胸腺五肽油包水型口服微乳的处方设计与评价

目的对胸腺五肽油包水(W/O)型口服微乳进行处方设计及评价。方法 Km值(Km=m乳化剂∶m助乳化剂)滴定法制备伪三元相图,考察油相、乳化剂、助乳化剂、Km值、温度和药物对W/O微乳区域面积和载水量的影响,求出W/O型微乳的最佳处方组合。结果物理化学性质稳定且W/O区域面积和载水量均较高的W/O型微乳的最佳处方组合为蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1),制备温度为室温(20±1)℃。根据最佳处方组合,将水溶性药物胸腺五肽溶于水相中,制备了含药微乳的伪三元相图。结论蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1)组合具有较大W/O区域面积和载水量,可成功地将水溶性肽类药物包载于水相,并可将其应用于口服药物传递载体。

胸腺五肽微乳的处方筛选及质量评价

目的对胸腺五肽反相微乳处方进行筛选并予以评价。方法采用Km值滴定法(Km=m乳化剂∶m助乳化剂)绘制反相微乳各体系的伪三元相图,考察亲水疏水平衡值(hydrophile-lipophile balance number,HLB)、Km值、表面活性剂、助表面活性剂、油相等对反相微乳形成区域及最大载水量的影响,最终确定处方。结果通过绘制伪三元相图,确定微乳的最终处方为油相∶大豆磷脂∶助表面活性剂∶水相=4∶1.67∶3.33∶1,该体系具有较大的W/O型微乳区域及载水量,可将胸腺五肽包裹于水相。结论 Km值、助表面活性剂、油相、表面活性剂对于反相微乳的形成均有影响,在制备过程中应考虑各因素的优化,制得的微乳质量评价符合要求。