松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇Na^＋，K^＋-ATPase活性的抑制作用

【目的】探讨松油烯-4-醇的杀虫作用机理。【方法】采用点滴法测定了松油烯-4-醇及其6种酯类衍生物乙酸酯(Z1)、丙酸酯(Z2)、丙烯酸酯(Z3)、苯甲酸酯(Z4)、苯磺酸酯(Z5)、对甲苯磺酸酯(Z6)对家蝇成虫的触杀活性及对其体内Na+,K+-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇均具有一定的触杀活性,除丙烯酸酯外,其它酯类衍生物的触杀毒力均高于或相当于松油烯-4-醇;活体条件下,7种化合物均对Na+,K+-ATPase具有较强的抑制作用,且随着中毒症状的加剧,对该酶的抑制作用增强;离体条件下,松油烯-4-醇及其乙酸酯、丙酸酯、苯甲酸酯、苯磺酸酯、对甲苯磺酸酯衍生物对家蝇Na+,K+-ATPase的IC50分别为155.89、197.98、96.02、121.36、124.85、153.74μg·ml-1;分析发现松油烯-4-醇及其酯类衍生物对家蝇24h的触杀LD50与对Na+,K+-ATPase的IC50之间具有显著相关性。【结论】Na+,K+-ATPase可能是松油烯-4-醇类化合物的主要作用靶标。

氯化合成2,4-二氯甲苯的催化剂研究

介绍了以对氯甲苯为原料,分别以几种催化剂进行氯化合成2,4-二氯甲苯的实验工作,确定了最佳催化剂。对K-L分子筛在其不同的用量、反应温度、反应时间及氯气流量时,对2,4-二氯甲苯的产率和选择性的影响进行了探讨。实验结果表明,K-L分子筛为定向氯化的理想催化剂。

Inhibition of Na^+,K^+-ATPase in Housefly (Musca domestica L.) by Terpinen-4-ol and Its Ester Derivatives

To reveal the insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, the activity of Na＋,K＋-ATPase in insects tested were determined in vivo and in vitro. The results showed that terpinen-4-ol and its ester derivatives had strong contact activity to housefly and the contact toxicities of its derivatives except Z3 were all superior or equivalent to terpinen-4-ol. All the 7 compounds had strong inhibition towards activity of Na＋,K＋-ATPase. With poisoning symptom exacerbating, the inhibition rates were gradually increased. In vitro, the IC50 of terpinen-4-ol, Z1, Z2, Z4, Z5, and Z6 was 155.89, 197.98, 96.02, 121.36, 124.85, and 153.74 μg mL% respectively. There was well correlation between the LDs0 of terpinen-4-ol derivatives to housefly and the IC50 of terpinen-4-ol derivatives to Na＋,K＋-ATPase in housefly. In conclusion, Na＋,K＋-ATPase was likely the target of terpinen-4-ol against insects.

“丰盛特色手法”结合关节镜下清理术治疗重度膝骨关节炎临床研究

目的观察"丰盛特色手法"结合关节镜下清理术治疗重度(K-L 4级)膝骨关节炎的临床疗效。方法采用随机数字表法将170例患者分为治疗组和对照组各85例。2组均行关节镜下清理术,术后锻炼;治疗组术后予"丰盛特色手法",隔日1次,每次20 min。2组均连续治疗4周。比较2组术前及术后2、4、12周日本骨科协会评估治疗分数(JOA)评分、视觉模拟评分法(VAS)评分、Lysholm膝关节功能评分表(Lysholm)评分,评价2组临床疗效。结果与本组术前比较,2组术后各时点Lysholm评分明显升高(P<0.05);2组术后同一时点比较,治疗组Lysholm总分、与术前差值及疼痛、爬楼梯评分均明显优于对照组(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。与本组术前比较,2组术后各时点JOA评分明显升高(P<0.05);2组术后同一时点比较,治疗组JOA总分、与术前差值及步行、上下楼评分均优于对照组(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。与本组术前比较,2组术后各时点VAS评分明显降低(P<0.05);2组术后同一时点比较,治疗组VAS评分及差值均明显优于对照组(P<0.05,P<0.001)。术后4、12周,2组JOA、Lysholm评分系统优良率比较差异有统计学意义(P<0.01,P<0.001)。结论"丰盛特色手法"结合关节镜下清理术治疗重度(K-L 4级)膝骨关节炎可明显改善患者骨关节炎症状,促进膝关节功能康复,提高临床疗效。

两种新型醛糖还原酶抑制剂的合成

本文以５－氨基－１－萘磺酸为原料，用乙酰水杨酰氯酰化，得５－乙酰水杨酰氨基－１－萘磺酸，再经氯化后，与甘氨酸或丙氨酸酰化，合成了两种效果较好的新型醛糖还原酶抑制剂－５－乙酰水杨酰基－１－萘磺酰甘氨酸和－５－乙酰水杨酰氨基－１－萘磺酰丙氨酸。

l-对甲苯磺酰乳酸乙酯合成中产率分析方法的研究

报道了实验室可行、工业生产实用的l 对甲苯磺酰乳酸乙酯产率的分析方法 ,采用K2 CrO4 K2 Cr2 O7混合指示剂 ,其最佳配比为K2 CrO4 ∶K2 Cr2 O7=6∶1(质量比 ) ,体系的最佳 pH为5 .8,测得l 乳酸乙酯与对甲苯碘酰氯反应制备的l 对甲苯磺酰乳酸乙酯的产率为 94 .0 %

重组人粒细胞集落刺激因子对脑出血大鼠继发性炎症损伤的影响

(1)目的探讨重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)对脑出血大鼠炎症损伤的影响及其机制。(2)方法选择健康雄性大鼠60只,随机分为对照组、模型组和观察组。模型组和观察组采用右侧脑组织基底节内注入新鲜自体不凝血复制脑出血模型,对照组仅经注射点注入生理盐水。脑出血建模成功后观察组在术后6小时开始每天腹部皮下注射rhG-CSF。另两组腹部皮下注射等量生理盐水。采用干湿重法测定各组大鼠病灶周围脑组织含水量(BWC),用免疫组织化学法及免疫蛋白印记法观察大鼠病灶周围脑组织Toll样受体-4(TLR-4)、核因子-κB受体(NF-κB)的免疫阳性细胞数及蛋白表达水平。(3)结果观察组术后各时间点BWC值均低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组术后病灶周围脑组织TLR-4、NF-κB阳性细胞计数均低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05);TLR-4、NF-κB蛋白表达量均明显低于模型组,差异有统计学意义(P<0.05)。(4)结论 rhG-CSF可能通过降低TLR-4、NF-κB的表达,减轻继发性脑水肿及神经细胞损伤,对脑出血大鼠脑组织起保护作用。

香柏枝叶化学成分研究

目的研究柏科圆柏属植物香柏Sabina pingii var.wilsonii枝叶的化学成分。方法香柏枝叶干粉用95%乙醇提取,采用正、反相色谱等分离纯化方法进行分离纯化,利用IR、UV、MS、NMR等波谱学方法对化合物的结构进行表征。结果从该植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗汉松双黄酮甲(1)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′-8″)双黄酮(2)、柏黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4)、槲皮苷(5)、异海松酸(6)、(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7环氧-8,4′-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(7)、12-羟基月桂酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)。结论化合物1、2和6～10为首次从该植物中分离得到。