甘露糖苷酶抑制剂Kifunensine的改进合成方法

Kifunensine是一种从名为Kitasatosporia kifunense的放线菌中分离出来的生物碱,它是一种中性、稳定的化合物,同时也是甘露糖苷酶I的有效抑制剂,目前被广泛用于药物研发领域,具有很高的商业价值,但是它的合成制备非常困难,存在收率低、合成成本高等问题。本文对其合成方法进行了研究,以廉价易得的L-古洛糖酸-γ-内酯为原料,经过一系列转化得到Kifunensine。该操作中多个步骤可以用一锅法投料,操作简便,总产率为4. 8%。本文的方法为Kifunensine的大规模制备提供了新的思路。