LVFX与四种氟喹诺酮类药物的抗菌活性比较

利用微量二倍稀释法测定左旋氧氟沙星（ＬＶＦＸ）对１６７ 株临床常见致病菌的体外抗菌活性，并与４ 种氟喹诺酮类药物进行比较。结果表明，５

新一代氟喹诺酮类药物在抗结核治疗中的作用

目的探讨新一代氟喹诺酮类药物在抗结核中的作用。方法采用罗氏终点法对340株结核分枝杆菌临床分离株进行体外药敏试验。结果340株结核分枝杆菌对CPLX,LVFX,MXFX的耐药率分别为78.15%,15.88%,5.88%,LVFX,MXFX对初、复治无慢性呼吸道合并症,初、复治伴有慢性呼吸道合并症及MDR-TB的耐药率分别为7.61%、41.18%、25%、49.49%、28.57%、59.53%,1.41%、8%、11.78%、21.11%、19.05%、35.71%。结论环丙沙星不宜用于抗结核治疗,初治无慢性呼吸道疾患合并症患者可以应用左氧氟沙星抗结核治疗,而对于有慢性呼吸道疾患合并症或MDR-TB的患者最好应用莫西沙星。

莫西沙星治疗耐多药肺结核的临床研究

目的研究莫西沙星治疗耐多药肺结核的临床疗效。方法选取我院收治的80例耐多药肺结核患者作为研究对象,所有患者随机分为两组:A组40例,采用莫西沙星口服,加利福喷丁、对氨基水杨酸、异烟肼口服和阿米卡星静脉给药;B组40例,左氧氟沙星及利福喷丁、对氨基水杨酸、异烟肼口服和阿米卡星静脉给药。经过4个月的治疗后,比较两组患者的血常规、血生化指标变化,临床疗效和不良反应发生情况。结果 4个月后,A组38例患者完成研究;B组39例患者完成研究。A组35例(92.11%)患者细菌阴性,35例(92.11%)患者空洞闭合,36例(94.74%)患者病灶吸收;B组26例(66.67%)患者细菌阴性,25例(64.10%)患者空洞闭合,27例(69.23%)患者病灶吸收,差异具有统计学意义(P<0.05)。莫西组有效率为94.74%(36/38),左氧组有效率为79.49%(31/39),差异具有统计学意义(P<0.05)。莫西组不良反应发生率为10.53%(4/38),左氧组为12.82%(5/39),差异无统计学意义(P>0.05)。结论莫西沙星治疗耐多药肺结核的疗效好,安全性较为可靠。

左氧氟沙星临床给药方案的探讨

左氧氟沙星（Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＬＶＦＸ）是新一代喹诺酮类药物（ＦＱｓ） 。它是氧氟沙星（ＯＦＬＸ） 的左旋光学异构体，水溶性好，抗菌作用较强，不良反应发生率低。本文综合国内外相关文献，根据ＬＶＦＸ 的药效学、药动学特点及抗生素后效应，对ＬＶＦＸ每日１

左氧氟沙星与牛血清白蛋白相互作用的液滴荧光法研究

采用液滴荧光技术与紫外-可见光度法研究了生理pH值条件下左氧氟沙星和牛血清白蛋白的相互作用机制。左氧氟沙星对牛血清白蛋白产生荧光猝灭,且猝灭过程是由于复合物形成而引起的静态猝灭。根据Frster偶极-偶极非辐射能量转移理论算出供体-受体的结合距离为2.68nm。由Linewear-Burk方程求出不同温度下反应时复合物的形成常数KLB和结合位点数n及对应温度下结合反应的热力学参数,证明二者主要靠疏水作用力结合。同时采用同步荧光分析技术,对蛋白质与药物结合时构象的变化进行了探讨。

热聚合制备左氧氟沙星分子印迹聚合物的分子识别特性

以左氧氟沙星(LVFX)为模板分子,α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,制备了能选择性识别LVFX的分子印迹聚合物(M IPs)。紫外光谱和红外光谱分析结果表明,该M IPs通过氢键和离子键对LVFX进行识别;Scatchard分析显示,MAA与LVFX在自组装过程中形成了2类结合位点,最大表观结合容量Qm ax分别为9.76和25.75μmol/g,在10 m in中内基本完成了对LVFX的选择性吸附;M IPs热力学研究表明,吸附过程是自发进行的,ΔΔH=-1.18 kJ/mol和ΔΔS=-0.27 J/(mol.K)。

热聚合制备左旋氧氟沙星分子印迹聚合物的条件

以左旋氧氟沙星(LVFX)为模板,以α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,采用热聚合方式,通过条件优化获得了对左氧氟沙星有特异选择性吸附的分子印迹聚合物(M IPs)。最优化条件为n(LVFX)∶n(MAA)∶n(EDMA)=1∶4∶15,聚合温度60℃,聚合时间48 h,溶剂氯仿,用量10 mL。通过结合实验分析,在最优化条件下制得的M IPs对左氧氟沙星具有很好选择性和吸附能力,分离因子α(LVFX/OLFX)为1.56。

左旋氧氟沙星滴眼液的药效学研究

目的 研究 0 .3%左旋氧氟沙星 (LVFX)滴眼液的体内外抗菌作用。方法 采用试管双倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度 (MBC) ,并观察 0 .3%LVFX滴眼对兔眼实验性金葡菌和绿脓杆菌角膜炎的治疗效果。结果 0 .3%LVFX滴眼液对金葡菌、表葡菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等 1 0种菌 30 1株 ,均有较强的抗菌作用 ;对兔眼金葡菌和绿脓杆菌角膜炎均有显著疗效 ,与生理盐水对照组相比较P <0 .0 1。结论 0 .

壳聚糖载药微球的制备和体外释放研究

以壳聚糖(CS)和盐酸左氧氟沙星(LVFX)为原料,通过乳化交联法制备CS载药微球,应用显微镜、扫描电镜考察载药微球微观形态,建立恒温恒速流动药物溶出系统检测微球中药物体外释放特性和影响因素.结果发现:微球理化特性受壳聚糖脱乙酰度、壳聚糖醋酸溶液浓度、交联剂用量等工艺条件影响,微球载药量与壳聚糖降解程度、CS与LVFX配比等因素有关,所制得载药微球体外药物缓释性能良好.

左氧氟沙星静脉输注给药在Beagle犬体内的药物动力学

目的研究静脉注射左氧氟沙星(Levofloxacin,LVFX)在Beagle犬体内的药动学特性。方法4只Beagle犬静脉注射LVFX,给药剂量25mg·kg-1,以输液泵调整滴速,60min输注完毕。应用高效液相色谱法测定LVFX血药浓度,应用3P97程序,计算LVFX药动学参数。结果给药后LVFX体内过程符合二房室模型,主要药动学参数:消除半衰期(t1/2β)为(8.23±0.65)h,中央室分布容积(Vc)为(7.47±3.13)L,药时曲线下面积(AUC)为(247.00±14.10)mg.h.L-1,药物峰浓度(Cmax)为(30.05±1.75)mg·L-1。结论本研究结果显示,LVFX在Beagle犬体内的药动学特性与在健康人体内的研究结果相近。

基于表面增强拉曼光谱的左氧氟沙星检测研究

目前用于检测药物分子的光谱方法主要有荧光光谱法、紫外光谱、红外光谱法等。使用拉曼光谱法检测药物分子的相关信息比较少,表面增强拉曼光谱(SERS)技术具有无损检测、快速灵敏和不受溶剂水的影响等优点。本文开展了基于锌掺杂TiO_2纳米粒子(Zn-TiO_2NPs)作为SERS活性基底的左氧氟沙星(LVFX)药物分子的检测研究。研究结果表明,使用SERS技术对左氧氟沙星进行定性定量分析其检测限可以达到1×10-7 mol·L-1,其定量范围为1×10-31×10-7 mol·L-1。

壳聚糖聚乙烯醇复合载药微球的制备

以壳聚糖(CS)为基质,通过聚乙烯醇(PVA)的引入制备壳聚糖聚乙烯醇复合载体可以分别采用室温和高温酸催化反应两种方法制备出释药性能和结构形态不同的两种复合载药微球Ⅰ和Ⅱ。其中壳聚糖/聚乙烯醇复合载药微球Ⅰ的制备工艺是调节壳聚糖和聚乙烯醇质量比6/5,复合微球Ⅰ的平均粒径1～20μm,载药量13%,LVFX体外12h累积释放80%。而壳聚糖/聚乙烯醇复合载药微球Ⅱ的平均粒径1.69μm,载药量17.1%,LVFX体外6hr基本完全释放。

干扰素-γ对小鼠结核病的实验研究

目的:研究干扰素-γ(IFN-γ)对结核分支杆菌感染小鼠的疗效与机制。方法:将BALB/c小鼠制成结核分枝杆菌感染模型,随机分为4组,分别以IFN-γ组,左氧氟沙星组(LVFX),联合组及磷酸盐缓冲液组(PBS,对照组)治疗。检测重要脏器菌落数,观察小鼠肺组织病理改变和平均生存时间。结果:各治疗组肝、脾、肺组织菌落数均显著低于对照组,肺部损伤亦较轻,尤其联合组效果更为明显。各治疗组小鼠平均生存期均显著高于对照组(P<0.01)。结论:外源性IFN-γ可减少肝、脾、肺组织中结核分枝杆菌菌落数,减轻肺部病变,延长动物生存时间,促进Th_1细胞的免疫应答,在抗结核分枝杆菌感染中起着重要作用。

茜素红-镧-左氧氟沙星体系的共振瑞利散射及共振非线性散射光谱研究及应用

在pH6.0的HAc-NaAc缓冲液中,茜素红-镧与左氧氟沙星(LVFX)形成三元配合物,导致共振瑞利散射(RRS)、二级散射(SOS)和倍频散射(FDS)均增强,光谱最大散射波长分别位于314 nm、570 nm和285 nm,对于RRS在0.02～1.2 mg/L、SOS在0.01～1.0 mg/L和FDS在0.01～1.0 mg/L范围内呈良好的线性关系,LVFX的检出限分别为4.00μg/L(RRS法)、9.16μg/L(SOS法)和4.42μg/L(FDS法),据此建立了灵敏的测定左氧氟沙星的共振线性和非线性光散射分析法。并以RRS法考察了茜素红-镧-左氧氟沙星体系的反应条件、影响因素等。方法可用于片剂、胶囊中左氧氟沙星的测定,同时以标准加入法对尿样和血样进行了分析。

4种中成药对左氧氟沙星吸收及抗菌作用的影响

目的:研究4种中成药对左氧氟沙星(LVFX)吸收及抗菌作用的影响。方法:40只大鼠随机分为5组,分别口服LVFX、LVFX和小柴胡颗粒、银黄颗粒、板蓝根颗粒、羚翘解毒颗粒,连续给药5 d后,高效液相色谱法测定大鼠血浆中LVFX的含量;并用平板方法测定大鼠血浆对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抗菌作用,比较LVFX与不同中成药合用后,对LVFX抗菌作用的影响。结果:LVFX与小柴胡颗粒、银黄颗粒合用后,血药浓度显著下降(P<0.01);LVFX与板蓝根颗粒、羚翘解毒颗粒合用后,血药浓度与对照组比无显著改变(P>0.05);LVFX与银黄颗粒合用后,大鼠血浆对2种细菌的抗菌作用与对照组比显著下降(P<0.01);与小柴胡颗粒、板蓝根颗粒合用后,大鼠血浆对金葡菌的抗菌作用显著下降(P<0.01)。结论:银黄颗粒、小柴胡颗粒与LVFX合用后,影响LVFX吸收;LVFX除与银黄颗粒合用对2种细菌的作用均下降外,与小柴胡颗粒、板蓝根颗粒合用,会降低对金葡菌的抗菌作用。