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金铃子散不同配比方对大鼠肝药酶CYP450 3A4活性的影响
被引量:
5
1
作者
成龙
王岚
+8 位作者
王彦礼
梁日欣
杨伟鹏
王伟
胡楠
殷小杰
翁小刚
王怡薇
杨庆
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2011年第22期117-122,共6页
目的:通过比较金铃子散不同配比方对肝细胞色素P450 3A4(cytochrome P450 3A4,简称CYP 3A4)活性的影响,探讨其配伍规律。方法:按L9(34)正交表,设计9个不同配比组方。体外实验采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定不同配比方对CYP 3A4的半数抑...
目的:通过比较金铃子散不同配比方对肝细胞色素P450 3A4(cytochrome P450 3A4,简称CYP 3A4)活性的影响,探讨其配伍规律。方法:按L9(34)正交表,设计9个不同配比组方。体外实验采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定不同配比方对CYP 3A4的半数抑制浓度(IC50);体内实验采用大鼠,口服给予金铃子散不同配比方5 d后注射探针药物睾酮,通过微透析探针采集肝脏部位样品,HPLC测定6-β-羟基-睾酮和原型物睾酮浓度,二者浓度之比作为CYP 3A4酶活性指标。结果:川楝子、延胡索单味提取物和配比方1~9体外对肝药酶CYP 3A4的IC50分别为(2.59±0.33),(0.87±0.30),(1.14±0.20),(1.00±0.13),(1.19±0.10),(2.33±0.15),(1.39±0.19),(1.14±0.20),(1.29±0.14),(1.43±0.32),(1.49±0.28)mg.L-1;体内实验结果显示:与正常对照组比较,金铃子散不同配比方、川楝子和延胡索单味提取物处理组大鼠CYP 3A4的酶活性均降低,金铃子散配比方抑制CYP 3A4酶活性的强弱顺序:方1(方4)>方7>方2(方5)>方8>方3>方9。结论:不同配比方对CYP 3A4酶的活性均有影响,川楝子和延胡索配伍显示出协同抑制作用。
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关键词
金铃子散
细胞色素P4503A4
中药配伍
微透析
原文传递
基于吸收-代谢模型的金铃子散复方配伍研究
被引量:
4
2
作者
成龙
王岚
+5 位作者
王彦礼
梁日欣
王伟
胡楠
王建露
候瑞
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第20期3130-3136,共7页
目的:以经典方金铃子散为范例,建立适合中药复杂系统研究的吸收-代谢模型,探讨金铃子散不同配比方吸收行为、吸收-代谢行为与复方配伍的相关性。方法:针对药物体内过程的特点建立中药吸收-代谢研究的体外模型,将药物的肠吸收模型和肝微...
目的:以经典方金铃子散为范例,建立适合中药复杂系统研究的吸收-代谢模型,探讨金铃子散不同配比方吸收行为、吸收-代谢行为与复方配伍的相关性。方法:针对药物体内过程的特点建立中药吸收-代谢研究的体外模型,将药物的肠吸收模型和肝微粒体代谢模型结合起来体外模拟药物的吸收-代谢过程,HPLC定量分析金铃子散可吸收组分及吸收-代谢组分。结果:该模型可用于中药的吸收和代谢过程研究;金铃子散提取物中15个主要组分中的10个组分可被小肠吸收,经A-M模型代谢后出现一个新的组分峰;金铃子散组分吸收比与配伍相关,川楝子是影响主要组分吸收比(Ar)和吸收-代谢比(Mr)的主要因素,延胡索次之,方1和方9主要组分吸收比最大。结论:建立了适合中药复杂体系研究的吸收-代谢模型并用于金铃子散复方配伍研究;方剂的配伍影响金铃子散可吸收组分比,从体外药代(吸收-代谢差异)的层面阐释方剂配伍理论内涵:所谓的"君药"(川楝子)是影响全方整体吸收、吸收-代谢的主要因素,臣使药(延胡索)是处于从属地位的因素。
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关键词
金铃子散
吸收-代谢模型
中药复方配伍
原文传递
题名
金铃子散不同配比方对大鼠肝药酶CYP450 3A4活性的影响
被引量:
5
1
作者
成龙
王岚
王彦礼
梁日欣
杨伟鹏
王伟
胡楠
殷小杰
翁小刚
王怡薇
杨庆
机构
中国中医科学院中药研究所
出处
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2011年第22期117-122,共6页
基金
国家中医药管理局中医药行业科研专项(200807036)
文摘
目的:通过比较金铃子散不同配比方对肝细胞色素P450 3A4(cytochrome P450 3A4,简称CYP 3A4)活性的影响,探讨其配伍规律。方法:按L9(34)正交表,设计9个不同配比组方。体外实验采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定不同配比方对CYP 3A4的半数抑制浓度(IC50);体内实验采用大鼠,口服给予金铃子散不同配比方5 d后注射探针药物睾酮,通过微透析探针采集肝脏部位样品,HPLC测定6-β-羟基-睾酮和原型物睾酮浓度,二者浓度之比作为CYP 3A4酶活性指标。结果:川楝子、延胡索单味提取物和配比方1~9体外对肝药酶CYP 3A4的IC50分别为(2.59±0.33),(0.87±0.30),(1.14±0.20),(1.00±0.13),(1.19±0.10),(2.33±0.15),(1.39±0.19),(1.14±0.20),(1.29±0.14),(1.43±0.32),(1.49±0.28)mg.L-1;体内实验结果显示:与正常对照组比较,金铃子散不同配比方、川楝子和延胡索单味提取物处理组大鼠CYP 3A4的酶活性均降低,金铃子散配比方抑制CYP 3A4酶活性的强弱顺序:方1(方4)>方7>方2(方5)>方8>方3>方9。结论:不同配比方对CYP 3A4酶的活性均有影响,川楝子和延胡索配伍显示出协同抑制作用。
关键词
金铃子散
细胞色素P4503A4
中药配伍
微透析
Keywords
jinglingzi powder
cytochrome P 3A4
compatibility of traditional Chinese medicnie
microdialysis
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
基于吸收-代谢模型的金铃子散复方配伍研究
被引量:
4
2
作者
成龙
王岚
王彦礼
梁日欣
王伟
胡楠
王建露
候瑞
机构
中国中医科学院中药研究所
出处
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第20期3130-3136,共7页
基金
国家中医药管理局中医药行业科研专项(200807036)
文摘
目的:以经典方金铃子散为范例,建立适合中药复杂系统研究的吸收-代谢模型,探讨金铃子散不同配比方吸收行为、吸收-代谢行为与复方配伍的相关性。方法:针对药物体内过程的特点建立中药吸收-代谢研究的体外模型,将药物的肠吸收模型和肝微粒体代谢模型结合起来体外模拟药物的吸收-代谢过程,HPLC定量分析金铃子散可吸收组分及吸收-代谢组分。结果:该模型可用于中药的吸收和代谢过程研究;金铃子散提取物中15个主要组分中的10个组分可被小肠吸收,经A-M模型代谢后出现一个新的组分峰;金铃子散组分吸收比与配伍相关,川楝子是影响主要组分吸收比(Ar)和吸收-代谢比(Mr)的主要因素,延胡索次之,方1和方9主要组分吸收比最大。结论:建立了适合中药复杂体系研究的吸收-代谢模型并用于金铃子散复方配伍研究;方剂的配伍影响金铃子散可吸收组分比,从体外药代(吸收-代谢差异)的层面阐释方剂配伍理论内涵:所谓的"君药"(川楝子)是影响全方整体吸收、吸收-代谢的主要因素,臣使药(延胡索)是处于从属地位的因素。
关键词
金铃子散
吸收-代谢模型
中药复方配伍
Keywords
jinglingzi powder
absorption-metabolism model
compound compatibility of traditional Chinese medicine
分类号
R289.1 [医药卫生—方剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
金铃子散不同配比方对大鼠肝药酶CYP450 3A4活性的影响
成龙
王岚
王彦礼
梁日欣
杨伟鹏
王伟
胡楠
殷小杰
翁小刚
王怡薇
杨庆
《中国实验方剂学杂志》
CAS
北大核心
2011
5
原文传递
2
基于吸收-代谢模型的金铃子散复方配伍研究
成龙
王岚
王彦礼
梁日欣
王伟
胡楠
王建露
候瑞
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
4
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