虎杖和大黄中α-葡葡萄糖苷酶抑制剂的超滤质谱研究

通过体外酶活性实验结合离心超滤LC-ESI-MSn技术从富含蒽醌类成分的中药虎杖和大黄提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。首先,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,对虎杖和大黄提取物的体外酶抑制活性进行了初步评价,结果表明,虎杖和大黄提取物对α-葡葡萄糖苷酶的半抑制浓度分别为0.027和0.050 g/L。其次,利用离心超滤技术对虎杖和大黄提取物种的潜在的α-葡葡萄糖苷酶抑制剂进行了筛选,并通过LC-ESI-MSn对筛选得到的潜在抑制剂结构进行了鉴定,结果显示,虎杖和大黄中各鉴定得到12和7种,共计16种活性小分子成分。其中大黄素等7种化合物属于蒽醌类;虎杖苷等5种化合物属于多元酚类;莲花掌甘等4种化合物都具有没食子酰基取代基。结果表明,蒽醌类化合物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可以为开发新的安全有效的富含蒽醌类成分的中药降糖药物奠定基础。

阻断HIV-1进入细胞的抑制剂研究

为了解决HlV-1病毒耐药的难题，研究阻断病毒进入细胞的抑制剂是一个重要途径，通过对近年来国内外学者在阻断HIV-1病毒进入宿主细胞的抑制剂方面所发表的文献进行分析，概述了阻断HIV-1病毒进入宿主细胞的抑制剂的研究进展．阻断病毒进入细胞的抑制剂具有强大的抗逆转录病毒作用，它的优势在于可以对抗目前所有的HIV-1耐药毒株，它分为阻断病毒与细胞吸附的抑制剂、阻断病毒进入的抑制剂及阻断病毒与细胞融合的抑制剂．提出了研究抑制剂时可考虑的几个不同靶点．

caspase抑制剂对缺氧诱导的心肌细胞凋亡影响的实验研究

目的 探讨caspase抑制剂对缺氧诱导的培养乳鼠心肌细胞凋亡的作用。方法 将SD乳鼠的培养心肌细胞随机分为3组:对照组、缺氧72 h(I72 h)组,以及caspasee抑制剂组。应用TUNEL法及流式细胞仪分析心肌细胞凋亡的变化;借助caspase-3荧光分析试剂盒,荧光比色法检测心肌细胞凋亡过程中caspase-3活性的变化。结果 caspase抑制剂组凋亡指数(AI值)和细胞凋亡百分率分别为:(14.10±2.56)％,(14.93±2.47)％,与I72 h组(46.49±4.93)％、(48.43±4.18)％相比明显降低(P<0.01)。caspase-3活性检测显示:caspase抑制剂组的caspase-3活性比缺氧72 h组降低了52.85％(P<0.01)。结论caspase抑制剂能明显抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡,其作用机制与抑制caspase-3蛋白酶活性密切相关。

工业循环冷却水节水成套技术的应用

结合现场水质和工况条件,通过一系列试验,筛选出高效示踪型缓蚀阻垢剂TS-223A。配合自控装置和计算机远程控制平台,将TS-223A应用于天津石化公司乙烯厂第一循环水场水循环系统,每月黏附速率≤15 mg／cm2,腐蚀速率≤0.075mm／a,全年可节约淡水60万t,水循环系统可在浓缩倍率大于5的状态下长期稳定运行。

PDE5抑制剂治疗ED研究进展

勃起功能障碍(ED)是中老年人的常见疾病。自1998年西地那非用于临床治疗ED以来,ED的治疗进入了一个新阶段。西地那非以其疗效确切、安全性高成为首选治疗。近年来新的PDE5抑制剂伐地那非和他达拉非相继问世,为口服药治疗ED提供了更多选择。本文就PDE5抑制剂的基础与临床研究成果作一综述,以期为临床医生选择使用提供参考。

两种双吡啶盐在盐酸中对A3钢的缓蚀性能

用静态失重法测定了两种gemini型化合物溴化1,4-二(α-癸基吡啶)丁烷(Gp3)和1,6-二(α-癸基吡啶)己烷(Gp4)在含有1.0g/LNaCl的10%盐酸中对A3钢的缓蚀性能。25℃时Gp3在加量10mg/L时的缓蚀率即高达99.85%,加量逐步增加到500mg/L时大体上维持此高缓蚀率。90℃时,在加量20,200,800mg/L时的缓蚀率,Gp3分别为63.17%,90.62%,89.91%,Gp4分别为75.80%,92.97%,93.37%,而四川广汉油田目前使用的缓蚀剂WD-11分别为10.57%,36.95%,88.87%。两种双吡啶盐是成膜型缓蚀剂,在盐酸中对A3碳钢的缓蚀效率高而用量低。表1参7。

VC,Cr_3C_2对WC-Co纳米粉烧结性能的影响

研究了WC-10Co纳米复合粉的热压烧结,确定合理的烧结温度为1360℃.在纳米WC-10Co复合粉中分别掺杂1.0％VC和1.0％Cr3C2(质量分数),根据烧结体的断裂强度、洛氏硬度等性能和断口形貌,研究了晶粒生长抑制剂VC,Cr3C2对纳米复合WC-10Co粉末烧结性能的影响.结果表明,纳米WC-10Co复合粉掺杂1.0％VC或1.0％Cr3C2,在1 360℃烧结,可以得到晶粒度小于300nm的整体性能较好的超细WC-Co硬质合金,掺杂1.0％VC抑制晶粒生长的效果要好于掺杂1.0％Cr3C2.

固体缓蚀剂GTH油井防腐技术

为了防止胜利孤岛油田含H2S和CO2酸性气体、采出水矿化度高的油井井下腐蚀,研制了以炔氧甲基胺及其季胺盐为主缓蚀剂,酰胺咪唑啉为复配缓蚀剂,加入多种辅助组分和加工助剂,用挤压成型方法制成的固体缓蚀剂GTH(φ55 mm、L 250 mm的棒状物).65℃时加量15和20 mg/L的主缓蚀剂对N80钢试片在油田采出水中的缓蚀率为85%和90%,加入复配缓蚀剂使缓蚀率提高1%～2%.考察了含不同量缓蚀成分的GTH在65℃(及90℃)自来水中0～30天的动、静态溶出率,确定用于孤岛油田的GTH中缓蚀成分的含量为40%,在室内测得在油田采出水中的溶出速率为2.3～2.5 mg/d·cm2,按日产液量每10 m3下入2 m长棒状缓蚀剂,可在一定时间内使油井采出水中缓蚀成分浓度维持在13 mg/L.根据7口油井的检测数据,下入GTH后采出水的腐蚀速率平均由0.138 mm/a降至0.023 mm/a,缓蚀率为83%.简介了将GTH下入井内的工艺.在孤岛油田将该防腐蚀方法用于35口油井,32口井的检泵周期由4个月延长至8个月以上.图5表5参3.

膦基磺酸共聚物阻垢剂的研制及性能研究

以丙烯酸(AA)、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸(AMPS)、次磷酸钠为原料,过硫酸铵为引发剂,水为溶剂,合成了膦基磺酸共聚物阻垢剂ASP。考察了合成条件对共聚物阻垢剂性能的影响,结果表明,在单体AA与AMPS的摩尔比为1:0.15,次磷酸钠用量10％,过硫酸铵用量8％,反应温度90℃,反应时间4 h条件下,合成共聚物ASP对碳酸钙垢和磷酸钙垢的阻垢率均能达85％左右;并对ASP性能作了评价,当ASP用量为20 mg／L时,两种钙垢的阻垢率均达90％以上,在温度不超过80℃、pHt值达10时,两种钙垢阻垢率仍能达85％以上,说明ASP阻垢剂具有一定的抗温抗碱能力。

清除硫酸盐垢的有机溶垢剂研究

以三乙烯四胺为主要原料合成了有机氨羧络合剂,进行了有机氨羧络合剂、有机膦酸盐、多元共聚物的溶垢实验,确定了以有机氨羧络合剂和有机膦阻垢剂的混合物SMA-1为主剂、碱和乙醇胺为助剂的溶垢剂配方。实验结果表明,加入无机碱和乙醇胺可以提高溶垢剂的溶垢效果。在温度80℃下复配溶垢剂对生产井垢样溶垢48 h后,溶垢率最高可达70％。研制的溶垢剂可用于清除中原油田采出井因硫酸盐结垢造成的地层堵塞以及污水管线的积垢。

大鼠免疫性肝纤维化形成中MMP-1和TIMP-1表达的动态变化

目的:研究MMP-1,TIMP-1在肝纤维化发生发展中的作用.方法:SD大鼠48只,体质量120-150g,随机分成正常对照组8只和肝纤维化组40只.肝纤维化动物模型制备按BlackWell方法稍加改进,予HSA致敏大鼠后再予尾静脉攻击注射.在攻击注射0,2,4,6,8wk后取肝.应用肝组织羟脯氨酸(HYP)的测定和HE,嗜银及VG染色监测肝纤维组织增生情况,ELISA方法测定MMP-1,TIMP-1的蛋白表达,半定量RT-PCR方法测定MMP-1,TIMP-1基因表达.结果:HYP随着HSA的不断注射逐渐升高,纤维组织增生逐渐加重,显示HSA所致的免疫性肝纤维化逐步形成.正常肝组织有MMP-1蛋白表达,在肝纤维化发展过程中以及肝硬化阶段,其蛋白表达没有显著性变化(P>0.05);而TIMP-1蛋白表达水平逐渐增加(4wk后,与0wk比较有统计学差别:P<0.01),到肝硬化阶段达到高峰(8wk时接近0wk的4倍).在肝纤维化形成的进展中,MMP-1mRNA表达无明显变化(P>0.05),而TIMP-1mRNA表达随着时间的推移而逐渐增高(4wk后与0wk比较,P<0.01).在肝纤维化发生发展中,MMP-1/TIMP-1蛋白表达比值逐渐降低,尤其是4wk以后,分别与0wk比较有显著差异(P<0.01).按肝纤维化增生程度分组,随着肝纤维化程度的加重,TIMP-1的表达逐渐升高,MMP-1/TIMP-1比值逐渐减小.结论:在大鼠免疫性肝纤维化进程中,TIMP-1进行性升高,使MMP-1活性受到抑制.MMP-1及TIMP-1比例逐渐失调并持续存在,加速了肝纤维化的进程.

盐水钻井液中G105钢缓蚀剂Njff-Ⅱ

江苏油田洪泽、淮阴地区井深超过500-米,地温80℃左右,使用盐水钻井液钻井时G105钢钻具腐蚀严重。在盐水钻井液滤液中G105钢试片的动态腐蚀速度随温度升高而增大,80℃时大于0.6mm/a。参照钻井液滤液配制模拟盐水,按L25(54)正交表安排实验,测得无机离子对G105钢试片80℃静态腐蚀速率影响的排列顺序为:Cl->Ca2++Mg2+>HCO3->SO42-,腐蚀速率在某一Cl-或Ca2++Mg2+质量浓度下出现最大值。筛选出的缓蚀剂Njff-Ⅱ由硅酸钠、钼酸盐、有机胺复配而成,加量0.2%时在盐水钻井液滤液中对G105钢试片80℃动态腐蚀的缓蚀率达88.19%。极化曲线表明Njff-Ⅱ为主要控制阳极反应的混合控制型缓蚀剂。Njff-Ⅱ已投入现场应用。图3表3参4。

长效固体缓蚀剂的研制及应用

以室内合成的咪唑啉衍生物液体缓蚀剂为母体缓蚀剂,添加适量的增效剂、填充剂、粘合剂制备出了适合油田使用的固体缓蚀剂。经实验室静、动态溶解性和缓蚀性能试验,证明具有较好的缓释和缓蚀性能,在65℃条件下,其静态溶出率为2.5g/d,缓蚀率达95%以上。以上现场应用试验表明,该缓蚀剂能将腐蚀速度(A3钢试片)控制在0.076mm/a以下,且施工工艺简单,有效期长。

一种高温防垢剂的研究与应用

以水为溶剂,K2S2O8-Na2S2O3为引发剂,合成了马来酸酐／烯类磺酸单体／丙烯酸／亚磷酸共聚物防垢剂,研究了其防垢效果与聚合温度、引发剂用量及单体质量比等因素的关系。考察了防垢剂用量和溶液中Ca2+、Ba2+、Sr2+的质量分数对防垢效果的影响。结果表明,该防垢剂对BaSO4、SrSO4、CaSO4均具有较好的防垢效果。

SIB阻垢剂研制及应用

长庆吴旗油田注水开发已进入中高含水期,地层、井下和地面集输系统结垢严重.水质分析数据表明,不同层位(Y9,Y10,Y7,长2)地层水水型多样,Na2SO4型水含SO2-4高达2740～5550 mg/L,CaCl2水含Ca2+高达1200～8200 mg/L,这两种水在井下、地面产生CaSO4垢;各层位地层水均含大量Ca2+和HCO-3,在地面产生CaCO3垢.井下和地面2个垢样的主要成分为CaCO3(占79.0%和68.9%),其次为CaSO4(占1.63%和16.7%)及Fe2O3,FeO,MgCO3等.由多元胺、亚磷酸、溶剂、表面活性剂及助剂制备了膦酸盐型复配阻垢剂SIB.在实验室配制的水样中,加量为15～100 mg/L时,SIB对CaSO4垢的阻垢效果明显好于对比阻垢剂ATMP和XXYY1816-1,对CaCO3垢的阻垢效果好于2种对比阻垢剂;体积比5∶20的刘坪站污水和Y7层地层水混合水样空白失钙率高达71.95%,SIB的阻垢率高于ATMP,远高于XXYY1816-1,加量40 mg/L时为86.4%.在吴旗油田,以SIB取代原用阻垢剂XXYY1816-1,加量由100～150 mg/L降至50 mg/L,经环空加至油井井底并加入集输系统前部,使油井正常生产,集输系统清垢周期由2个月延长至不短于1年.表5参3.

我国发展绿色阻垢剂的紧迫性与机遇

本文回顾了阻垢剂的发展历程,分析了国内外阻垢剂的研究现状、技术水平差距,认为当今世界正朝着塑造绿色 阻垢剂的方向发展,对缩短我国与先进国家阻垢技术的差距是一个难得的机会。为此,提出了相应的建议。

MA-AM-BA三元共聚物的合成及其阻垢性能研究

以水为溶剂,过氧化物为引发剂,马来酸酐(MA)、丙烯酰胺(AM)、丙烯酸正丁酯(BA)为单体,合成了MA-AM-BA三元水溶性聚合物。探讨了引发剂及分子量调节剂用量、单体比例、聚合温度、聚合时间与聚合物阻垢性能的关系,在最佳合成条件下的聚合产物对CaCO3垢、CaSO4垢的阻垢率分别为97.10%和98.42%。

缬沙坦及苯那普利对5/6肾切除大鼠肾小管间质的影响

目的 观察并比较缬沙坦及苯那普利对5/6肾切除大鼠肾小管间质损伤的改善作用。方法 SD雄性大鼠30只,通过5/6肾切除法制造慢性肾功能衰竭模型,术后2周随机分为模型组、缬沙坦组及苯那普利组,并设假手术组作为对照。术后第6周末测定各组大鼠血清肌酐(Scr)及尿素氮(BUN)浓度,此后处死大鼠,取出肾组织进行病理组织形态学观察,并采用免疫组织化学方法检测肾小管间质转化生长因子β1(TGF-β1)、Ⅰ型胶原及Ⅲ型胶原表达。结果 同模型组相比,两治疗组肾小管间质损伤指数明显降低(P<0.01);免疫组化染色显示,两治疗组肾小管间质转化生长因子β1(TGF-β1)、Ⅰ型胶原及Ⅲ型胶原表达均较模型组下降(P均<0.01)。结论 缬沙坦及苯那普利对慢性肾功能衰竭大鼠肾小管间质损伤具有保护作用。

伐地那非在实际医疗模式中治疗勃起功能障碍的有效性和安全性

在研究中心进行的、固定剂量的伐地那非研究不能完全代表磷酸二酯酶(PDE)5抑制剂在临床实践中的应用情况。本文通过回顾在社区医疗环境中以及采用灵活剂量用药方案的伐地那非研究,评价了伐地那非在实际医疗模式中的有效性和安全性。结果表明,伐地那非能够改善大多数勃起功能障碍(ED)患者的勃起功能,且具有良好的安全性和耐受性。

P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗研究

目的探讨P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗作用。方法选取某院2018年1月—2019年12月收治的子宫内膜癌患者200例,以随机数字表法将患者分为两组,对照组给予常规化疗,研究组给予P-糖蛋白抑制剂辅助治疗,对比两组患者治疗前后血清肿瘤标记物水平变化、生活质量及不良反应发生率。结果治疗前,两组患者血清肿瘤标记物水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者生活质量评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组血清肿瘤标记物水平优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组生活质量评分高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗有利于促进患者治疗疗效的提升,减少不良反应发生,提高患者生活质量,是一种较高效的辅助治疗措施。