To improve the stability and pharmacokinetic properties,prodrugs of L-ddG（L-2＇,3＇-dideoxy-guanosine）and L-D4G （L-2＇,3＇-dihydro-2＇,3＇-dideoxyguanosine）modified with a series of substituted amino groups at C-6...To improve the stability and pharmacokinetic properties,prodrugs of L-ddG（L-2＇,3＇-dideoxy-guanosine）and L-D4G （L-2＇,3＇-dihydro-2＇,3＇-dideoxyguanosine）modified with a series of substituted amino groups at C-6 position of the purine base were designed and synthesized and their anti-HIV activities were evaluated.Compounds 7d and 8g exhibited moderate activity and showed EC_（50）of 42μmol/L and 55μmol/L,respectively.展开更多
目的探究零余子(bulbils of Dioscorea opposita Thunb.)中含氮类化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS等柱色谱及制备型高效液相分离纯化,结合理化性质及其波谱数据鉴定化合物结构。采用多柔比星...目的探究零余子(bulbils of Dioscorea opposita Thunb.)中含氮类化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS等柱色谱及制备型高效液相分离纯化,结合理化性质及其波谱数据鉴定化合物结构。采用多柔比星诱导的NRK-52E细胞损伤模型及皮质酮诱导的PC-12细胞损伤模型分别检测所得化合物的肾细胞保护作用及神经细胞保护作用。结果从零余子中分离得到15个含氮类化合物,分别鉴定为环(L-苯丙-L-酪)二肽(1)、环(L-缬-L-脯)二肽(2)、环(D-色-D-酪)二肽(3)、环(L-脯-L-酪)二肽(4)、环(L-苯丙-L-丙)二肽(5)、环(L-亮-L-脯)二肽(6)、环(L-异亮-L-脯)二肽(7)、环(D-脯-L-酪)二肽(8)、环(L-苯丙-L-脯)四肽(9)、3-羟基-3-(2-丙酰)-2,4(1H,3H)-喹啉二酮(10)、3-吲哚甲醛(11)、木瓜新碱A(12)、1-核糖醇基-2,3-二酮-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲基-喹喔啉(13)、白曼陀罗酰胺(14)、苯丙氨酸(15)。化合物2、5、9、14能显著提高NRK-52E细胞活力。化合物对PC-12细胞活力均无明显影响。结论化合物2~5、7~9、11~14均为首次从薯蓣属植物中分离得到。首次报道化合物2、5、9、14在体外中表现出较好的肾细胞保护作用。展开更多
基金National Natural Science Foundation of China (Grant No.20472006 and 20832001)
文摘To improve the stability and pharmacokinetic properties,prodrugs of L-ddG（L-2＇,3＇-dideoxy-guanosine）and L-D4G （L-2＇,3＇-dihydro-2＇,3＇-dideoxyguanosine）modified with a series of substituted amino groups at C-6 position of the purine base were designed and synthesized and their anti-HIV activities were evaluated.Compounds 7d and 8g exhibited moderate activity and showed EC_（50）of 42μmol/L and 55μmol/L,respectively.
文摘目的探究零余子(bulbils of Dioscorea opposita Thunb.)中含氮类化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20、ODS等柱色谱及制备型高效液相分离纯化,结合理化性质及其波谱数据鉴定化合物结构。采用多柔比星诱导的NRK-52E细胞损伤模型及皮质酮诱导的PC-12细胞损伤模型分别检测所得化合物的肾细胞保护作用及神经细胞保护作用。结果从零余子中分离得到15个含氮类化合物,分别鉴定为环(L-苯丙-L-酪)二肽(1)、环(L-缬-L-脯)二肽(2)、环(D-色-D-酪)二肽(3)、环(L-脯-L-酪)二肽(4)、环(L-苯丙-L-丙)二肽(5)、环(L-亮-L-脯)二肽(6)、环(L-异亮-L-脯)二肽(7)、环(D-脯-L-酪)二肽(8)、环(L-苯丙-L-脯)四肽(9)、3-羟基-3-(2-丙酰)-2,4(1H,3H)-喹啉二酮(10)、3-吲哚甲醛(11)、木瓜新碱A(12)、1-核糖醇基-2,3-二酮-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲基-喹喔啉(13)、白曼陀罗酰胺(14)、苯丙氨酸(15)。化合物2、5、9、14能显著提高NRK-52E细胞活力。化合物对PC-12细胞活力均无明显影响。结论化合物2~5、7~9、11~14均为首次从薯蓣属植物中分离得到。首次报道化合物2、5、9、14在体外中表现出较好的肾细胞保护作用。
