催化合成L-吡咯烷酮羧酸月桂酯

以L-吡咯烷酮羧酸和月桂醇为原料,固载催化剂A,通过酸醇酯化反应直接合成L-吡咯烷酮羧酸月桂酯。探讨催化剂种类、用量、物料比、反应时间和温度对酯化反应影响,确定适宜合成工艺条件:n(月桂醇)∶n(L-吡咯烷酮羧酸)=1.0∶1.3,环己烷为带水剂,每0.1 mol月桂醇加入催化剂A 3.5 g,170℃反应4 h,酯化率达98.6%。固载催化剂A具有较好的活性,重复使用9次时酯化率仍可达93.4%。

吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯雄性生殖毒性及机制研究

目的:研究吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯(Metadoxine,MTDX)对雄性大鼠的生殖毒性及机制。方法:灌胃染毒雄性成年SD大鼠0,250,500和1000 mg/kgMTDX,每天1次,连续4周。染毒结束后观察性腺和附属性腺脏器系数、精子质量、组织形态学和血清睾酮等指标的变化。Hershberger方法检测MTDX抗雄激素活性作用:40只4周龄雄性SD大鼠行双侧睾丸切除手术,2周后,除1组皮下注射花生油并灌胃给予蒸馏水外,其余3组去势大鼠每天皮下注射丙酸睾酮(TP,1 mg/kg),并同时灌胃给予蒸馏水或MTDX(500,1000 mg/kg),连续7 d,观察雄激素依赖组织重量的变化。对体外培养睾丸碎块合成睾酮的影响:利用离体组织培养和放射免疫技术,观察不同浓度MTDX对体外培养睾丸碎块合成睾酮的影响。结果:1000 mg/kg剂量组大鼠睾丸、附睾、前列腺和精囊腺脏器系数明显降低;精子数量和精子存活率减少,精子活力降低,精子畸形率增高,血清T无变化;500 mg/kg剂量组在睾丸相对重量、精子数量和精子活力方面与对照组比较有显著性差异。在Hershberger实验中,1000 mg/kg组大鼠的精囊腺、前列腺以及球海绵体肌的脏器系数值均显著低于对照组。MTDX各剂量组睾丸培养液中睾酮的含量与对照组相比均没有显著性差异。结论:MTDX能引起雄性大鼠生殖毒性,这种毒性作用可能与其具有抗雄激素样作用有关。

吡咯烷酮羧酸月桂酯

吡咯烷酮羧酸月桂酯吡咯烷酮羧酸英文为ｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎｅｃａｒ．ｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，缩写为ＰＣＡ。它又称焦谷氨酸、氧脯氨酸或５－氧脯氨酸。ＰＣＡ月桂酯中ＰＣＡ的生理机能在化妆品中应用是非常重要的。ｌ角质层中ＰＣＡ的作用ＰＣ＾是丝状聚集蛋白质（Ｆ...

一种新型食品防腐剂——L-月桂酰胺精氨酸盐酸盐乙醇酯

阐述了L-月桂酰胺精氨酸盐酸盐乙醇酯的物化性质、抑菌活性、抑菌机理、安全性以及在食品和化妆品等领域的应用,为我国研究和开发新型、安全、高效的食品防腐剂提供参考。

吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯生殖毒性机制研究

目的研究吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯(MTDX)及其组成物之一VitB6对原代培养睾丸支持细胞分泌乳酸和体外对睾丸合成睾酮的影响,探讨MTDX可能生殖毒性作用机制。方法胰蛋白酶和Ⅳ胶原酶两步分离法分离雄性SD大鼠睾丸支持细胞进行体外培养,分别加入不同浓度的MTDX(0.17 g/L,1.7 g/L,17.0 g/L和34.0 g/L)、不同浓度VitB6(0.1 g/L,1.0 g/L,10.0 g/L和20.0 g/L),24 h后收集培养液测定乳酸含量。利用离体组织培养和放射免疫技术,观察不同浓度的MTDX是否对大鼠睾丸睾酮的分泌有直接作用。结果与对照组相比,MTDX 17.0 g/L和34.0 g/L剂量组乳酸含量减少;与对照组相比,VitB610.0 g/L和20.0 g/L剂量组乳酸含量减少。MTDX各剂量组和VitB6各剂量组睾丸培养液中睾酮的含量与对照组相比差异均无统计学意义。结论MTDX可能通过减少了睾丸支持细胞乳酸的分泌而影响生殖细胞的功能,进而影响正常生殖;MTDX对睾丸分泌睾酮没有直接的抑制作用,可能对睾丸间质细胞正常功能没有影响;MTDX的生殖损害可能由其聚合物(组成物)之一VitB引起。

吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯对雄性生殖毒性的作用机制

目的 研究吡哆素L 2 吡咯烷酮 5 羧酸酯 (MTDX)对雄性大鼠生殖毒性作用的机制。方法 分别用小鼠多终点体内实验和Hershberger实验观察MTDX的雌激素样作用和抗雄激素作用。在小鼠多终点体内实验中 ,摘除卵巢的NIH雌性小鼠分别每天给予MTDX 0、6 4 0、15 0 0和 4 0 0 0mg/kg,连续 5d ,观察子宫 /体重比、子宫积液、动情周期转换、子宫上皮高度及子宫基质细胞层厚度 5项指标。在Hershberger实验中 ,去势SD雄性大鼠分别每天给予MTDX 0、6 0 0和 15 0 0mg/kg ,同时给丙酸睾丸酮 12 5mg/kg,连续 10d ,测量大鼠雄激素依赖组织重量。结果 小鼠多终点体内实验中 ,MTDX6 4 0、15 0 0和 4 0 0 0mg/kg组切除卵巢小鼠的子宫 /体重比值分别为 (1 33、1 38、1 31)× 10 -4,与对照组的 1 2 2× 10 -4比较 ,差异无显著性 ;MTDX 15 0 0和 4 0 0 0mg/kg组小鼠子宫上皮细胞高度 (0 90和 1 0 3μm)和基质细胞层厚度 (3 38和 3 2 5 μm)与对照组 (0 85和 2 77μm)比较 ,均差异无显著性。在Hershberger实验中 ,MTDX 15 0 0mg/kg组大鼠的精液囊和前列腺、提肛肌、球海绵体肌的脏器系数值分别为 1 13、0 17、0 4 2 ,均显著低于对照组的 1 4 6、0 2 4、0 70 ;MTDX 6 0 0mg/kg组大鼠的精液囊和前列腺的脏器系数值为

吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯对大鼠的生殖毒性

目的研究吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯对大鼠的生殖毒性。方法雄鼠80只，雌鼠124只随机分4组，溶剂对照组，3个剂量组吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯分别为400、800和1600mg／kg。雄鼠交配前连续给药60d，交配期间继续给药；雌鼠交配前连续给药14d，交配后给药至妊娠第14天；分别观察生殖毒性试验指标。结果400mg／kg组无明显毒副反应，800mg/kg组有个别鼠出现后肢麻痹，1600mg／kg组引起雌雄大鼠后肢麻痹，消瘦。吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯1600mg／kg使雄鼠的交配率下降50％，有统计学显著性。800mg/kg组生育鼠7只，1600mg／kg组未生育，对雄鼠的生育率有统计学显著影响。800mg／kg组雄鼠的精子数为(59．10±21．7)×10^5，1600mg／kg组雄鼠的精子数为(0．40±0．14)×10^5。800mg／kg组活胎数为(8±3)只，1600mg／kg组无受孕鼠。结论吡哆素L-2-吡咯烷酮-5-羧酸酯在本实验条件对SD大鼠无致畸性，无作用剂量为400mg／kg，发育毒性的无作用剂量小于400mg／kg。