L-抗坏血酸-2-磷酸-6-棕榈酸酯的研究进展

对L-抗坏血酸-2-磷酸-6-棕榈酸酯的物化性质、合成及其抗氧化性及其应用方面进行了综述。

L-抗坏血酸-2-磷酸-6-棕榈酸酯的合成工艺研究

以L-抗坏血酸-2-磷酸酯和棕榈酰氯为原料,DMAP为催化剂,酰氯化法合成L-抗坏血酸-2-磷酸-6-棕榈酸酯。研究了L-抗坏血酸-2-磷酸酯与棕榈酰氯的摩尔比、反应温度、反应时间等工艺条件对收率的影响。工艺条件优化后,收率达到85%。

L-抗坏血酸-6-棕榈酸酯的合成工艺改进

以L -抗坏血酸和棕榈酸为原料合成了L -抗坏血酸 -6 -棕榈酸酯,在合成过程中 ,将反应温度从20℃提高到24℃ ,W(硫酸)=99%的溶液改变为100% ,在产品收率基本不变的情况下(81 %以上) ,反应时间由48h降到了36h。在精制过程中 ,用氯仿替代乙醚 ,其用量减少20 % ,溶剂回收率提高5 %

食用油中L-抗坏血酸棕榈酸酯含量测定方法研究

研究了直接滴定法测定食用油中L-抗坏血酸棕榈酸酯的方法。用甲醇对油样中L-抗坏血酸棕榈酸酯进行提取,对提取物在酸性条件下水解,用水解产物对2,6-二氯酚靛酚钠溶液进行滴定。该方法灵敏性高、准确可靠。

L-抗坏血酸-6-棕榈酸脂的抗氧化性及其合成

L-抗坏血酸-6-棕榈酸脂是一种新型的脂溶性抗氧化剂,因其具有安全、高效、无毒的特点,所以受到普遍关注。本文对L-抗坏血酸-6-棕榈酸脂的功能、合成等方面进行了综述。

L-抗坏血酸-2-单磷酸酯盐的研制

为了制备高效价的L-抗坏血酸-2-单磷酸酯,通过单因素及正交实验,对L-抗坏血酸与三偏磷酸钠在无催化剂存在下反应制备高效价的L-抗坏血酸-2-单磷酸酯的工艺进行了研究。结果表明:n(L-抗坏血酸):n(三偏磷酸钠)=1∶0.392、n(L-抗坏血酸)∶n(氢氧化钠)=1∶0.7、n(L-抗坏血酸)∶n(氢氧化钙)=1∶0.8,溶液pH值为9,反应温度为45 ℃,有效VC 含量为41.8%,L-抗坏血酸-2-单磷酸酯的含量为38.3%。该工艺无需催化剂,三偏磷酸钠加入量少,有效VC和L-抗坏血酸-2-单磷酸酯含量高,反应液成冻快,适合闪蒸干燥以及分离提纯化妆品级L-抗坏血酸-2-单磷酸酯盐。

L-抗坏血酸-2-磷酸酯镁霜联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效及安全性

目的探讨L-抗坏血酸-2-磷酸酯镁霜（VC．PMG）联合氨甲环酸治疗黄褐斑的临床疗效及安全性。方法2012年1月至2014年3月94例黄褐斑患者，随机分为两组，观察组47例行VC-PMG外用联合氨甲环酸口服治疗，对照组47例单行氨甲环酸治疗，对两组患者治疗效果及安全性进行分析。结果观察组治疗总有效率为82．98％，对照组为68．09％，两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）；观察组不良反应发生率为8．5l％，对照组为25．53％，两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）；对观察组患者治疗前后的皮损、皮周部位L＊、a＊、b＊、ITA°值进行分析显示，治疗前后差异有统计学意义（P〈0．05）。结论黄褐斑行VC-PMG联合氨甲环酸治疗效果显著，可减少皮损部位的毛细血管扩张程度及黑色素含量．缓解黄色素及脂色素。从而改善色素斑，疗效确切。

L-抗坏血酸-2-棕榈酸酯钠的合成工艺研究

以L-抗坏血酸和棕榈酰氯为基本原料,以5,6-O-异亚丙基-L-抗坏血酸为中间产物,在无水吡啶中进行酯化反应,经成盐和脱保护反应,制得最终产品。总收率为47%—51%。

酰氯法合成L-抗坏血酸棕榈酸酯的研究

本文对酰氯法反应制备L-抗坏血酸棕榈酸酯的反应介质、提取液和催化剂进行初步探讨,结果表明甲基乙酰胺和二氯甲烷为反应介质、以氯化亚砜或氯化氢作催化剂对产率有较大提高,氯仿为提取液可以提高产品纯度。

6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯的制备——介绍一个大学药物化学综合实验

介绍了我校制药工程专业和药物制剂专业开展的一个综合药物化学实验,该实验以合成PARP1抑制剂的关键中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯为目标分子,该化合物是作者课题组目前正在研究的PARP1抑制剂的关键中间体,其合成方法是以L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸为原料,甲醇为溶剂,二氯亚砜为脱水剂,室温条件下合成L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸甲酯,再以多聚甲醛为原料,二氯甲烷为溶剂,三氟乙酸为催化剂,经Pictet-Spengler反应合成6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯,目标化合物的结构使用1H NMR、MS等分析方法进行表征。本实验有益于激发学生独立思考能力和研究意识,训练学生的综合实验操作技能和有机化合物的结构鉴定能力,培养学生掌握药物合成科学研究的基本思路和基本方法。

表没食子儿茶素没食子酸酯对2型糖尿病大鼠GLUT2/G6PD/GS表达和血糖调节的研究

目的:探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是否通过葡萄糖转运蛋白2(GLUT2)-葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)-糖原合酶(GS)途径改善2型糖尿病大鼠血糖。方法:采用高脂饲养+小剂量链脲佐菌素(STZ)制备2型糖尿病SD大鼠模型,成模后采用数字随机法分为糖尿病模型(M)组、二甲双胍(Met)组、EGCG低剂量(EL)组和EGCG高剂量(EH)组,另设正常对照(Con)组,每组10只,治疗组给予相应药物干预8周,其余2组均灌服生理盐水(0.1 mL/kg),8周后处死大鼠,收集血液和肝脏组织。检测各组大鼠空腹血糖(FBG)、空腹血清胰岛素(FINS)和糖化血红蛋白;采用PAS染色检查肝糖原含量;real-time PCR检测G6PD mRNA的表达;Western blot和免疫组化检测GS和GLUT2蛋白水平。结果:成功建立2型糖尿病大鼠模型。与Con组比较,M组大鼠FBG、FINS和糖化血红蛋白明显升高(P<0.05),胰岛素敏感指数(ISI)、肝糖原含量、G6PD mRNA表达水平、GS蛋白表达水平和GLUT2蛋白表达水平均显著降低(P<0.05)。与M组比较,给药组大鼠FBG和糖化血红蛋白水平显著降低(P<0.05),ISI、肝糖原含量、G6PD mRNA表达水平、GS蛋白表达水平和GLUT2蛋白表达水平均显著升高(P<0.05)。结论:EGCG对2型糖尿病大鼠有显著的降血糖作用,其机制可能与GLUT2-G6P-GS信号通路有关。

2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯的合成及其静脉乳剂的制备

目的研制2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的前药2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯静脉乳剂,以期延长川芎嗪的生物半衰期。方法以川芎嗪为原料,经氧化、酰化、水解、酯化等反应合成2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯,进而以大豆油为油相,注射用大豆磷脂与泊洛沙姆188为乳化剂,制备其初乳,再经高压乳匀机匀化,制得其静脉乳剂。结果所得产物经核磁共振氢谱、质谱、元素分析及紫外光谱确证其结构为2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯,色谱纯度大于98%,乳剂平均粒径为253.2nm,Zeta电位为-28.7mV;长期留样放置12个月,制剂外观性状、粒径、Zeta电位、pH及含量等指标均未见明显变化。结论研制的2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯乳剂理化性质稳定,可达到静脉注射制剂要求,为进一步考察其药动学奠定了基础。

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