新辅料Kollidon CL在片剂中的应用

Kollidon CL是BASF公司在聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的基础上经过化学修饰,用端基聚合反应工艺制得的一种药用辅料。Kollidon CL是该公司为这一产品定的商品名。国内称其为交联聚乙烯吡咯烷酮,其别名为交联聚维酮、交联PVP、聚乙烯聚吡咯烷酮、Insouble Polyvidone、Crospovidone、不溶PVP等。本品在国外作为药用辅料已被美国药典1990年版。

硫普罗宁缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物的释放速度有较大影响,而硬度和释放介质的离子强度对药物的释放速度无显著影响。结论体外释放度符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。

己酮可可碱缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释骨架片;考察骨架材料种类和数量、填充剂种类和用量、制备工艺、制片压力对体外释放度的影响。方法采用湿法制粒压片或粉末直接压片法制备缓释骨架片;采用紫外分光光度法检查体外释放度;以相似因子f2评价释放曲线的相似程度。结果骨架材料仅使用HPMC时制备工艺可采取湿法制粒压片或粉末直接压片,而骨架材料含Kollidon SR时制备工艺应选择粉末直接压片。HPMC的规格对药物释放度影响不大;Kollidon SR用量对药物释放影响较大;HPMC与Kollidon SR比例变化(总用量一定)对药物释放度影响不明显;选择用量的Kollidon VA 64和预胶化淀粉对释放度影响不明显;片剂硬度和制剂工艺因素影响较弱。结论本研究中影响己酮可可碱缓释骨架片释放度的因素较少,联合使用HPMC可有利于改善直接压片物料的性能,为制备己酮可可碱缓释片提供了一种简便方法。

罗红霉素缓释片的制备及体外释放度

目的:以罗红霉素为模型药物,考察新型骨架材料KollidonSR在缓释片中的应用,制备罗红霉素缓释片并对其体外释放度进行考察。方法:以KollidonSR和HPMC为骨架材料,粉末直接压片法制备罗红霉素缓释片,采用正交设计优化处方,并考察其体外释放度影响因素。结果:所制备的罗红霉素缓释片释放曲线符合Higuchi方程,KollidonSR和HPMC的用量、填充剂用量、释放介质pH值、转篮转速对释药速度有较大影响,片剂硬度对释药速度无显著影响。结论:以KollidonSR和HPMC为骨架材料,可制备出具有理想释药行为的罗红霉素缓释片,制备工艺简便。

亲水性聚合物对自乳化药物传递系统稳定性的影响

目的:研究亲水性聚合物对自乳化药物传递系统(SMEDDS)稳定性的影响。方法:以非洛地平(FDP)为模型药物,采用高效液相色谱法测定FDP含量,考察不同介质种类[纯水和0.5%的共聚维酮VA64、羟丙基甲基纤维素(HPMC)E5、HPMC K100LV、HPMC K4M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30水溶液],以及不同介质浓度[0.1%、0.5%、1.0%的HPMC E5和共聚维酮VA64水溶液]对SMEDDS中剩余溶解状态FDP含量的影响。结果:SMEDDS在共聚维酮VA64、HPMC E5、HPMC K100LV、PVP K30、HPMC K4M、纯水中室温放置1 h时剩余溶解状态FDP的含量分别为92.7%、63.6%、50.2%、46.2%、36.0%和24.0%,表明维持系统过饱和能力的顺序为共聚维酮VA64>HPMC E5>HPMC K100LV>PVP K30>HPMC K4M>纯水。SMEDDS在0.1%、0.5%、1%的共聚维酮VA64和HPMC E5水溶液中室温放置1 h时剩余溶解状态FDP的含量分别为93.2%、95.1%、96.0%和48.4%、62.1%、75.1%。结论:共聚维酮VA64和HPMC E5可显著抑制药物从SMEDDS中析出,适于作为SMEDDS的稳定剂,其中共聚维酮VA64效果更好。