伊伐布雷定联合β受体阻断剂治疗慢性心力衰竭的有效性和安全性的Meta分析

目的:系统评价伊伐布雷定(IVA)联合β受体阻断剂治疗慢性心力衰竭(CHF)的有效性和安全性。方法:计算机检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、Web of Science、中国知网、万方数据库、维普数据库和中国生物医学文献数据库等,搜集IVA联合β受体阻断剂治疗CHF的随机对照试验(观察组患者予以IVA联合β受体阻断剂治疗,对照组患者单纯使用β受体阻断剂治疗),检索时限为建库至2023年4月12日,应用RevMan 5.4和Stata 16软件进行Meta分析。结果:共纳入39项研究,涉及3794例患者。Meta分析结果显示,观察组患者总有效率显著高于对照组,心率显著低于对照组,心功能指标显著优于对照组(左心室射血分数高于对照组,左心室收缩末期内径、左心室舒张末期内径低于对照组,6 min步行距离长于对照组),不良反应发生率显著低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:IVA联合β受体阻断剂在提高CHF患者总有效率、降低心率和改善心功能方面疗效显著,安全性好,值得临床推广应用。

β受体阻断剂结合通脉养心丸联合治疗冠心病心律失常的作用

目的:分析β受体阻断剂结合通脉养心丸联合治疗冠心病心律失常的作用。方法:将2022年2月—2023年8月本院22例冠心病心律失常患者纳入研究,单双号分为对照组(β受体阻断剂治疗,11例)、观察组(β受体阻断剂+通脉养心丸,11例),全面分析治疗作用。结果:观察组期前收缩次数、中医证候积分较对照组优(P <0.05)。结论:该联合治疗能明显降低心律失常的发作频率和程度,应用价值显著。

高效液相色谱-串联质谱法同时测定凉茶中5种α-受体阻断剂

目的:建立高效液相色谱-串联质谱法同时测定凉茶中5种α-受体阻断剂。方法:样品经过甲醇提取,结合MCX固相萃取柱净化,采用Waters ACQUITY UPLC(BEH C_(18) 1.7μm)色谱柱分离,在甲酸水(0.1%)和乙腈溶液为流动相条件下进行梯度洗脱,采用多反应监测正离子模式(ESI~+),实现对酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林共5种α-受体阻断剂的定性定量(外标法)分析。结果:该方法分析时间适中,5种组分均可分离完全,线性良好,相关系数均大于0.994,定量限为0.005 mg/kg~0.04 mg/kg,在0.005 mg/kg~0.4 mg/kg加标范围内,平均回收率(n=6)为70.9%~96.3%,相对标准偏差为0.92%~3.98%。结论:建立的高效液相色谱-串联质谱法满足同时检测凉茶中5种α-受体阻断剂的要求,该方法操作简单,分析时长短,可批量检测,精密度高,重复性好。

高效液相色谱-离子阱质谱法测定尿液中β_2-受体激动剂及β-受体阻断剂

建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。HPLC分离采用AtlantisT3-150mm色谱柱,以甲醇和含0.1%甲酸的水溶液为流动相梯度洗脱,IT-MS采用电喷雾离子源在多反应离子监测模式下测定。定量分析选择9种经过氘代同位素标记的β2-受体激动剂为内标。各化合物的线性范围为0.005～0.16mg/L,尿液中的检出限均能达到0.2μg/L。空白尿液样品中不同加标水平的回收率为57.1%～127.1%,相对标准偏差为1.1%～31.1%。该方法简便快速,灵敏度高,适用于人或动物尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的定性和定量分析。

液相色谱-三级质谱法分析尿液中β_2-受体激动剂及β-受体阻断剂多组分残留

建立了SPE柱净化结合液相色谱-三级质谱测定尿液中12种β2-受体激动剂和4种β-受体阻断剂的方法。尿液样品经冷冻离心,加入β-葡萄糖苷酸酶酶解后,以高氯酸沉淀蛋白,经HLB和MCX固相萃取柱净化。在Waters AtlantisT3色谱柱上以甲醇和含0.1%甲酸流动相进行梯度洗脱分离,采用ESI源正离子模式进行三级子离子监测,外标法定量。16种化合物的线性范围在0.005～0.160mg/kg之间,相关系数(r)大于0.995;各化合物检出限均低于0.2μg/kg。以0.005,0.01和0.02mg/L为添加水平的空白尿液的加标回收率在41.2%～88.2%之间;相对标准偏差在2.7%～19.2%之间。本方法准确可靠,灵敏度高,可用于尿液中β2-受体激动剂和β-受体阻断剂残留的定性与定量检测。

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂 ,是一种前体药物 ,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合 ,使血管平滑肌放松 ,从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压 ,不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。

超快速液相色谱-四极杆/线性离子阱质谱同时检测猪组织中9种β-受体阻断剂残留

建立了同时检测猪组织中9种β-受体阻断剂（ BBs）残留的超快速液相色谱-四极杆/线性离子阱质谱方法。均质试样经β-葡糖醛苷酶/芳基硫酸酯酶水解，乙腈提取，硅藻土与 BondElut 分散固相萃取填料双重快速净化，以0.1％（v / v）甲酸水溶液-甲醇为流动相使用 Kinetex TM C18-XB 色谱柱（150 mm＆#215;2.1 mm，2.6μm）超快速液相色谱分离，优化多反应监测（MRM）离子对后，采用预设定多反应监测（ sMRM）-信息依赖性采集（ IDA）-增强子离子扫描（EPI）模式检测，在线 EPI 谱库定性分析，内标法定量。结果表明，9种 BBs 在线性范围内的线性关系良好（ r≥0.995）；定量限（LOQ，S / N≥10）均达到0.5μg / kg；3个添加水平（0.5、1.0和5.0μg / kg）下的回收率为87.5％~111.8％；RSD 为4.0％~12.5％。该方法快速、准确、灵敏，可有效用于猪组织样品中多种 BBs 残留的同时测定。

3种新型α_1-受体阻断剂的手性流动相HPLC分离与制备

目的 建立 3种新型α1 受体阻断剂的手性流动相HPLC分离与半制备方法。方法 通过探讨有机相、手性添加剂、流动相的pH、扫尾剂、反相固定相对手性分离的影响 ,选择最佳的手性分离条件。结果 基线分离了 3种新型α1 受体阻断剂对映体 ,并制备了毫克级样品。

吗啡及M-胆碱能受体阻断剂对Oddi括约肌压力变化的影响观察

目的:经胆道镜行Oddi括约肌测压,观察常规剂量吗啡对Oddi括约肌的作用,以及常规剂量的山莨菪碱、阿托品与解痉灵对吗啡的拮抗作用.方法:胆道术后留有T管的患者共40例,随机分为山莨菪碱组、阿托品组、解痉灵组、对照组.测定用药前后的十二指肠压(DP)、Oddi括约肌基础压(SOBP)、收缩波幅(SOCA)、收缩频率(SOF)、收缩间期(SOD)及胆总管压(CBDP).结果:肌注吗啡后Oddi括约肌基础压、收缩波幅、收缩频率及胆总管压均明显增高,肌注15mg山莨菪碱、0.75mg阿托品后,Oddi括约肌收缩幅度,基础压明显降低,肌注20mg解痉灵后Oddi括约肌收缩波幅,Oddi括约肌基础压及收缩频率明显下降.但是解痉灵组,阿托品组,山莨菪碱组各组数据无差别.结论:常规剂量的吗啡可引起十二指肠压、Oddi括约肌收缩波幅、Oddi括约肌基础压、胆总管压增加,山莨菪碱、阿托品、解痉灵可以拮抗吗啡对Oddi括约肌的激动作用.

α-受体阻断剂治疗慢性前列腺炎的临床探讨

目的 探讨α-肾上腺素能受体阻断剂在慢性前列腺炎治疗中的作用。方法应用α-肾上腺素能受体阻断剂Terazosin治疗慢性前列腺炎，并用前列腺炎症状评分、尿动力学检查及核素尿路前列腺扫描等方法评价其疗效。结果。α-肾上腺素能受体阻断剂治疗后慢性前列腺炎患者的前列腺炎症状评分、尿动力学参数及尿液前列腺内返流程度均有明显改善（P＜0．01）。结论α-肾上腺素能受体阻断剂能改善后尿道高压及其尿液前列腺内返流，有助于慢性前列腺炎的治疗。

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂治疗糖尿病肾病的疗效差别

糖尿病肾病(DN)常表现为蛋白尿和进行性肾功能下降。血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)可降低血压、减少尿蛋白、延缓或逆转肾损害进展,其疗效多呈剂量依赖性。该类药物各品种用于DN治疗的疗效和作用机制尚有其各自的特点本文回顾相关文献资料,简要分析临床常用的几个ARB品种用于DN治疗的疗效差别。

腺苷A1受体阻断剂对电针预处理诱导脊髓缺血耐受作用的影响

目的:探讨腺苷A1受体阻断剂对电针预处理诱导脊髓缺血耐受作用的影响。方法:40只雄性新西兰大白兔随机分成对照组、戊巴比妥钠组、二甲基亚砜(DMSO)组、电针(EA)加8环戊基1,3二丙基黄嘌呤(EA+DPCPX)组和EA预处理组(n=8)。各组给予相应药物和(或)电针预处理,连续5d。最后一次处理后24h,阻闭肾下腹主动脉20min,制作兔脊髓缺血模型;再灌注后4、8、12、24和48h分别进行动物后肢运动神经功能评分。再灌注48h后处死动物,取脊髓(L57),石蜡包埋、切片,行组织病理学观察。结果:EA预处理组各时间点运动神经功能评分及脊髓前角正常运动神经细胞数明显高于EA+DPCPX组(P均<0.01),EA+DPCPX组与对照组比较差异有显著性(P均<0.05);对照组、DMSO组与戊巴比妥钠组各时间点运动神经功能评分及脊髓前角运动神经元计数差异均无显著性(P均>0.05)。结论:重复电针预处理诱导脊髓缺血耐受的机制是通过激活腺苷A1受体而实现的,腺苷A1受体阻断剂能部分拮抗电针抗脊髓缺血再灌注损伤的预处理效应,提示电针预处理效应是多因素综合作用的结果。

β-受体阻断剂剂量对伊伐布雷定在心衰患者治疗中疗效的影响

心力衰竭（简称心衰）是由于任何心脏结构或功能异常,导致心室充盈或射血能力受损的一组复杂临床综合征。心衰为各种心脏疾病的严重和终末阶段,发病率高。据统计[1],心衰的发病率为1%2%,且在70岁以上人群中的发病率超过10%。目前,心衰的总体发病率及住院率仍呈上升趋势。心衰不仅缩短了患者生存时间,还在很大程度上降低了患者生活质量,增加了家庭及社会的经济负担。

3种新型α_1-受体阻断剂的高效毛细管电泳手性分离

目的 建立 3种新型α1 受体拮抗剂阿夫唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪的手性分离方法。方法 通过探讨环糊精的种类、浓度、缓冲液的浓度、pH值对分离的影响 ,选择手性分离的最佳条件。结果 3种新型α1 受体阻断剂的光学异构体得到基线分离。

5-HT_(1A)受体阻断剂对乙醇引起大鼠低体温和行为性体温调节反应的影响

目的:观察5-羟色胺1A(5-HT_(1A))受体阻断剂p-MPPI对乙醇引起大鼠低体温和行为性体温调节反应的影响。方法:用无线遥控测温技术记录成年雄性SD大鼠体核温度和活动的变化。用无线遥测温度梯度仪监测大鼠体核温度和行为性体温调节活动,将大鼠置于15℃~40℃的温度梯度箱内,并允许动物自由选择箱内温度,观察乙醇(3 g/kg)引起低体温和行为性体温调节的反应以及5-HT_(1A)受体阻断剂p-MPPI(1 mg/kg)对其效应的影响。结果:(1)乙醇能引起大鼠快速的体温降低反应,同时动物选择较低的环境温度。(2)5-HT_(1A)受体阻断剂p-MPPI能明显阻断乙醇引起的低体温和行为性体温调节变化。结论:(1)乙醇能使体温调定点降低,因为乙醇引起低体温时,大鼠选择较冷环境温度区;(2)5-HT可能参与乙醇引起低体温与行为性体温调节活动。

微生物来源白细胞介素-1受体阻断剂2205A的筛选

目的 :对真菌 2 2 0 5的代谢产物进行活性跟踪研究 ,分离出具有拮抗白细胞介素 1受体活性的小分子化合物 2 2 0 5A。方法 :采用大孔吸附、溶媒萃取、硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱方法进行分离和纯化 ,以酶联免疫法进行活性跟踪 ,通过UV ,IR ,FABMS ,NMR和元素分析进行化合物的结构鉴定。结果 :分离得到的化合物 2 2 0 5A的相对分子质量为 2 80 ,根据波谱解析 ,确定其为已知化合物布雷菲德菌素A。结论 :通过白细胞介素 1受体阻断剂筛选模型筛选出活性物质布雷菲德菌素A 。

AVPV_1受体阻断剂对昼光和暗光中正常大鼠体温的影响

目的 :研究内源性精氨酸加压素 (AVP)是否参与正常的体温调节过程。方法 :用无线体温遥测仪测量大鼠的体温变化 ,观察腹腔注射AVPV1 受体阻断剂对昼光和暗光中 (明∶暗 =1 2∶1 2 )大鼠体温的影响。结果 :腹腔注射AVPV1 受体阻断剂可明显提高大鼠的正常体温 ,在昼光中 (6 :0 0AM - 6 :0 0PM)体温升高持续的时间长达 6h ,雄性大鼠的体温明显高于雌性的体温。在暗光中 (6 :0 0PM - 6 :0 0AM) ,AVPV1 受体阻断剂只使进入暗光初期的大鼠体温升高 ,持续的时间为 2h ,雄性和雌性之间无明显差别。结论 :AVPV1 受体阻断剂可使正常大鼠体温升高 。

多巴胺受体阻断剂对小鼠耐缺氧能力和体温的影响

多巴胺受体阻断剂对小鼠耐缺氧能力和体温的影响１沈德莉２陈蔚芸邱常青王和平３（江西医学院药理学教研室，３江西医院，南昌３３０００６）氯丙嗪（ｃｈｌｏｒｐｒｏｍａｚｉｎｅ，ＣＰＺ），氟哌啶醇（ｈａｌｏｐｅｒｉｄｏｌ，Ｈａｌ）均为多巴胺（ＤＡ）受体阻断剂，...

液相色谱-串联质谱法检测奶制品中9种β-受体阻断剂药物残留量

目的建立同时检测奶制品(牛奶、奶粉、奶酪)中9种β-受体阻断剂(β-blockers,BBS)残留的液相色谱-串联质谱方法。方法混合均匀的试样经β-葡糖醛苷酶/芳基硫酸酯酶水解,乙腈提取,硅藻土与Bond Elut分散固相萃取填料双重快速净化后,利用液相色谱-串联质谱法进行定性定量分析。结果 9种BBs在0.1~20.0μg/L线性范围内线性关系良好(r≥0.995);定量限(limit of quantity,LOQ,S/N≥10),均达到0.5μg/kg;3个添加水平(0.5、1.0和5.0μg/kg)下的回收率为89.5%~112.5%;相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)为4.2%~11.5%。结论该方法快速、准确、灵敏,可用于奶制品样品中多种BBs残留的同时有效测定。