基于网络药理学和动物实验探讨芪遂逐水膏敷贴剂抗肝硬化腹水的作用机制

目的基于网络药理学和动物实验探讨芪遂逐水膏敷贴剂调控肝硬化腹水的作用机制。方法采用TCMSP数据库筛选芪遂逐水膏活性成分及对应靶点,构建PPI网络。通过DAVID进行GO和KEGG分析,GeneCards数据库查找肝硬化腹水相关靶点,对芪遂逐水膏和肝硬化腹水的共有靶点进行PPI分析,通过Cytoscape软件分析共有靶点的核心基因。构建肝硬化腹水大鼠模型,给予高、低剂量芪遂逐水膏敷贴治疗(1 cm×1 cm、2 cm×2 cm),检测血清ALT、AST活性及TBIL、ALB水平,HE染色观察肝脏病理变化,Western Blot法检测VEGFA、CASP3、MAPK8、AKT1、TP53蛋白表达。结果收集得到芪遂逐水膏13种活性成分和240个预测靶点,参与药物反应、氧化应激、活性氧代谢过程,芪遂逐水膏与肝硬化腹水共同靶点86个,涉及脂质和动脉粥样硬化、流体剪切应力和动脉粥样化等通路。肝硬化腹水大鼠肝脏有大量炎性细胞,血清ALT、AST活性和TBIL水平升高,ALB水平降低(P<0.05,P<0.01);芪遂逐水膏能改善肝脏病理变化,降低ALT、AST活性和TBIL水平,升高ALB水平(P<0.05,P<0.01),同时能下调VEGFA、CASP3、MAPK8、AKT1、TP53蛋白在肝硬化腹水中的表达。结论芪遂逐水膏调控肝硬化腹水具有多成分、多靶点、多通路协同作用的特点,可能与VEGFA、CASP3、MAPK8、AKT1、TP53相关靶点有关。

通便水凝胶贴剂的处方优化及体外吸收促进剂的筛选

目的研究通便水凝胶贴剂的最优处方,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高药物的透皮吸收程度。方法以黏附性与皮肤残留量作为考察指标,通过正交试验筛选通便水凝胶贴剂的最优处方,用Franz扩散池进行大鼠离体皮肤渗透实验,用HPLC测定白术内酯Ⅰ与藁本内酯的透过量和透皮速率,考察透皮吸收促进剂对药物透皮速率的影响。结果以对贴剂成型影响较大的三个因素为考察对象,筛选出的最优处方为NP-8001.5 g、PAAS 0.5 g、EDTA-2Na 0.08 g、甘羟铝0.28 g、高岭土3 g、甘油15 g、PVPK904 g、酒石酸0.28 g、纯化水15 mL,以10%月桂氮[艹卓]酮+10%丙二醇作为透皮吸收促进剂制备的贴剂具有最好的透皮吸收效果。结论通便水凝胶贴剂处方稳定可行,透皮吸收效果好,为促进水凝胶贴剂的应用提供了理论依据。

吡罗昔康贴剂溶出度的测定及不同测定方法结果的评估

目的:采用桨碟法、转筒法、扩散池法测定吡罗昔康贴剂的溶出度,并对溶出结果进行评价,以期选择能更加准确反映吡罗昔康贴剂释药过程的测定方法,为科学准确评价药品质量提供参考。方法:建立检测吡罗昔康的液相色谱测定方法,分别使用桨碟法、转筒法、扩散池法考察吡罗昔康贴剂的24 h溶出曲线,分别使用f 1差异因子法、f 2相似因子法、Weibull模型拟合对溶出曲线进行比较,评估不同测定方法的结果。结果:吡罗昔康在1~150μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=1.000),准确度100.9%(n=9),精密度1.7%(n=9),样品溶液在72 h内稳定。溶出曲线比较结果表明,吡罗昔康贴剂的溶出曲线更符合Weibull模型。在相同溶出介质和温度的条件下,桨碟法和转筒法差异不大,存在相互替代的可能性,扩散池法与其他2种方法均存在显著性差异。结论:扩散池法的装置更加符合吡罗昔康贴剂在实际使用中的溶出过程,为该药物的质量评价提供更多的参考。

自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗儿童抽动障碍疗效比较

目的探讨自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗抽动障碍患儿的疗效。方法将2019年1月—2023年1月陕西省人民医院儿童病院门诊诊治的120例抽动障碍患儿随机分成中药贴剂组、可乐定透皮贴组,每组60例。2组均接受支持性心理干预,在此基础上,中药贴剂组给予自研中药贴剂治疗,可乐定透皮贴组给予可乐定透皮贴治疗,2组均治疗3个月。比较2组患儿治疗前后耶鲁综合抽动症严重度量表(YGTSS)评分、焦虑自评量表(SAS)评分及抑郁自评量表(SDS)评分,统计2组治疗3个月后的疗效及治疗过程中不良反应发生情况。结果治疗3个月后,2组患儿YGTSS量表中运动抽动评分、发声抽动评分、功能损害评分及YGTSS总分、SAS评分、SDS评分均明显低于治疗前(P均<0.05);治疗后组间比较,中药贴剂组YGTSS量表中运动抽动评分、功能损害评分及SAS评分均明显低于可乐定透皮贴组(P均<0.05),而可乐定透皮贴组发声抽动评分、SDS评分均明显低于中药贴剂组(P均<0.05)。治疗3个月后,中药贴剂组、可乐定透皮贴组治疗总有效率及不良反应总发生率比较差异均无统计学意义[96.67%(58/60)比98.33%(59/60),13.33%(8/60)比15.00%(9/60),P均>0.05]。结论外用中药贴剂与可乐定透皮贴均可有效治疗抽动障碍患儿,其中中药贴剂在改善患儿运动抽动、抗焦虑方面具有更佳的效果,而可乐定透皮贴在控制患儿发声抽动、抗抑郁方面效果更明显,2种药物贴剂均安全。

透皮贴剂特性质量研究方法及控制标准

作为非侵入型药物递送系统,透皮贴剂可通过皮肤以固定剂量和可调节的速率递送药物,从而产生全身或局部的治疗作用。本文聚焦透皮贴剂关键质量属性,阐述其检测方法及试验中的关键点,同时参考国内外药典及现行政策法规,简述部分其他特性质量的检测方法及控制标准,以期为企业及相关部门完善质量检测体系及控制标准提供参考。

格拉司琼透皮贴剂重复给予毒性实验研究

目的:本文研究了格拉司琼透皮贴剂长期给药对兔产生的毒性反应。方法:实验设3个剂量组和空白对照组,高、中、低3个剂量分别为17.3 cm^(2)/kg、8.6 cm^(2)/kg、4.3 cm^(2)/kg,分别相当于临床使用剂量的20倍、10倍和5倍。结果:在对兔的长期毒性试验中,其体重及体重增重、血液学、血液生化学、血清电解质、脏体比等指标与空白对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。组织病理学检查中未见与药物毒性相关的明显病变。结论:格拉司琼透皮贴剂长期用药对兔无明显毒性,临床拟用剂量使用较为安全。

坦度螺酮透皮贴剂的制备及评价

目的 制备坦度螺酮透皮贴剂并进行体内外评价。方法 合成胆碱-油酸离子液体作为联合促渗剂;通过单因素实验,以外观、累计透过量等为评价指标,筛选优化处方,通过SD大鼠实验研究贴剂药动学特征。结果 坦度螺酮透皮贴剂处方:10%坦度螺酮,7.5%胆碱-油酸,7.5%肉豆蔻酸异丙酯,75%DURO-TAK 4098。24 h单位面积累计渗透量为(309.33±45.98)μg·cm^(-2),稳态透皮速率为(13.43±1.93)μg·cm^(-2)·h^(-1)。SD大鼠实验表明,与坦度螺酮混悬液相比,透皮贴剂具有缓释特征,T_(1/2)延长至(6.37±4.46)h,MRT_(0~t)约提高17倍。结论 坦度螺酮透皮贴剂具有缓释效果,有望成为坦度螺酮新型给药制剂。

芬太尼透皮贴剂用于晚期肝癌介入术后疼痛护理效果分析

目的探讨芬太尼透皮贴剂在晚期肝癌介入术后患者疼痛护理中的应用效果。方法选取医院2023年1月至10月收治的行介入术的晚期肝癌患者76例,随机分为对照组和试验组,各36例。对照组患者术后予吗啡止痛及常规护理干预,试验组患者术后予芬太尼透皮贴剂止痛及疼痛护理干预。结果护理2,12 h后,两组患者的疼痛数字量表(NRS)评分均显著降低(P<0.05),且试验组显著低于对照组(P<0.05);试验组患者的健康状况调查简表(SF-36)自理能力、社会功能、睡眠质量评分均显著高于对照组(P<0.05);试验组患者的不良反应发生率为14.00%,显著低于对照组的47.00%(P<0.05)。结论芬太尼透皮贴剂可缓解行介入术后肝癌晚期患者的疼痛程度,提高其生活质量,且安全性良好。

芬太尼透皮贴剂“药”知道

患者:药师您好,请问这个“止痛膏药”应该贴在哪里?药师:这个“止痛药膏”名叫芬太尼透皮贴剂,属于麻醉药品,是一种经皮吸收的强效镇痛剂,它的镇痛作用比吗啡强将近百倍。它与普通膏药不同,不必贴在疼痛部位即可对全身起效。应当贴在平坦、没有毛发、出汗少的皮肤表面,比如前胸、上臂、大腿内侧等部位。连续使用的话,可以在不同部位间轮换,以免引起皮肤不适。

利斯的明透皮贴剂督脉穴位贴敷与多奈哌齐治疗卒中后认知障碍的效果对比

目的:比较利斯的明透皮贴剂督脉穴位贴敷与多奈哌齐治疗卒中后认知障碍的有效性与安全性。方法:通过MMSE量表筛选出卒中后认知障碍患者共80例,随机分至利斯的明透皮贴督脉贴敷治疗观察组40例与多奈哌齐片治疗对照组40例。利斯的明透皮贴督脉穴位贴敷组起始剂量均为4.6 mg/24 h,若耐受性良好,4周后剂量增加至9.5 mg/24 h;多奈哌齐片组起始剂量为5 mg/24 h,4周后剂量增加至10 mg/24 h;分别于治疗前、治疗12周、治疗24周后检测患者MoCA、MMSE、MBI评分和血清CRP(C反应蛋白)、Hcy(同型半胱氨酸)、TGF-β1(转化生长因子-β1)以评估两组患者的疗效,并且统计不良事件评估两组药物的安全性。结果:治疗12周、治疗24周,利斯的明透皮贴剂督脉穴位贴敷治疗观察组MoCA、MMSE评分和血清CRP、Hcy、TGF-β1水平改善优于多奈哌齐对照组(均P<0.05),MBI评分两者基本相当(P>0.05)。两组间不良事件发生率观察组明显减少(P<0.05)。结论:利斯的明透皮贴剂督脉穴位贴敷治疗卒中后认知障碍效果优于多奈哌齐,安全性和依从性也优于多奈哌齐,降低血清CRP、Hcy,升高TGF-β1水平是其部分作用机制。

可乐定透皮贴剂联合硫必利对抽动障碍患儿血流动力学及抽动程度的影响

目的:探讨可乐定透皮贴剂联合硫必利治疗抽动障碍患儿的临床疗效,并分析其对血流动力学、抽动程度、T淋巴细胞亚群的影响。方法:回顾性选取2022年5月至2023年12月厦门市儿童医院收治的126例抽动障碍患儿为研究对象,依据治疗方案的不同分为对照组、观察组,每组各63例。对照组予以硫必利治疗,观察组予以可乐定透皮贴剂联合硫必利治疗,连续治疗12周。比较两组患儿临床疗效及治疗前后抽动程度、智力发育、生化指标、血流动力学、T淋巴细胞亚群;比较两组患儿治疗期间不良反应发生率。结果:观察组患儿临床总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,观察组患儿治疗后耶鲁综合抽动严重程度量表(YGTSS)评分较低,言语智商(VIQ)、操作智商(PIQ)、总智商(FIQ)评分较高,差异具有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,观察组患儿治疗后血清兴奋性氨基酸(EAA)、视黄醇结合蛋白(RBP)水平较低,叶酸、维生素B12水平较高,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患儿治疗后心率(HR)、能量转换指数(ECI)、左心室机械效率(LME)、心肌耗氧量(MOC)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与对照组比较,观察组患儿治疗后外周血簇分化抗原(CD)3^(+)、CD4^(+)水平、CD4^(+)/CD8^(+)比值较高,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患儿不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:可乐定透皮贴剂联合硫必利治疗抽动障碍患儿的疗效确切,可减轻抽动严重程度,促进智力发育,纠正神经递质紊乱,改善免疫功能,其对血流动力学影响较小,且具有一定安全性。

息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证的临床研究

目的:观察息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证的疗效。方法:将135例偏头痛瘀血阻络证患者随机分为A组(45例)、B组(45例)、C组(45例),A组患者使用息痛贴剂与苯甲酸利扎曲普坦联合治疗,B组患者使用息痛贴剂治疗,C组患者服用苯甲酸利扎曲普坦治疗,连续治疗3 d。治疗前及治疗后(第7天)评价患者疼痛强度评分;治疗前及第1、3、7天评价患者中医证候积分,并在第7天评价中医证候疗效。结果:研究过程中共脱落14例患者,其中A组4例、B组5例、C组5例,故最终纳入121例患者,A组41例、B组40例、C组40例。A组总有效率[87.80%(36/41)]、B组总有效率[82.50%(33/40)]均高于C组[62.50%(25/40)],差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);A组总有效率与B组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。3组患者治疗后疼痛强度评分均较治疗前下降(P<0.01);治疗后3组比较,A组患者治疗后疼痛强度评分低于B组、C组,B组患者治疗后疼痛强度评分低于C组,差异均有统计学意义(P<0.01)。3组患者治疗后中医证候积分均逐渐降低,差异均有统计学意义(P<0.01);治疗第1、3、7天,A组患者中医证候积分低于B组、C组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:息痛贴剂治疗偏头痛瘀血阻络证有较好疗效,能在一定程度上降低疼痛程度,改善临床症状。

自制癌痛宁贴剂缓解癌性疼痛的临床疗效研究

目的探究自制癌痛宁贴剂缓解癌性疼痛的临床疗效,为临床治疗提供参考。方法选取2021年10月至2022年8月德州市德城区中医医院收治的90例癌性疼痛患者为研究对象,采用随机数字表法分为对照组和研究组,各45例。对照组患者采用芬太尼透皮贴治疗,研究组患者采用自制癌痛宁贴剂联合芬太尼透皮贴治疗。比较两组患者临床疗效、疼痛程度、生活质量及不良反应发生情况。结果研究组患者临床疗效优于对照组,治疗总有效率高于对照组(均P<0.05)。治疗后,两组患者疼痛程度数字评估量表(NRS)评分均降低,且研究组低于对照组;两组患者生活质量评分量表(QOL)评分均升高,且研究组高于对照组(均P<0.05)。两组患者不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论自制癌痛宁贴剂联合芬太尼透皮贴对癌性疼痛具有较好的缓解效果,有助于降低患者疼痛程度,提高患者生活质量水平,且安全性较高,值得临床应用。

芬太尼透皮贴剂“药”知道

患者:药师您好,请问这个“止痛膏药”应该贴在哪里?药师:这个“止痛药膏”名叫芬太尼透皮贴剂,属于麻醉药品,是一种经皮吸收的强效镇痛剂,它的镇痛作用比吗啡强将近百倍。它与普通膏药不同,不必贴在疼痛部位即可对全身起效。应当贴在平坦、没有毛发、出汗少的皮肤表面,比如前胸、上臂、大腿内侧等部位。连续使用的话,可以在不同部位间轮换,以免引起皮肤不适。

芬太尼透皮贴剂用于癌症止痛临床效果评价

目的：观察芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）对晚期癌症伴重度疼痛患者的镇痛效果及其不良反应。方法：采用多中心随机自身对照及开放试验设计，对照药选用缓释吗啡片，二种药物均采用滴定法给药原则，至２４ｈ无疼痛或基本不痛为止。多瑞吉ｑ７２ｈ一贴，缓释吗啡ｑ１２ｈ一次。评价指标为疼痛强度、疼痛缓解率、生活质量等。结果：多瑞吉可使患者的疼痛强度降低到３．０以下，中度疼痛缓解率达到１００％，生活质量明显改善。与对照组相比，不良反应略低，但无显著性差异。结论：多瑞吉可有效地控制上述疼痛，不良反应较低，患者接受程度好。

芬太尼贴剂(多瑞吉)治疗晚期癌症疼痛患者52例

目的:观察芬太尼透皮贴剂-多瑞吉在治疗晚期癌症疼痛中的效果和不良反应。方法:晚期癌症疼痛患者52例,其中男性39例,女性13例,平均年龄54.1岁。所有患者入组前疼痛状况评价均为中-重度疼痛,疼痛性质多为慢性持续性疼痛,14例伴有突发性疼痛,38例患者使用过阿片类药物。每个患者至少外贴芬太尼5贴(15个治疗天),每12小时评定疗效1次。疼痛程度评定和疗效判定均按数字分级法进行,同时进行生活质量评分和不良反应观察。结果:芬太尼的最终滴定剂量为每小时25μg者6例,50μg者38例,100μg者7例,150μg者1例。芬太尼对晚期癌症疼痛患者的镇痛效果满意,CR8例,PR36例,有效率为84.62%,与美施康定的疗效相近;疗效常在48～72小时出现,而后2～4天最为显著,且止痛效果多维持在一个较恒定的水平。在有效镇痛的同时,绝大部分患者生活质量明显提高。芬太尼的不良反应多见为头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘等,随着用药时间的延长,许多不良反应可减轻或消失,但便秘的发生则随用药时间的延长而增多。结论:芬太尼通过其独特的透皮缓释方式,具有持久而稳定的镇痛作用,又具有操作简单、使用方便、不良反应小的优点,可作为口服强阿片类药物的有效替代治疗。

芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)治疗癌痛临床应用67例观察

目的：在癌症疼痛患者中观察芬太尼贴剂（多瑞吉）的临床镇痛效果、不良反应及使用后患者生活质量的改善程度。方法：采用多中心开放研究。选取67例伴有中、重度疼痛的恶性肿瘤患者，使用芬太尼贴剂止痛。记录治疗前后的疼痛强度、生活质量评分和用药中的不良反应，加以归纳总结。结果：芬太尼贴剂使用后，全部患者均获中度以上缓解。其中完全缓解34例（50．70％），明显缓解31例（46．30％），中度缓解2例（2．99％）。不良反应有嗜睡、便秘、头晕、恶心呕吐等，无危及生命的严重不良反应出现。受试患者的生活质量得到明显改善。结论：芬太尼贴剂（多瑞吉，Durogesic）是一种新型癌痛控制剂。该药疼痛控制效果较好，不良反应轻微，能够明显改善癌症患者的生活质量。尤其适用于不能口服止痛药的患者。

芬太尼透皮贴剂在中度癌痛治疗中的临床观察

目的:观察芬太尼(多瑞吉)透皮贴剂在中度癌痛的治疗效果,探讨该贴剂使用的最佳时机。方法:选择98例成年癌痛患者,疼痛视觉模拟评分(VAS)为4～6分。芬太尼透皮贴剂从2.5mg剂型开始,每隔3天更换一次,用药时间为15天。治疗过程中观察患者的疼痛评分和药物的不良反应。结果:治疗前后的VAS比较有显著性差异(P<0.01);治疗过程中常见的不良反应为便秘、恶心、呕吐、头晕和嗜睡。结论:芬太尼透皮贴剂能安全用于中度癌痛患者的治疗,推荐使用时机为一、二阶梯镇痛药物常规剂量效果不满意且VAS评分为4～6分的癌痛患者。

水凝胶贴剂的研究进展及目前存在的问题

水凝胶贴剂具有载药量高,剂量准确,贴敷性和保湿性好,无致敏性与刺激性,使用方便、舒适等优点,被认为是一种极具市场潜力的新型透皮给药制剂。本文就水凝胶贴剂的基质组成、分类、基质配方、制备工艺、质量评价标准、释放性能、生产设备等7个方面进行了综述,并就其存在的问题做初步探讨。