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加兰他敏对稳定表达的Kv2.1和KVl.5通道的作用
被引量:
2
1
作者
王晓良
张海霞
《中国药理通讯》
2003年第3期71-71,共1页
关键词
加兰他敏
Kv2.1
通道
kvl.5通道
胆碱酯酶抑制剂
全细胞膜片钳技术
老年痴呆症
下载PDF
职称材料
替米沙坦对表达在卵母细胞上Kv1.5通道的抑制效应
被引量:
1
2
作者
涂丹娜
廖玉华
+4 位作者
邹安若
肖华
杜以梅
郭和平
王敏
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第11期859-863,共5页
目的:研究替米沙坦对表达在卵母细胞上的克隆人类Kv1.5通道的作用,探讨其在心脏复极中的潜在效应。方法:在非洲爪蟾卵母细胞上异源表达克隆人类Kv1.5通道基因,使用双电极电压钳技术记录全细胞电流,检测药物对Ikur电流的影响。结果:替米...
目的:研究替米沙坦对表达在卵母细胞上的克隆人类Kv1.5通道的作用,探讨其在心脏复极中的潜在效应。方法:在非洲爪蟾卵母细胞上异源表达克隆人类Kv1.5通道基因,使用双电极电压钳技术记录全细胞电流,检测药物对Ikur电流的影响。结果:替米沙坦以电压依赖性和浓度依赖性方式抑制Kv1.5通道电流,且对峰电流及1.5s末端电流的抑制效应不同,在1μmol/L浓度下,抑制效应分别达到(7.75±2.39)和(52.64±3.77),其半抑制浓度(IC50)分别为(2.25±0.97)μmol/L和(0.82±0.39)μmol/L。替米沙坦对通道的稳态失活没有显著改变,在对照条件下,V1/2的值为(14.47±3.71)mV,斜坡因子k为(23.24±3.86)mV;在1μmol/L替米沙坦作用下,V1/2和k的值分别为(14.38±4.62)mV和(26.26±5.04)mV(n=6,P>0.05)。同时,替米沙坦显著加速了Kv1.5通道的失活。在对照条件下,Kv1.5通道的失活慢时间常数是(693.74±23.16)ms,在应用1μmol/L替米沙坦后,其失活的慢时间常数下降为(523.85±10.28)ms(n=5,P<0.05)。结论:替米沙坦在临床有效浓度范围内能显著抑制表达在卵母细胞上的Ikur电流,提示它兼有选择性阻滞Kv1.5通道的作用。
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关键词
替米沙坦
kvl.
5
钾
通道
卵母细胞
Ikur电流
原文传递
题名
加兰他敏对稳定表达的Kv2.1和KVl.5通道的作用
被引量:
2
1
作者
王晓良
张海霞
机构
中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
出处
《中国药理通讯》
2003年第3期71-71,共1页
关键词
加兰他敏
Kv2.1
通道
kvl.5通道
胆碱酯酶抑制剂
全细胞膜片钳技术
老年痴呆症
分类号
R977 [医药卫生—药品]
R965 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
替米沙坦对表达在卵母细胞上Kv1.5通道的抑制效应
被引量:
1
2
作者
涂丹娜
廖玉华
邹安若
肖华
杜以梅
郭和平
王敏
机构
华中科技大学协和医院心内科
出处
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第11期859-863,共5页
基金
国家自然科学基金项目(No:30470711)
文摘
目的:研究替米沙坦对表达在卵母细胞上的克隆人类Kv1.5通道的作用,探讨其在心脏复极中的潜在效应。方法:在非洲爪蟾卵母细胞上异源表达克隆人类Kv1.5通道基因,使用双电极电压钳技术记录全细胞电流,检测药物对Ikur电流的影响。结果:替米沙坦以电压依赖性和浓度依赖性方式抑制Kv1.5通道电流,且对峰电流及1.5s末端电流的抑制效应不同,在1μmol/L浓度下,抑制效应分别达到(7.75±2.39)和(52.64±3.77),其半抑制浓度(IC50)分别为(2.25±0.97)μmol/L和(0.82±0.39)μmol/L。替米沙坦对通道的稳态失活没有显著改变,在对照条件下,V1/2的值为(14.47±3.71)mV,斜坡因子k为(23.24±3.86)mV;在1μmol/L替米沙坦作用下,V1/2和k的值分别为(14.38±4.62)mV和(26.26±5.04)mV(n=6,P>0.05)。同时,替米沙坦显著加速了Kv1.5通道的失活。在对照条件下,Kv1.5通道的失活慢时间常数是(693.74±23.16)ms,在应用1μmol/L替米沙坦后,其失活的慢时间常数下降为(523.85±10.28)ms(n=5,P<0.05)。结论:替米沙坦在临床有效浓度范围内能显著抑制表达在卵母细胞上的Ikur电流,提示它兼有选择性阻滞Kv1.5通道的作用。
关键词
替米沙坦
kvl.
5
钾
通道
卵母细胞
Ikur电流
Keywords
Telmisartan
Kv1.
5
potassium channels
Xenopus Oocytes
Ikur current
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
加兰他敏对稳定表达的Kv2.1和KVl.5通道的作用
王晓良
张海霞
《中国药理通讯》
2003
2
下载PDF
职称材料
2
替米沙坦对表达在卵母细胞上Kv1.5通道的抑制效应
涂丹娜
廖玉华
邹安若
肖华
杜以梅
郭和平
王敏
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
原文传递
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