L-HPC对提高盐酸小檗碱片溶出度的影响

采用低取代羟丙纤维素(L-HPC)、淀粉为辅料,以不同配比及工艺制备盐酸小檗碱片,考察L-HPC对释药的作用。结果表明在制粒前后加入4.0%L-HPC制得的盐酸小檗碱片10min的溶出度即达90%以上。

低取代羟丙纤维素(L-HPC)(二)

1.微丸挤出——使用L-HPC进行滚圆在微丸挤出工艺中,制软材过程中的含水量是至关重要的。如果含水量太低,L-HPC的粘合特性将不能充分发挥,得到的挤出物会很脆。过量的水将形成粘性软材,挤出速度将非常慢。由于L-HPC(低取代轻丙纤维素)能够吸收水分,可以提供“缓冲”效应,从而可以在较宽范围的含水量下进行制软材。本研究在微丸挤出和滚圆过程中评价了不同型号L-HPC的性能。

低取代羟丙纤维素(L-HPC)(一)

2.L-HPC在多种试验介质中的溶胀L-HPC不溶于水。然而它会吸收水分,体积明显膨胀。以下数据显示了L-HPC在不同pH值的多种试验介质中的溶胀特性。结果表明L-HPC.的溶胀特性与pH值无关,而其它离子型超级崩解剂是pH依赖性的。实验条件如下。

口腔速崩片的研制与评价

目的 :研制及评价口腔速崩片。方法 :选用微晶纤维素 (MCC)和低取代羟丙基纤维素 (L HPC)作为崩解剂 ,通过湿法制粒压片工艺制备口腔速崩片。并考察速崩片的性质 ,如硬度、润湿时间、吸水率、崩解时间来初步阐明其润湿及崩解的特性。此外 ,选用萘普生为模型药物 ,考察其含量对崩解时间的影响及润滑剂硬脂酸镁的含量对崩解时间的影响 ,同时也测定了速崩片在口腔内的崩解时间。结果 :当MCC/L HPC的比例从 3∶7至 9∶1时 ,其体外崩解时间均在 10s以内 ,体内崩解时间均在 3 0s以内。随着萘普生和硬脂酸镁的含量增大 ,其崩解时间相应延长 ,但也都在 3 0s以内。结论 :当MCC/L HPC的比例为 9∶1时 ,崩解时间最短 ,润湿时间最短。疏水性药物萘普生和疏水性润滑剂硬脂酸镁的含量分别增大至 5 0 %和 5 %时 ,其崩解时间分别在 13s和 2 8s以内 ,仍具有速崩片 (在 3 0s内崩解 )的特性。

肌苷片的处方改进

目的 寻求制备肌苷片的优化处方。方法 对肌苷片原处方进行改进 ,将 L-HPC应用于其制备工艺。结果 改进后处方明显优于原处方。 结论 L

用低取代—羟丙基纤维素提高去咳片质量的试验

用低取代—羟丙基纤维素解决去咳片崩解迟缓、顶裂、片面阴影等质量问题，取得满意结果。

乙酰螺旋霉素片的制备工艺及对溶出度的影响

目的:寻求制备乙酰螺旋霉素片的最佳工艺。方法:考察L—HPC的用量和加入方法、粘合剂种类、乙酰螺旋霉素粉末粒度及润滑剂对乙酰螺旋霉素片溶出度的影响。结果:所选处方和工艺制备的乙酰螺旋霉素片,硬度较好,外观光洁,溶出度可达98％以上。结论:本法处方合理,工艺简单,适用于工业化生产。

琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备

目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17％和外包衣层增重 为16％时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5 h,时滞后1．5 h累积释药80％以上的脉冲释药效果。

氨来呫诺口颊黏附片的制备与评价

目的研制氨来诺口颊黏附片,考察其生物黏附性和体外释药行为之间的关系。方法采用羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆作为黏附性材料以不同配比制备氨来诺口颊黏附片,用自制黏附力测定装置测定其体外黏附力,网碟法测定体外释放度。结果以羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆(17∶8∶3)为黏附材料的处方制得的口颊黏附片较好。结论口颊黏附片的生物黏附性与体外释药行为具有一定的相关性,通过调整处方可筛选出生物黏附性和体外释药均较理想的处方。

卡马西平片制备工艺研究

以低取代 -羟丙基纤维素 (L HPC)作崩解剂 ,考察了L HPC用量、加入方法、粘合剂种类、卡马西平粉末粒度及其他辅料对卡马西平片制备工艺及溶出度的影响 ,结果表明 ,用L HPC作崩解剂 ,用量为片重的 1 0 % ,采用内外混合加入法 ,用 6. 5%淀粉浆作粘合剂 ,卡马西平过 1 2 0目筛 ,制得的卡马西平片硬度较好 ,外观光洁 ,溶出度可达 90 %以上。

丁卡因口腔粘附片的研究

目的:研制丁卡因口腔粘附片,并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能。方法:采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)及卡波普(CP934)为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度。结果:用CP与HPC(或HPMC)以12的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1～2分钟内起效,口腔内的粘附时间大于3小时,夜间使用可达10小时以上。结论:CP与HPC(或HPMC)作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果。

银黄酮片的处方优化

目的 :筛选银黄酮片的最佳处方。方法 :考察糊精、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素对银黄酮片的质量影响。结果 :筛选的最佳处方为5 %低取代羟丙基纤维素。按照最佳处方制备的银黄酮片崩解度大为提高。结论 :本法处方合理 ,工艺简单 ,所制备的银黄酮片适合临床应用。

重组人表皮生长因子生物黏附胶囊的体外黏附力评价

目的:考察口服重组人表皮生长因子生物黏附胶囊中黏附颗粒体外黏附性能,确定生物黏附剂配比。方法:采用一种体外黏附力测定装置,以卡波姆(934P CP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、乳糖等不同的配比制成颗粒,测定肠黏膜上颗粒滞留率,并以滞留率的大小评价其黏附性强弱。结果:黏附颗粒中黏附剂配比不同,其黏附力有较大差异。实验结果表明,黏附颗粒中含卡波姆(934P CP)10％、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)8％制成的颗粒具有较好的生物黏附性。结论:以CP和L-HPC等作为黏附剂配以适量乳糖制成的颗粒具有较好的生物黏附性能,CP/L-HPC为5/4最为合适。

低取代羟丙基纤维素在小剂量盐酸异丙嗪片制备工艺中的应用

目的:解决小剂量盐酸异丙嗪片(10 mg/片)的松片问题。方法:将L-HPC应用于制备小剂量盐酸异丙嗪片的生产，并对片剂的含量、 崩解时限、硬 度及外观进行考察。结果:L-HPC能改善小剂量盐酸异丙嗪片的可压性，促其成型，使其具有较 好的外观和硬度 。结论:L-HPC能克服松片，利于片剂质成型，所压制的片剂表面光滑，有光 泽，具有较好的 硬度，片剂质量得到提高。

银杏叶提取物分散片的处方优化

目的利用正交设计优选银杏叶分散片的最佳处方,制备快速起效、服用方便的银杏叶分散片。方法以崩解时间为指标,通过调节填充剂、崩解剂、润滑剂的用量,采用正交试验设计筛选最佳处方,以粉末直接压片法制备银杏叶提取物得分散片。结果最优处方为A2B2C2,即35%微晶纤维素、35%低取代羟丙基纤维素、1.0%聚乙二醇-6000。此处方制备银杏叶分散片工艺简单、硬度适中,其崩解时间、分散均匀度符合中国药典2005年版二部要求。结论优化所得处方合理,制得的银杏叶分散片具有明显的速释特征。

低取代羟丙基纤维素的制备工艺优化探析

文章采用液相法制备低取代羟丙基纤维素(L-HPC),设计L 9(34)正交实验以浊度值为间接判定指标讨论并确立了制备L-HPC的最佳碱化温度、碱化时间、碱化质量分数和醚化温度,通过气相色谱(GC)、FT-IR、XRD和偏光显微镜表征了不同醚化程度L-HPC的结构和性能。结果表明,在固定醚化剂环氧丙烷(PO)与纤维素质量比为1.7的情况下,碱化温度20℃、碱化时间2 h、碱化质量分数20%、醚化温度85℃时可以制备得到在碱液中溶解性能相对最优的L-HPC。此外,纤维素经醚化改性后部分羟基基团成功被羟丙基基团取代得到L-HPC,易溶于弱碱,随着醚化程度的加深,L-HPC在碱液中的溶解性提高,但结晶度有所下降,L-HPC膜的力学性能提高。

乙酰螺旋霉素片的工艺研究

目的 :筛选乙酰螺旋霉素片最佳处方。方法 :考察预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素和吐温 -80对乙酰螺旋霉素片的质量影响 ,并与 2种市售乙酰螺旋霉素片作溶出度比较。结果 :筛选的最佳处方制备的乙酰螺旋霉素片 ,体外溶出度大为提高。结论 :本法处方合理 ,工艺简单 。

低取代羟丙基纤维素(L—HPC)在提高片剂质量上的应用

L—HPC 作为片剂辅料用于土霉素片,安乃近片、甲氰咪胍片、红霉素片,能改善崩解,有利于成型。