来曲唑的制备

本文研究了抗癌药物来曲唑的三步合成法。第一步:在醇类溶剂中,20℃以下,4,4’-二氰基二苯甲酮经硼氢化钠还原生成4,4’-二氰基二苯甲醇;第二步:在非极性溶剂中,4,4’-二氰基二苯甲醇经氯代反应生成4,4’-二氰基二苯基氯甲烷;第三步:在混合溶剂中,80℃左右,4,4’-二氰基二苯基氯甲烷与1,2,4-三氮唑缩合反应生成来曲唑,总产率大于50%,质量符合USP30标准,且该工艺操作简便、安全,原料成本低,适合于来曲唑的工艺化大生产。