十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的肝靶向研究

目的 制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒 (LAP -SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP -GSLN) ,探讨并比较二者的肝靶向作用。方法 采用薄膜超声分散法制备LAP -SLN和LAP -GSLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP -HPLC测定载药量、包封率。小鼠尾静脉给药后 ,RP -HPLC测定拉米夫定 (Lamivudine ,LA)在血清及肝、肾、肺、脾中的浓度。结果 LAP -SLN和LAP -SLN的粒径分布分别为 2 80 .8± 98.2nm和 2 5 7.4± 92 .3nm ,载药量分别为 9.6 3%和 9.11% ,包封率分别为 97.6 9%和 95 .82 %。LA -sol,LAP -SLN和LAP -GSLN的靶向效率分别为 0 .89,1.2 6和 4 .6 6。结论 LAP -SLN和LAP -GSLN在体内具有良好的肝靶向性 ,对提高药物疗效 ,减少用量 ,降低毒副作用有一定意义。LAP -GSLN的靶向作用强于LAP -SLN。