大鼠肠内菌对毛冬青皂苷ilexsaponin A_1的代谢转化

采用HPLC法研究大鼠肠内菌对毛冬青皂苷ilexsaponin A1的代谢作用。研究采用Kromasil 100-5 C18(250mm×4.6 mm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.02%三氟乙酸梯度洗脱,流速:1.0 mL/min,柱温:30℃。将ilexsaponin A1加至大鼠肠内菌培养液中,温孵一定时间后,分析体外代谢产物和代谢模式;大鼠灌胃给予ilexsaponin A1,分析尿液和粪便中的代谢产物,同时测定粪便样品中原型物和代谢产物的含量。结果表明,离体培养大鼠肠内菌可代谢ilexsaponin A1,其主要代谢产物为其苷元ilexgenin A,培养48 h后,约93.12%的ilexsaponin A1被转化成ilexgenin A;大鼠在体实验中,尿液未检测到原型物及代谢物,在粪便中可检测到原型物和代谢物苷元ilexgenin A;ilexsaponin A1经口给予后经原物和代谢产物ilexgenin A排除体外的量高达89.85%。研究结果表明:ilexsaponin A1经口给予后大部分经肠内菌群代谢后被排出体外,主要代谢产物为其苷元。

毛冬青中三萜皂苷类化合物的NMR归属

从岭南地区习用药毛冬青Ilexpubescens Hook.Et.Arn.根中分离得到2个三萜皂苷类化合物,经理化及波谱方法鉴定为ilexsaponin B1和ilexsaponin B2。首次利用2D NMR技术对此2个化合物的1H和13C NMR数据进行了全归属。药理活性研究表明,毛冬青总皂苷具有明显降低血浆粘度的作用。

毛冬青总皂苷对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制研究

为研究毛冬青(Ilex pubescens Hook et Arn.)总皂苷对脑缺血再灌注损伤的保护作用,并初步探讨其保护作用机制,将试验大鼠随机分为假手术组、模型对照组、毛冬青总皂苷高、中、低剂量组及阳性药物对照组,运用大鼠大脑中动脉栓塞,制作脑缺血再灌注损伤模型,缺血10 min后,毛冬青总皂苷给药组及阳性药物组分别于舌下静脉给予高、中、低剂量的毛冬青总皂苷及阳性药物(香丹注射液),假手术组、模型组给予等体积的生理盐水。缺血60 min后再灌注,24 h后,每组取8只大鼠断头取脑,TTC染色,测定脑梗死体积;取血离心后,取血清,比色法测血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)的活性及丙二醛(MDA)的含量;每组取2只大鼠运用病理组织形态学检验,观察毛冬青总皂苷对脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织细胞损伤的影响。结果表明,毛冬青总皂苷不同剂量组与模型对照组相比,其脑梗死面积减小,病理变化较轻;血清SOD的活性显著升高;毛冬青总皂苷高剂量组与模型对照组相比较,其MDA含量显著降低。说明毛冬青总皂苷对脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其保护机制与毛冬青总皂苷抗氧化作用及增强氧自由基的清除有关。

毛冬青根的化学成分

目的：研究毛冬青根的化学成分。方法：通过硅胶柱色谱、SephadexLH．20凝胶色谱和高效液相色谱等方法对毛冬青根的95％乙醇提取物进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据确定化合物结构。结果：从毛冬青根中分离鉴定了15个化合物，分别为：橄榄苦苷（1）、oleoside dimethyl ester（2）、8（Z）．女贞子苷（3）、3，4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯（4）、3，4，5-三咖啡酰基奎宁酸甲酯（5）、异香草酸（6）、丁香酸（7）、38-乙酰齐墩果酸（8）、38-乙酰乌苏酸（9）、乌苏醇（10）、积雪草酸（11）、2a-羟基乌苏酸（12）、齐墩果酸（13）、乌苏酸（14）、豆甾醇．3．0-8-D-吡喃葡萄糖苷（15）。结论：其中，化合物2、3、8、9为首次从该属植物中分离得到，化合物5—7、10～12为首次从该种植物中分离得到。

毛冬青中环烯醚萜苷类化合物的分离与鉴定

目的研究毛冬青的化学成分。方法以溶剂法和色谱法分离化合物,经IR、NMR、MS确证化合物结构。结果与结论分离得到7个已知的环烯醚萜苷类化合物,其结构分别鉴定为oleoacteoside(1)、木犀榄苷-11-甲酯(2)、橄榄苦苷(3)、(R)-β-羟基橄榄苦苷(4)、(8Z)-ligstroside(5)、(8E)-女贞子苷(6)、2′-(3′,4′-二羟基苯基)乙基-(6″-O-木犀榄苷-11-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。7个化合物均为首次从该植物中分离得到。

毛冬青药材的指纹图谱

目的:研究毛冬青药材的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价和有效控制其内在质量提供可靠方法。方法:毛冬青药材指纹图谱HPLC-UV分析条件如下:Lichrospher C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长为210nm。结果:不同来源的9个毛冬青样品与对照药材相比,除3个样品具有相似的指纹图谱外,其余样品的指纹图谱差异较大。对照药材显示16个主要色谱峰,通过对各色谱峰的紫外光谱数据分析并与对照品比较:4、6、7、10、12、13、14、16号峰分别鉴定为丁香脂素-4,4′-O-β-D-双葡萄苷(liriodendin)、广玉兰赖宁苷C(magnolenin C)、无梗五加苷B(acanthoside B)、冬青苷O(ilexoside O)、毛冬青皂苷B2(ilexsaponin B2)、毛冬青皂苷A1(ilexsaponin A1)、毛冬青皂苷B1(ilexsaponin B1)和冬青素A(ilexgenin A)。根据色谱峰的紫外吸收光谱特征,可将毛冬青药材的指纹图谱分为2个区域:第一个区域的保留时间为5～35min,共9个主要色谱峰,主要为木脂素类成分;保留时间在35～80min的色谱峰为第2区,共7个主要峰,多为皂苷类类成分。结论:所建立的液相色谱指纹图谱特征性和专属性强,可作为毛冬青药材内在质量控制的有效方法。

毛冬青抗炎免疫药理作用的研究进展

毛冬青的主要有效化学成分为毛冬青总皂苷和黄酮苷,其中毛冬青甲素有多种生理活性。毛冬青对急慢性炎症有良好疗效,同时能有效抑制心血管疾病和肝损伤的炎症反应。毛冬青对机体免疫功能有一定的调节作用,表现在对逆转录病毒感染脾大症治疗作用、肿瘤细胞的杀伤作用、抗H IV作用、抗流感病毒作用。

毛冬青的化学成分

目的:研究冬青科冬青属植物毛冬青(IlexpubescensHook.etArn.)根的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析以及重结晶等方法,分离纯化毛冬青的化学成分,通过UV、MS、NMR波谱方法对结构进行解析和鉴定。结果:确定了4个化合物的结构,分别为:6′-O-acetyl-ilexsaponin A1(1),β-D-mudano-side-A(2)、类叶升麻苷(acteoside,3)、丁香脂素-4,4′-O-β-D-双葡萄苷(liriodendrin,4)。结论:化合物1为新化合物,化合物2和3为首次从该属中发现的化合物。

广西毛冬青根的化学成分研究

目的:研究广西毛冬青根的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱、ODS、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对所得化合物的结构进行鉴定。结果:从广西毛冬青根中分离得到16个化合物,分别鉴定为:butyl isolignstroside(1)、liguside B(2)、isoligustroside(3)、oleonuezhenide(4)、(2″R)-2″-methoxyoleuropein(5)、(2″S)-2″-methoxyoleuropein(6)、jasurolignoside(7)、oleuropein-3″-methyl ether(8)、异麦角甾苷(9)、vanillyl-β-D-glucopyranoside(10)、hebeoside(11)、橄榄树脂素(12)、pinnatifidanin BⅡ(13)、sinapic aldehyde 4-O-β-D-glucopyranoside(14)、torenoside B(15)、小蜡苷Ⅰ(16)。结论:其中,化合物1~3、5~9、11、13、15和16为首次从该属植物分离得到,所有化合物均为首次从该植物分离得到。

毛冬青茎的化学成分研究

目的:对毛冬青(Ilex pubescens Hook.et Arn.)茎进行化学成分的研究。方法:采用硅藻土、硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱层析方法,通过理化常数和MS、NMR波谱等方法鉴定化合物结构。结果:从毛冬青茎中分离得到9个化合物,分别为:木犀草素(1)、槲皮素(2)、金丝桃苷(3)、芦丁(4)、1,5-二羟基-3-甲基蒽醌(5)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-1-O-β-D-葡萄糖苷(6)、棕榈酸(7)、硬脂酸(8)、正三十四醇(9)。结论:9个化合物均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物5、6为首次从该属植物中分离得到。

毛冬青中环烯醚萜苷类化学成分的分离与鉴定

目的研究毛冬青中的环烯醚萜苷类化学成分。方法将硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱、半微量制备型高效液相色谱法相结合,对毛冬青的体积分数70%乙醇溶液提取物的乙酸乙酯萃取物进行分离、纯化,通过~1H-NMR、^(13)C-NMR等波谱数据鉴定分离得到化合物的结构。结果分离鉴定了7个环烯醚萜苷类化合物,分别为oleoacteoside(1)、nuezhenide(2)、7″-epifraxamoside(3)、(7″S)-7″-ethoxyoleuropein(4)、(7″R)-7″-ethoxyoleuropein(5)、(7″S)-7″-methoxyoleuropein(6)、(7″R)-7″-methoxyoleuropein(7)。结论化合物3-7为首次从冬青属植物中分离得到的环烯醚萜苷类化合物。

毛冬青苯丙素类化学成分研究

目的研究毛冬青(Ilex pubescens Hook. Et Arn.)中苯丙素类化学成分。方法采用现代色谱分离技术包括大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、开放ODS柱色谱及制备HPLC等色谱分离手段,并通过NMR等现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果从毛冬青体积分数70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到8个化合物,分别为Jasurolignoside(1)、Isolariciresinol 4'-O-β-D-glucopyranoside(2)、(7S,8R)-balanophonin-4-O-β-D-glucopyranoside (3)、Phillyrin (4)、fraxiresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside (5)、4-(1,2,3-trihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-1-O-β-Dglucopyranoside(6)、Syringin(7)、Fraxiresinol-1-β-D-glucoside(8)。结论化合物1～6为首次从冬青属植物中分离得到的苯丙素类化合物。

毛冬青三萜皂苷成分和生物活性研究进展

毛冬青是我国南方常用中药,本文从其三萜皂苷类成分及其生物活性方面入手,对近年来的相关研究进展进行了综述。

毛冬青化学成分及药理活性研究进展

目的:阐述毛冬青的化学成分和药理作用研究进展。方法:按化合物结构类型对毛冬青的化学成分进行分类综述,并且对其主要的药理作用进行介绍。结果:毛冬青含有多种化学成分,主要有三萜类、酚、酸类、苯丙素类、环烯醚萜类、黄酮类及其他类等多种化合物。药理方面,具有抗凝、降压、保护心脏和脑组织、抗炎及免疫作用等生物活性。结论:毛冬青的研究与开发具有广阔前景。

毛冬青皂苷元ilexgenin A在大鼠体内的药动学研究

目的探讨静脉给予ilexgenin A后大鼠体内的药物动力学特征。方法采用HPLC测定大鼠血浆中的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件求算其药动学参数。结果 Ilexgenin A在大鼠体内呈二室模型分布,主要药动学参数为:t1/2α=0.545min,t1/2β=18.338 min,Cl=0.019 L·min-1.kg-1,AUC0→t=2.5902 g·min·L-1。结论所用方法可用于大鼠血浆中ilexgeninA的检测及其体内药动学研究;静脉给药后,ilexgenin A在大鼠体内分布和消除迅速。