L-脯氨酰胺催化的不对称Robinson环化反应

首次以L-脯氨酰胺为催化剂,通过不对称Robinson环化反应合成了Wieland-Mieschert酮,化学产率和对映选择性中等。

L-脯氨酰-L-苯丙氨酸催化的直接不对称Mannich反应研究

报道了L-脯氨酰-L-苯丙氨酸和L-脯氨酰-L-苯丙氨酸/对甲苯磺酸在DMSO中0℃催化硝基苯甲醛、丙酮与4-甲氧基苯胺一锅三组分的不对称Mannich反应。以L-脯氨酰-L-苯丙氨酸和L-脯氨酰-L-苯丙氨酸/对甲苯磺酸为催化剂,产物收率分别为56%和61%,ee值分别为98%和99%。实验得出低温有利于提高反应的对映选择性,4-甲氧基苯胺是最好的胺组分,催化剂对醛的结构要求苛刻。

基于代谢组学研究黄芩对干酵母热证模型的影响及苦寒性效关系

目的基于代谢组学研究黄芩对干酵母诱导的热病证候模型的影响,揭示黄芩的苦寒性效关系。方法实验分对照组、模型组、黄芩高和低剂量(生药12、3 g/kg)组。除对照组外,其他3组sc干酵母悬液(10 mL/kg);黄芩组分别于造模后4、8 h分别ig给予黄芩水提取液各1次,对照组和模型组ig同体积蒸馏水。以热证的生物标志物及其变化规律为切入点,应用代谢组学、UPLC/ESI-TOF-MS法、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)法等技术,研究干酵母诱导的热病证候的代谢特性及黄芩的干预作用,进而探讨中药性味与药效的相关性。结果确定了30个热证特异性生物标志物,鉴定其中1个离子结构为L-苯丙氨酰-L-羟脯氨酸,并与脯氨酸和苯丙氨酸代谢通路等代谢途径相关。黄芩高、低剂量组各对13个离子具有明显的回调作用。结论从热病证候代谢物组的整体及生物标志物的变化,揭示了黄芩干预热病证候的作用及其苦寒性效关系。