人肺肿瘤自体荧光与组织病理学类型的关系

作者以两个人肺癌组织样品，将连续和脉冲两类激光作激发光源，用光学多道分析仪测量了试样中肿瘤和正常组织从400nm到850nm光谱区的20幅自体荧光谱。通过数据处理我们首次发现：肿瘤对正常组织的自发荧光强度比（AT／AN）与癌的组织病理学类型有关。鳞癌的AT／AN＜1；而腺癌的相反，即AT／AN＞1。如果这一点能被进一步的研究所证实，它对肺癌的自体荧光诊断将十分有意义。

载阿霉素碳量子点纳米粒的制备及其对人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤作用研究

目的制备载阿霉素碳量子点纳米粒并考察其体外抗肿瘤作用。方法采用水热合成法一步合成羧基化碳量子点(CDs-COOH),阿霉素(DOX)的氨基通过酰胺反应与CDs-COOH的羧基共价连接,合成CDs-DOX载药碳量子点纳米粒。利用荧光分光光度计、红外光谱仪、紫外分光光度计、透射电镜对CDs-COOH进行了研究;利用红外光谱仪、紫外分光光度计、粒度仪对CDs-DOX进行了表征;采用MTT法检测CDs-DOX对人肺癌细胞A549的毒性。结果通过透射电镜观察CDs-COOH呈球形,分布较均匀,平均粒径5 nm左右,荧光分光光度计结果进一步验证其尺寸均匀这一性质,通过紫外分光光度计、红外光谱仪等确证CDs-COOH和CDs-DOX制备成功。MTT实验表明,CDs-DOX对人肺癌细胞A549具有较强的细胞毒性。结论载阿霉素碳量子点纳米粒CDs-DOX具有一定的体外抗肿瘤作用,并具有开发成抗肿瘤递药系统的重要潜力。

人肺组织内源性显微荧光特性研究

采用新型显微荧光分光光度系统 ,实现激光诱导人肺组织内源性显微荧光光谱与图像的测量 ,获得不同组织层 (即上皮层 ,粘膜层和软骨层 )的荧光分布和荧光特性 ,为探索癌与正常组织自体荧光光谱特征差异的根源 。

5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价

目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。

聚多巴胺修饰的载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒的制备及其靶向抗肿瘤活性研究

目的制备聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE),并对其进行处方工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力研究。方法通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒(MSN-ELE),聚合法制备聚多巴胺修饰的介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN)和D/MSN-ELE,应用透射电子显微镜表征不同纳米粒的形态,热重分析计算PDA接枝率,HPLC法评价D/MSN-ELE载药量和包封率,透析袋法考察D/MSN-ELE的体外释放特性。采用MTT染色法,分析不同纳米粒对人胚胎成纤维HELF细胞和人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性。采用流式细胞仪检测D/MSN-ELE活性氧水平和线粒体膜电位水平。结果最优制备工艺为药物与载体比例6∶1,温度为50℃,时间为8 h,此工艺条件下制备的D/MSN-ELE分布均一,粒径为(288.70±3.88)nm。其平均载药量和包封率分别为(11.58±0.73)%和(59.82±0.57)%。体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE对A549细胞的半数抑制浓度分别为91.29、27.56、6.02μg/m L。活性氧及线粒体膜电位检测结果进一步表明D/MSN-ELE能促进肿瘤细胞凋亡。结论优选工艺下的D/MSN-ELE具有较高的药物载药量、pH值响应性药物释放和大幅增强的抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力,为基于MSN的ELE药物靶向递送提供了进一步的实验基础。