LOOP环改良法全自动化制备^(11)C-胆碱

为研究国产^(11)C-多功能合成模块经LOOP环法合成放射性药物[N-甲基-^(11)C]胆碱(^(11)C-Choline,^(11)C-CH)的合成方法,对碱当量、溶剂效应及前体量等影响因素进行研究,优化LOOP环法合成^(11)C-CH的合成工艺。^(11)C-CH的优化条件:前体量为60~150 uL,无碱无溶剂,室温与^(11)C-CH 3I反应。此条件下^(11)C-CH的合成效率为(72.16±2.96)%(n=19,^(11)C-CH 3I未校正效率),产品的放化纯度均大于95%,产量为(7.59±1.54)GBq(n=19)。国产^(11)C-多功能合成模块LOOP环法合成^(11)C-CH与C18柱固相法进行比较表明,LOOP环可以多次重复利用,降低生产成本,提高合成效率,实现稳定、全自动化合成^(11)C-CH,产品满足临床需求。

国产模块LOOP环改良法合成11C-蛋氨酸

目的 用国产11C-多功能合成模块经LOOP环法合成放射性药物11C-蛋氨酸（11C-MET）,与C-18柱固相法合成11C-蛋氨酸进行比较.方法 对国产模块LOOP环法制备11C-MET的合成工艺进行探讨,研究碱当量、溶剂效应及前体量等影响因素.结果 LOOP环法制备11C-MET优化后的合成条件：前体量2～3 mg溶于NaOH溶液（2 mol/L）,碱当量5.6～11.5 eq,加入乙醇100μl,室温反应.此条件下11C-MET的合成效率为（65.31±4.32）％（n=24,11C-CH3I未校正效率）,产品的放化纯度＞95％,产量为（6.61±1.38） GBq.结论 LOOP环法提高了11C-MET合成效率,LOOP环可以多次重复利用,降低了生产成本,提高了合成产量,实现了稳定、全自动化合成11C-MET,且产品能满足临床需求.

国产^(11)C多功能模块在^(11)C标记药物中的应用研究

目的随着PET显像在临床上应用的日益广泛,临床对11C标记药物的需求也在相应增加,本研究为了更好地满足临床要求,对所使用的国产11C多功能模块多路线标记11C药物的应用做了研究。方法以特氟龙管线制备的LOOP环为反应环境,对国产的11C模块做了相关改进,按临床应用要求分别制备了11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-PIB正电子显像剂,并进行了相关的质控分析。结果加速器在束流30μA,轰击30min的条件下,分别制备了11C-乙酸盐40次、11C-胆碱35次、11C-蛋氨酸5次、11C-PIB20次。11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸三种药物的制备时间不超过15min(EOB)。11C-PIB的制备时间不超过20 min(EOB),药物各项质控指标合格,产率分别是(55±5)%,(50±3)%,(45±3)%,(10±2)%。放化纯度都大于95%。结论国产11C模块采用LOOP环法制备11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-PIB,通过自行改进后,制备方法可靠,可以满足临床的需求。