Dibenzocyclooctadiene Lignans with Platelet-Activating Factor (PAF) Antagonist Activity from Kadsura heteroclita

Seven known dibenzocyclooctadiene lignans,tigloylgomisin P(1), angeloylgomisin P(2),gomisin A(3),Schizandrin(4),angeloylgomisin H(5),gomisin B(6) and R(+)-gomisin M_1(7)were isolated from Kadsura heteroclita.The conformation of tiglolylgomisin P(1)was established by 2D NMR techniques.Using[~3H]platelet activating factor(PAF)binding to human platelet membrane assay,(1),(2)and(7)showed PAF receptor antagonistic activities.

广东海风藤挥发油GC-MS指纹图谱研究

目的:研究广东海风藤挥发油GC-MS指纹图谱。方法:运用GC-MS分析10批次广东海风藤挥发油样品,所得TIC图谱采用"中药色谱指纹图谱计算机相似性评价系统"软件进行模式分析及相似度计算,并对主要特征峰成分进行检识和SPSS聚类分析。结果:标定出23个共有特征峰,相似度(全谱)计算结果偏低,通过聚类分析结果可将样品分为Ⅲ类。结论:本方法重复性好,所建立的指纹图谱为广东海风藤挥发油的质量控制提供了有效手段。

广东海风藤中木脂素和五味子乙素的含量测定

目的:对广东海风藤药材超临界二氧化碳萃取物中木脂素的含量进行测定。方法:采用超临界二氧化碳萃取广东海风藤药材,萃取压力10MPa,萃取温度45℃,分离压力5MPa,分离温度50℃。采用比色法和HPLC法分别测定了萃取物中总木脂素和五味子乙素的含量。结果:广东海风藤药材超临界二氧化碳萃取物中总木脂素平均含量以五味子酯甲计为96.6mg·g-1,RSD为2.77%;五味子乙素平均含量为25.53mg·g-1,RSD为2.71%。结论:采用超临界二氧化碳萃取法能有效地提取出广东海风藤中木脂素成分。本实验所采用方法可作为广东海风藤药材及其制剂的质量控制方法。

超临界CO_2萃取广东海风藤木脂素成分工艺研究

目的:优化超临界CO2萃取法提取广东海风藤木脂素成分的工艺参数。方法:采用超临界CO2萃取法,分别以总木脂素含量和五味子乙素含量为指标,对萃取温度、萃取压力、粉碎粒度和CO2流量等影响因素进行考察。结果:萃取压力和粉碎粒度对总木脂素含量和五味子乙素含量的影响具有显著性意义,萃取温度和CO2流量的影响无显著性意义。结论:采用超临界CO2萃取法提取广东海风藤中木脂素成分的最佳工艺条件为:药材粉碎成细粉,萃取压力10 MPa,萃取温度45℃,CO2流量为30 L/h。

益智胶囊中挥发油包合工艺的研究

目的:对益智胶囊中广东海风藤和石菖蒲中挥发油混合物包合工艺进行研究。方法:运用正交试验法对四种影响因素的影响作用进行检验。结果:正交试验中以收率和包合率作为指标,B因素和C因素的影响具显著性意义,A因素和D因素的影响无显著性意义。结论:益智胶囊中挥发油的包合,最优工艺条件为A1B1C3D1,即投入挥发油1ml时,β-CD为6g,加水72ml,在35℃下搅拌4h。

异形南五味子化学成分和药理活性研究进展

异形南五味子为民间药凤庆鸡血藤和地血香的基原植物,具有祛风除湿、行气止痛、舒筋活络等功能。现代研究表明,异形南五味子中主要含木脂素和三萜等成分,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、保肝等活性。本文对异形南五味子化学成分及药理活性的研究进行整理和总结,为有效开发和利用异形南五味子资源提供参考。

广东海风藤挥发油化学成分研究

用气相色谱 质谱法对广东海风藤药材挥发油进行化学成分分析 ,鉴定出了其中 36个成分 ,并以归一化法测定了各个成分的百分含量。结果表明

去痴灵胶囊中挥发油的提取工艺

用水蒸气蒸馏法分别对广东海风藤、石菖蒲、五味子3味中药单独进行挥发油成分提取,然后将3味药以复方比例混合提取,比较它们在提取量、提取速度、提取成分方面的差异.并用正交设计法考察加水量、提取时间、药材粉碎度等因素对挥发油提取量的影响,优化了工艺参数.结果表明,广东海风藤、石菖蒲、五味子单独提取与以复方比例混合提取在提取量、提取速度、提取成分方面基本一致.正交试验中以提取量作为指标,提取时间和粉碎度的影响具显著性意义,加水量的影响无显著性意义.最终确定采用以复方比例混合形式提取挥发油的提取路线,最优工艺条件为A2B3C3,即加药材质量8倍量的水、提取7 h、使用药材细粉进行提取.

超临界CO_2萃取法与水蒸气蒸馏法提取广东海风藤挥发油成分的比较

分别采用超临界CO2萃取法和水蒸气蒸馏法对广东海风藤挥发油进行提取,用GC-MS法进行成分分析.超临界CO2萃取法提取物鉴定出25个成分,水蒸气蒸馏法提取物鉴定出31个成分,两者共有成分达21个.共有成分含量占超临界CO2萃取法提取物总量的81.48%,占水蒸气蒸馏法提取物总量的90.35%.

广东海风藤提取物对痴呆鼠脑内β淀粉样前体蛋白基因表达的影响

目的 研究老年痴呆鼠脑内 β淀粉样前体蛋白基因 (β APP)表达的改变 ;及广东海风藤提取物 (HS2 )对老年痴呆鼠学习记忆及脑内 β APP基因表达的影响。方法 选用昆明种小鼠 ,腹腔注射D 半乳糖和灌胃三氯化铝制备老年痴呆小鼠模型 ,三个治疗组在造模的同时分别灌胃低、中、高剂量的HS2 。通过Morris水迷宫和半定量反转录聚合酶链反应 (RT PCR)来测定HS2 对老年痴呆模型小鼠学习记忆和脑内 β APPmRNA含量的影响。结果 老年痴呆模型小鼠学习记忆成绩下降 ,脑内 β APP基因表达增强。模型小鼠口服低、中、高剂量HS2 能提高其学习记忆成绩 ,降低脑内β APPmRNA含量并呈现一定的量效关系。 结论 HS2 能改善老年痴呆鼠学习记忆能力并下调β APP基因的表达。

广东海风藤提取物HS_2对老年痴呆小鼠的药效学研究

目的 研究广东海风藤提取物HS2 对老年痴呆 (AD)模型小鼠的治疗作用及作用机制。方法 选用昆明种小鼠 ,腹腔注射D 半乳糖和灌胃三氯化铝 90d制备老年痴呆小鼠模型 ,3个治疗组在造模的后 4 0d分别灌胃低、中、高剂量HS2 。通过Morris水迷宫、RT PCR ,常规HE染色及Aβ1～ 40免疫组化染色 ,来观察HS2 对AD模型小鼠学习记忆、脑内早老素 1(PS1)、β位点APP内切酶 (BACE)基因表达及海马、皮层中老年斑的影响。结果 低、中、高剂量的HS2 均能改善AD小鼠学习记忆 ,下调PS1和BACE基因的表达 ,减少老年斑的生成。结论 不同剂量的HS2 能改善AD小鼠的学习记忆能力 ,降低PS1,BACEmRNA的含量 。

广东海风藤多糖对M146L细胞分泌的β淀粉样蛋白生成的抑制作用

目的探讨广东海风藤多糖对M146L细胞分泌的β淀粉样蛋白的影响。方法体外培养稳定转染人类阿尔茨海默病(AD)β淀粉样前体蛋白(APP)基因及突变型早老素1(PS1)基因的CHO细胞系M146L,使之高效产生β淀粉样蛋白42(Aβ42),建立Aβ42过度表达的细胞模型。加入待筛选的药物广东海风藤多糖,用四唑盐(MTT)比色法检测不同浓度的广东海风藤多糖(0.3125、0.625、1.25μg/ml)对M146L细胞的毒性作用,应用酶联免疫法(ELISA)观察细胞分泌的Aβ42的变化。结果不同浓度的广东海风藤多糖对M146L存活率没有影响,不具有细胞毒作用。0.625、1.25μg/ml的广东海风藤多糖对M146L细胞分泌Aβ42有抑制作用,呈剂量依赖性。结论一定剂量的广东海风藤多糖对M146L细胞分泌的Aβ42有明显的抑制作用,其机制有待进一步研究。

广东海风藤提取物对体外培养海马神经元的影响

目的:研究不同剂量广东海风藤提取物(HS_2)对体外培养新生大鼠海马神经元的生长发育的影响。方法:采用体外培养的新生大鼠海马神经细胞,在血清培养液中加入低、中、高剂是HS_2,使之终浓度分别为0.2、1、8mg/ml,通过细胞形态学观察,神经元突起和胞体生长状况的定量比较,不同培养期细胞存活数和培养液中乳酸脱氢酶(LDH)渗漏量的测定,分析研究了HS_2对海马神经细胞生长发育的影响。结果:培养36 h后与对照组比较,中剂量HS_2组海马神经元的突起数目增多,突起长度增加,胞体长径没有显著性变化;低剂量HS_2组与对照组比较,各项指标没有显著差别;高剂量HS_2则明显抑制神经细胞分化。培养4 d、8 d,中剂量HS_2组细胞存活数明显高于对照组,LDH渗漏量明显低于对照组。结论:一定量的HS_2能促进海马神经细胞的生长发育。

地血香中1个新的三萜类成分

<正> 地血香系五味子科植物异形南五味子[Kadsura heteroclita(Roxb)Craib]的根或藤茎,民间用于治疗风湿、胃及十二指肠溃疡等。已报道自同属植物分得具有当归酸侧链末端的羊毛甾烯型四环三萜类化合物——安五酸。我们在研究地血香化学成分中,分得化合物(Ⅰ),其光谱与安五酸的光谱相比较,UV、IR、MS、CD谱均相似,~1H

RP-HPLC法测定广东海风藤中五味子醇甲的含量

目的:建立RPHPLC测定广东海风藤中五味子醇甲含量的方法。方法:固定相为KromasilC18反相柱(5μm,250mm×4.6mm),流动相为甲醇水(65∶35),检测波长为250nm。结果:该方法的线性范围为0.08～0.60μg(r=0.9998),平均回收率为100.24%,RSD=2.09%(n=5)。结论:本法简便,准确,灵敏度高,重现性好,可用于广东海风藤中五味子醇甲含量的测定。

广东海风藤超临界流体萃取物的气相色谱-质谱联用分析

目的分析广东海风藤超临界萃取物的化学成分。方法采用CO2超临界流体萃取广东海风藤的脂溶性部位,以气相色谱-质谱联用(GC-MS)法鉴定化学成分,面积归一化法测定各成分相对含量。结果从广东海风藤超临界萃取物中共分离出28个组分,鉴定了其中25个化合物,占萃取物总量的78.33%,主要为T-杜松醇(18.195%)、δ-杜松烯(11.485%)、α-没药醇(8.304%)和瓦伦烯(6.672%)。结论广东海风藤的挥发油提取物中主要含有萜烯和萜醇。

过山枫及其混淆品广东海风藤的性状和显微鉴别比较研究

目的:比较鉴别民间草药过山枫与广东海风藤,以确保两药的临床用药安全,并为深层次开发研究提供科学依据。方法:采集药材标本,进行药材性状和显微构造观察,对二者进行比较分析。结果:过山枫和广东海风藤在栓皮外观及其内面附着物、叶缘形态和侧脉数目、气孔轴式、导管类型,以及在相同解剖学部位所含晶体、石细胞和纤维的类型等方面都具有差异。结论:过山枫和广东海风藤在药材性状和显微构造等方面的特征,可用于两药的鉴别和质量标准的制定。

广东海风藤的研究概况

分析国内外对广东海风藤的研究情况。近年来通过药学工作者不懈的努力,广东海风藤在原植物鉴定和本草考证、化学成分、药理作用、临床应用等方面的研究都有了很大进展。本文所介绍的广东海风藤药材为木兰科南五味子属植物海风藤的干燥藤茎,有别于《中国药典》收载的海风藤植物。广东海风藤的化学成分主要是木脂素和萜类,均为其有效成分,分别有抗脂质的过氧化作用和抑制胆固醇生物合成作用。广东海风藤作为中药在临床上应用广泛,主要是治疗风湿骨痛和气管炎。本文分别就这些方面作一概述。

异型南五味子总三萜对类风湿关节炎小鼠抗炎镇痛药效学研究

目的观察异型南五味子总三萜的抗炎镇痛的药效。方法昆明小鼠180只随机分为五组,包括空白对照组、阳性药对照组(1 mg·kg-1吲哚美辛)、总三萜组(高6 mg·kg-1、中3 mg·kg-1、低1 mg·kg-1三个剂量),通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验、醋酸致小鼠扭体反应实验、热板法测定小鼠痛阈值考察异型南五味子总三萜的抗炎镇痛效果。结果在改善小鼠耳肿胀度、扭体潜伏期、扭体反应的次数、扭体发生率、不同时间痛阈值等方面,总三萜各剂量组治疗前后比较,差异有统计学意义(P<0.05),治疗后总三萜各剂量组与空白对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05),治疗后总三萜高剂量组与阳性药对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论异型南五味子总三萜对小鼠的急性炎性反应、物理化学性刺激引起的疼痛有抑制作用,总三萜高剂量具有明显的抗炎镇痛效果。

Heteroclitins R-S: new dibenzocylooctadiene lignans from Kadsura heteroclita

AIM: To study the dibenzocylooctadiene lignans from the stems of Kadsura heteroclita. METHOD: Chromatographic separations of silica gel and semi-preparative HPLC were used. All of the structures were elucidated on the basis of spectroscopic analysis,including 2D-NMR and HR-MS techniques. RESULTS: Four dibenzocylooctadiene lignans were isolated from K. heteroclita. Their structures were identified as heteroclitin R(1), heteroclitin S(2), gonisin O(3), and schisanlignone A(4). CONCLUSION: Heteroclitin R(1) and heteroclitin S(2) are new natural lignans.