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K-受体激动剂U-50488类似物的合成及其镇痛作用
1
作者
马斯才
杨玉龙
袁小妹
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1991年第12期902-905,共4页
本文报道了某些к-型阿片受体激动剂U-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,...
本文报道了某些к-型阿片受体激动剂U-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,к-活性降低。另外,也探讨了1位芳酰氨基结构改变对к-活性的影响。
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关键词
镇痛活性
k-受体激动剂
合成
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职称材料
K-受体激动剂对体外循环大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能影响
2
作者
杨竹君
李思沁
+1 位作者
刁玉刚
孙莹杰
《临床军医杂志》
CAS
2019年第2期173-175,179,共4页
目的探讨K-受体激动剂U50488H对体外循环(CPB)术后大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能的影响。方法选取60只SD大鼠为研究对象,随机分为假手术组(S组)、CPB组(C组)、U50488H组(K组),U50488H拮抗剂组(NK组),U50488H+AG490组(AG组),每组各1...
目的探讨K-受体激动剂U50488H对体外循环(CPB)术后大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能的影响。方法选取60只SD大鼠为研究对象,随机分为假手术组(S组)、CPB组(C组)、U50488H组(K组),U50488H拮抗剂组(NK组),U50488H+AG490组(AG组),每组各12只。各组大鼠于CPB后1 d行水迷宫检测;酶联免疫吸附试验检测血清中炎症因子白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及S-100β蛋白的变化。蛋白印记法检测海马JAK2、STAT3及磷酸化JAK2、STAT3表达水平变化。结果 C组、K组、NK组及AG组S100-β、IL-6、TNF-α水平均显著高于S组(P <0. 05)。K组、AG组S100-β、IL-6、TNF-α水平均显著低于C组(P <0. 05)。C组、K组、NK组及AG组海马组织JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3水平均显著高于S组(P <0. 05)。K组、AG组JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3水平均显著低于C组(P <0. 05)。与C组比较,K组和AG组大鼠平均逃避潜伏期时间明显缩短,空间探索试验中进入目标象限的次数明显增多(P <0. 05)。结论 K-受体激动剂可在一定程度上减少CPB术后认知功能障碍发生,其机制可能与抑制JAK2-STAT3通路,减少炎症反应有关。
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关键词
k-受体激动剂
体外循环
认知功能
JAK2-STAT3通路
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职称材料
题名
K-受体激动剂U-50488类似物的合成及其镇痛作用
1
作者
马斯才
杨玉龙
袁小妹
机构
南京军区南京总医院药物研究所
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1991年第12期902-905,共4页
文摘
本文报道了某些к-型阿片受体激动剂U-50488结构类似物的合成。在小白鼠热板试验和扭体试验的结果表明,反式环己二胺结构中2位氨基为五元环吡咯啉基时对к-活性有重要作用。以六元环氯基(哌啶基、哌嗪基,吗啉基)取代2位五元环氯基导致,к-活性降低。另外,也探讨了1位芳酰氨基结构改变对к-活性的影响。
关键词
镇痛活性
k-受体激动剂
合成
Keywords
Analgesic activity
Kappa-receptor agonist
Analogs of U- 50488
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
K-受体激动剂对体外循环大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能影响
2
作者
杨竹君
李思沁
刁玉刚
孙莹杰
机构
北部战区总医院麻醉科
成都市第六人民医院麻醉科
出处
《临床军医杂志》
CAS
2019年第2期173-175,179,共4页
基金
国家自然科学基金面上项目(81471121)
辽宁省自然科学基金(201602790)
文摘
目的探讨K-受体激动剂U50488H对体外循环(CPB)术后大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能的影响。方法选取60只SD大鼠为研究对象,随机分为假手术组(S组)、CPB组(C组)、U50488H组(K组),U50488H拮抗剂组(NK组),U50488H+AG490组(AG组),每组各12只。各组大鼠于CPB后1 d行水迷宫检测;酶联免疫吸附试验检测血清中炎症因子白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及S-100β蛋白的变化。蛋白印记法检测海马JAK2、STAT3及磷酸化JAK2、STAT3表达水平变化。结果 C组、K组、NK组及AG组S100-β、IL-6、TNF-α水平均显著高于S组(P <0. 05)。K组、AG组S100-β、IL-6、TNF-α水平均显著低于C组(P <0. 05)。C组、K组、NK组及AG组海马组织JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3水平均显著高于S组(P <0. 05)。K组、AG组JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3水平均显著低于C组(P <0. 05)。与C组比较,K组和AG组大鼠平均逃避潜伏期时间明显缩短,空间探索试验中进入目标象限的次数明显增多(P <0. 05)。结论 K-受体激动剂可在一定程度上减少CPB术后认知功能障碍发生,其机制可能与抑制JAK2-STAT3通路,减少炎症反应有关。
关键词
k-受体激动剂
体外循环
认知功能
JAK2-STAT3通路
Keywords
Kappa opioid receptor agonist
Cardiopulmonary bypass
Cognitive function
JAK2-STAT3 pathway
分类号
R741 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
K-受体激动剂U-50488类似物的合成及其镇痛作用
马斯才
杨玉龙
袁小妹
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1991
0
下载PDF
职称材料
2
K-受体激动剂对体外循环大鼠JAK2-STAT3信号通路及认知功能影响
杨竹君
李思沁
刁玉刚
孙莹杰
《临床军医杂志》
CAS
2019
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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参考文献
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