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新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性 被引量:1
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作者 税凤春 陈伟 +5 位作者 龙隆 李薇 郑志兵 徐成 徐静华 王莉莉 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期30-36,共7页
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141... 目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141716A)为对照,采用放射性配体竞争结合和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)示踪大麻素受体(CBR)内在化的高内涵分析实验分析了LMJ07对2种CBR亚型(CB1R和CB2R)的结合及G蛋白不依赖的受体激活的拮抗活性及选择性;分别采用CELLKEY无标记检测系统和均相时间分辨荧光(HTRF)测定了LMJ07对CBR激活诱导的CHO-CB1细胞骨架和胞内环腺苷酸(c AMP)含量的影响;最后采用连续荧光检测技术使用表达CB1R的原代海马细胞检测LMJ07对胞内Ca2+的影响。结果 LMJ07高亲和、高选择地与CB1R结合,选择性地拮抗CB1R的激活导致的受体内吞,且选择性和拮抗活性与利莫那班相当;在CHO-CB1R细胞上,LMJ07(0.01~10μmol/L)剂量依赖地逆转CBR激动剂Win55212-2诱导的细胞骨架变化相关的细胞电阻改变、剂量依赖地逆转Win55212-2降低胞内c AMP含量效应;在原代培养的海马细胞上,LMJ07(10 nmol/L^1μmol/L)可拮抗Win55212-2诱导的胞内Ca2+增加效应。在上述实验中,LMJ07拮抗CB1R通路的信号分子和功能的活性与利莫那班相当。结论 LMJ07是一个与利莫那班活性相当的新结构类型CB1R选择性拮抗剂。 展开更多
关键词 1型大麻素受体 选择性拮抗剂 lmj07 利莫那班 体外活性 高内涵分析
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天然金刚石的水射流引导激光切割及检测分析 被引量:3
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作者 石广丰 朱可可 +1 位作者 张云飞 史国权 《制造业自动化》 CSCD 2017年第6期74-76,共3页
金刚石工具行业的快速发展,需要对大量的天然金刚原石颗粒进行精密切割和细分,从而方便通过后续的研磨抛光来实现高精度的金刚石工具制备。相对于传统的手工劈切和激光切割方法,采用水射流引导激光(Laser Micro Jet,简称LMJ)切割方法对... 金刚石工具行业的快速发展,需要对大量的天然金刚原石颗粒进行精密切割和细分,从而方便通过后续的研磨抛光来实现高精度的金刚石工具制备。相对于传统的手工劈切和激光切割方法,采用水射流引导激光(Laser Micro Jet,简称LMJ)切割方法对天然金刚石原石进行了精密、高效切割分离,并采用光学显微镜和X射线衍射仪(XRD)等检测手段对切割后的金刚石表面(110)晶面进行了物相成分和残余应力的检测分析,通过和激光切割后的样品结果对比获得了LMJ切割天然金刚石的有益效果。这对于完善金刚石原石的LMJ切割工艺具有重要意义。 展开更多
关键词 天然金刚石 lmj X射线 物相 残余应力
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激光与水射流引导激光切割天然金刚石对比分析 被引量:2
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作者 石广丰 韩冬冬 朱可可 《制造业自动化》 CSCD 2018年第2期57-59,共3页
天然金刚石在工业金刚石应用中占有很大的比例,在超精加工的工具应用中具有重要地位。将完整的天然金刚石进行高效、精确、高质量地切割是加工天然金刚石的重要一环,也是金刚石工具制备的关键技术之一。采用激光切割与水射流引导激光(L... 天然金刚石在工业金刚石应用中占有很大的比例,在超精加工的工具应用中具有重要地位。将完整的天然金刚石进行高效、精确、高质量地切割是加工天然金刚石的重要一环,也是金刚石工具制备的关键技术之一。采用激光切割与水射流引导激光(LMJ)切割两种方法对八面体金刚石原石进行切割,然后利用光学显微镜、光学轮廓仪和X射线衍射仪(XRD)等检测方法获得了天然金刚石切割表面的表面形貌、粗糙度、物相和金刚石晶格变化等结果,并进行了对比分析和评价。相关研究对于指导天然金刚石的加工和应用具有重要意义。 展开更多
关键词 天然金刚石 激光 lmj 切割
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Review of special issue on high power facility and technical development at the NLHPLP 被引量:2
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作者 Jianqiang Zhu 《High Power Laser Science and Engineering》 SCIE CAS CSCD 2019年第1期90-91,共2页
Achieving ignition of ICF(inertial confinement fusion)has been the great dream that scientists all over the world pursue.As a grand challenge,this aim requires energetic and high quality lasers.High power laser facili... Achieving ignition of ICF(inertial confinement fusion)has been the great dream that scientists all over the world pursue.As a grand challenge,this aim requires energetic and high quality lasers.High power laser facilities,for this purpose,have therefore flourished over the past several decades.Meanwhile high power laser facilities,also essential for high-energy-density(HED)scientific research and astrophysics,drive rapid progress of material science,electronics,precision machinery and so on.Many countries have successfully established a succession of facilities to study ICF and HED physics,such as National Ignition Facility(NIF)[1]in the United States and the Laser Megajoule(LMJ)in France[2]. 展开更多
关键词 ICF(inertial CONFINEMENT fusion) high-energy-density(HED) Laser Megajoule(lmj)
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