylates
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作者 Eligeti Rajanarendar Kammari Thirupathaiah +1 位作者 Saini Rama Krishna Baireddy Kishore 《Green and Sustainable Chemistry》 2013年第2期9-18,共10页
The synthesis of the bis-isoxazolyl-1,2,5,6-tetrahydro pyridine-3-carboxylates is achieved in high yield without the production of toxic waste products by using room temperature ionic liquid (RTILs) triethyl ammonium ... The synthesis of the bis-isoxazolyl-1,2,5,6-tetrahydro pyridine-3-carboxylates is achieved in high yield without the production of toxic waste products by using room temperature ionic liquid (RTILs) triethyl ammonium acetate (TEAA). The RTIL TEAA played the dual role of efficient green solvent as well as recyclable catalyst. 展开更多
关键词 Bis-isoxazolyl-1 2 5 6-Tetrahydro Pyridine-3-Carboxylates Green Synthesis
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Synthesis of novel isoxazolyl bis-thiazolo[3,2-a]pyrimidines 被引量:3
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作者 E.Rajanarendar S.Ramakrishna K.Rama Murthy 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2012年第8期899-902,共4页
A new synthetic strategy for the synthesis of novel 3-(3-(3-methyl-4-nitroisoxazol-5-yl)-2-phenyl-1-(5,7-diaryl-7H-thia- zolo[3,2-a]pyrimidin-3-yl)propyl)-5,7-diaryl-7H-thiazolo[3,2-a]pyrimidines (7a-i) analog... A new synthetic strategy for the synthesis of novel 3-(3-(3-methyl-4-nitroisoxazol-5-yl)-2-phenyl-1-(5,7-diaryl-7H-thia- zolo[3,2-a]pyrimidin-3-yl)propyl)-5,7-diaryl-7H-thiazolo[3,2-a]pyrimidines (7a-i) analogues is described. Reaction of 3-(2- (3-methyl-4-nitroisoxazole-5-yl)-l-phenylethyl)pentane-2,4-dione (3) with two moles of thiourea in presence of iodine and CuO afforded 4-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-3-(3-methyl-4-nitroisoxazol-5-yl)-2-aryl propylthiazol-2-amine (5). Compound 5 on reaction with two moles of chalcone (6) furnished novel 3-(3-(3-methyl-4-nitroisoxazol-5-yl)-2-phenyl-1-(5,7-diaryl-7H-thiazolo[3,2- a]pyrimidin-3-yl)propyl)-5,7-diaryl-7H-thiazolo[3,2-a ]pyrimidines (Ta-i). 展开更多
关键词 isoxazolyl bis-thiazoles isoxazolyl bis-thiazolo[3 2-a]pyrimidines New synthetic strategy
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1-(取代异噁唑基)-1,2,4.三唑和1-(取代嘧啶基)-1,2,4-三唑的合成及生物活性 被引量:3
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作者 黄震年 李正名 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 1995年第11期1740-1743,共4页
合成了15个新的1-(取代异噁唑基)-1,2,4-三唑和1-(取代嘧啶基)-1,2,4-三唑化合物,经元素分析、IR、1HNMR和MS证实其结构。
关键词 合成 取代异恶唑 三唑 取代嘧啶基 生物活性
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氟雷拉纳的合成及其杀虫活性测定 被引量:9
4
作者 孙洪扬 杨旭 +2 位作者 张静 高一星 张立新 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1075-1080,共6页
为了探索兽药氟雷拉纳在防治农业害虫方面的应用前景,以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料,经过7步反应制备得到氟雷拉纳,其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,反应总收率为31.11%(以4-溴-2-甲基苯甲酸计),产物纯度为98%。对氟雷拉纳进行杀虫... 为了探索兽药氟雷拉纳在防治农业害虫方面的应用前景,以4-溴-2-甲基苯甲酸为起始原料,经过7步反应制备得到氟雷拉纳,其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,反应总收率为31.11%(以4-溴-2-甲基苯甲酸计),产物纯度为98%。对氟雷拉纳进行杀虫活性测定,结果表明:在氟雷拉纳质量浓度1.25 mg/L条件下,其对小菜蛾(Plutella xylostella)、黏虫(Mythimna seperata)的杀虫活性可达100%,明显优于对照药剂四氯虫酰胺。因此,氟雷拉纳可作为先导化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 氟雷拉纳 异唑啉 4-[5-(3 5-二氯苯基)-4 5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异唑基]-2-甲基苯甲酸 杀虫活性 精细化工中间体
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新的前列腺癌治疗剂17-( 5′-异噁唑基 )雄甾-4,16-二烯-3-酮合成方法的改进(英文)
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作者 苗及 凌仰之 +1 位作者 雷小平 李洁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第2期97-102,共6页
17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环... 17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环和得到纯 5′ 异唑 3a ,用Swern氧化反应直接氧化 3a ,然后在在酸中异构化后得到L 39(4)。或者 ,化合物 2在无水甲酸中与羟胺环和得到 3 甲酯物 (6 ) ,后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成 4 烯 3 酮物 (4)。 展开更多
关键词 17-(5'-异恶唑基)-雄甾-4 16-二烯-3-酮 前列腺癌 抑制剂 P45017α羟化酶和5α-还原酶
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Expeditious method for the synthesis of novel 2,3,5,6-tetrahydrobenzo[g] [1,3,5]oxadiazocine-4-thiones linked with isoxazole
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作者 E.Rajanarendar A.Siva Rami Reddy M.Srinivas 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第12期1415-1418,共4页
Synthesis of novel 3-aryl-5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[g][1,3,5],oxadiazocine-4-thiones 5 has been accomplished from 3,5-dimethylisoxazol-4-amine 1 by condensation with salicylaldehydes, fol... Synthesis of novel 3-aryl-5-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[g][1,3,5],oxadiazocine-4-thiones 5 has been accomplished from 3,5-dimethylisoxazol-4-amine 1 by condensation with salicylaldehydes, followed by reduction, treatment with aryl isothiocyanates and subsequent smooth ring closure via acetal formation in the presence of formaldehyde. 展开更多
关键词 isoxazolyl-2 3 5 6-tetrahydrobenzo[g][1 3 5]oxadiazocine-4-thiones Ring closure New methodology
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具有叶绿素基本碳架的C-3-异噁唑啉基二氢卟吩类衍生物的合成 被引量:2
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作者 王进军 李韵伟 +1 位作者 李家柱 殷军港 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2074-2081,共8页
以脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,通过3-位乙烯基与氧化苯甲腈和4-取代氧化苯甲腈的1,3-偶极环加成反应,分别得到3-位异噁唑基取代的二氢卟吩衍生物以及其他形式的加成产物,对其脱镁叶绿酸的E-环结构修饰则转换成相应的二氢卟吩-P6衍... 以脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,通过3-位乙烯基与氧化苯甲腈和4-取代氧化苯甲腈的1,3-偶极环加成反应,分别得到3-位异噁唑基取代的二氢卟吩衍生物以及其他形式的加成产物,对其脱镁叶绿酸的E-环结构修饰则转换成相应的二氢卟吩-P6衍生物;脱镁叶绿酸-a甲酯经空气氧化和重排反应形成了红紫素-18-内酰胺,再与4-取代氧化苯甲腈进行相同的环加成反应,也以理想的产率生成标题化合物.所得新的二氢卟吩衍生物的化学结构均经UV,IR,1HNMR及元素分析得以证实,并对相应的反应提出可能的反应机理. 展开更多
关键词 叶绿素-A 脱镁叶绿酸-a甲酯 C-3-异噁唑基二氢卟吩 1 3-偶极环加成 光动力疗法(PDT)
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