HPLC法测定甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液中有关物质

目的:建立高效液相色谱法测定甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液中有关物质。方法:采用十八烷基硅烷键合硅胶(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以醋酸铵高氯酸钠溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),柱温40℃,检测波长为294 nm和238 nm。结果:在该色谱条件下,左氧氟沙星与各杂质均能有效分离,左氧氟沙星、杂质A的定量限分别为0.120 0μg·mL^(-1)、0.371 2μg·mL^(-1),左氧氟沙星和杂质A分别在0.600 1~4.801μg·mL^(-1)和0.742 5~5.940μg·mL^(-1)范围内与其峰面积呈良好线性关系(r=1.000),左氧氟沙星、杂质A回收率(n=9)分别在97.86%~101.22%和99.65%~101.82%之间,重复性、精密度、稳定性等均符合规定。5批甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液样品测定结果显示,杂质A均未检出,其他最大杂质含量在0.02%~0.08%,杂质总量在0.02%~0.15%。结论:经方法学验证,本方法灵敏、快速、专属性强、准确度高,可用于甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液有关物质的测定。

甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ，ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ，ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ，ｔ１／２β为２．２ｈ，ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ，ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％，而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。

甲磺酸左氧氟沙星大鼠体内分布和血清蛋白结合率

采用微生物杯碟法测定甲磺酸左氧氟沙星大鼠组织分布和血清蛋白结合率，测定口服给药后１０ｍｉｎ、３０ｍｉｎ和４ｈ心、肺、肝、脾、肾、肠、脂肪、肌肉、子宫、睾丸、脑和血组织药物浓度，结果表明３０ｍｉｎ的组织药物浓度为最高，大鼠血清蛋白结合率为５７．８８±２．３１％。

3种左氧氟沙星的药动学及相对生物利用度

目的 :以左氧氟沙星片为标准参比制剂 ,研究盐酸左氧氟沙星片和甲磺酸左氧氟沙星胶囊健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法 :按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服 3种左氧氟沙星 2 0 0mg ,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :3种左氧氟沙星的体内过程均符合一房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的相对生物利用度分别为 (98.4± 7.8) %与 (99.5± 9.8) %。结论 :对AUC、Cmax进行方差分析和双向单侧t检验证明 ,两种左氧氟沙星盐与左氧氟沙星片均具有生物等效性。

甲磺酸左氧氟沙星血、尿浓度测定及人体内的药代动力学

采用反相高效液相色谱法测定口服甲磺酸左氧氟沙星后人血清及尿中左旋氧氟沙星药物浓度，色谱柱为ＡＬＬＴＩＭＡＣ１８５μｍ，２５０ｍｍ×４．６ｍｍ。流动相为０．００５ｍｏｌ／Ｌ磷酸溴化四丁基铵乙腈（１１１），ｐＨ＝２．８，流速１．５ｍｌ／ｍｉｎ，荧光检测激发波长２９８ｎｍ，发射波长４５８ｎｍ，以环丙沙星为内标，室温下血、尿样品用１０％三氯乙酸沉淀蛋白后，取上清液进样测定。此方法日内、日间误差均小于６％，平均血清回收率为９４．５２％，尿回收率为９８．６８％。最低检测浓度为２ｎｇ／ｍｌ。应用此方法研究了１６名健康男性志愿者分两组分别单剂口服１００或２００ｍｇ国产甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学。试验结果表明，甲磺酸左氧氟沙星片在健康志愿者体内表现为明显的线性药动学，血药浓度数据符合二室模型，大部分药物以原型从尿中排泄。本项研究结果为国产甲磺酸左氧氟沙星片的临床应用提供了科学依据。

甲磺酸左氧氟沙星注射液与氧氟沙星和环丙沙星治疗细菌性感染213例临床疗效和体外抗菌活性的比较

为比较甲磺酸左氧氟沙星（ＭＳＡＬＶＬＸ）注射液与对照药氧氟沙星和环丙沙星治疗细菌性感染疾病的临床疗效和体外抗菌活性，１９９８ 年５ 月至８ 月，由三个医疗中心采用随机对照，共同完成了２１３ 例，其中ＭＳＡＬＶＬＸ注射液组１１０ 例，氧氟沙星组８３例，环丙沙星组２０例。给药方法：ＭＳＡＬＶＬＸ组２００ｍ ｇ／１００ｍ ｌ静脉滴注，每日１次；氧氟沙星和环丙沙星组均为２００ｍ ｇ／１００ｍ ｌ静脉滴注，每日２次。疗程５～１４ｄ。结果显示，ＭＳＡＬＶＬＸ、氧氟沙星和环丙沙星的总有效率分别为９５．５％ 、８７．９％ 和８０％ ；它们的细菌清除率分别为９４．８％ 、８７．１％ 和８８．８％ ；致病菌对ＭＳＡＬＶＬＸ的敏感率（８８．１％ ）显著高于氧氟沙星（６９．７％ ，Ｐ＜ ０．０１）和环丙沙星（７０．８％ ，Ｐ＜ ０．０１），ＭＳＡＬＶＬＸ的抗菌活性高于氧氟沙星和环丙沙星。

国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性研究

测定国产甲磺酸左氧氟沙星体外抗菌活性，并与进口左氧氟沙星作比较，以临床常用的氧氟沙星和环丙沙星为对照。结果表明，国产甲磺酸左氧氟沙星与进口左氧氟沙星体外抗菌活性无差异。甲磺酸左氧氟沙星抗菌谱广抗菌活性强，对革兰氏阴性肠道杆菌、肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属细菌、变形杆菌及嗜血杆菌和不动杆菌ＭＩＣ５０值是氧氟沙星的１／２，与环丙沙星一致，分别为＜０．０３、＜０．０３、＜０．０３、０．１２５和０．０３ｍｇ／Ｌ；它对大肠埃希氏菌、金葡球菌、肺炎链球菌、肠球菌、厌氧菌的ＭＩＣ５０值是氧氟沙星和环丙沙星的１／２～１／４；对铜绿假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ／Ｌ，是氧氟沙星的１／２，但稍高于环丙沙星。该产品体外抗菌活性受细菌接种量、血清含量和ｐＨ值影响不明显。研究还表明该产品为一杀菌剂，对临床常见致病菌如大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、厌氧菌均有良好的杀菌作用。

甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护效果的研究

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别感染小鼠，甲磺酸左氟沙星口服给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为５．２３和７．０４ｍｇ／ｋｇ，对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．４２和０．９５ｍｇ／ｋｇ，对２株铜绿假单胞菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为１７．８和２２．４ｍｇ／ｋｇ。甲磺酸左氟沙星对小鼠全身感染的保护作用与对照药左氟沙星游离碱相似，而优于或相当于氧氟沙星和环丙沙星。

国产甲磺酸左氧氟沙星与进口左氧氟沙星治疗细菌性感染323例疗效及不良反应比较

评价国产左氧氟沙星与进口左氧氟沙星治疗细菌性感染的临床有效性和安全性。采用随机开放平行对照试验。可评价疗效者３２３例，两组各为１５３例及１７０例。安全性评价３１２例，两组各为１５３例及１５９例。轻中度感染给予左氧氟沙星０．２ｇ，每日２次；重症或假单胞菌感染给予０．２ｇ，每日３次口服，疗程５～１４ｄ，两组给药方法及疗程一致。试验组与对照组细菌阳性率各为８２．４％及８７．６％。总有效率各为９５．４％及９４．７％，痊愈率各为８１．０％及８０．６％，细菌清除率各为９３．２％及８６．６％，不良反应率各为５．２％及４．４％，两组比较均无显著差异（Ｐ＞０．０５）。

不同静脉滴注速度对甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液致皮肤血管不良反应的影响研究

目的:探讨不同静脉滴注速度对甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液致皮肤血管不良反应的影响。方法:回顾性选取2017年1—7月广州市第一人民医院收治的静脉滴注甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的感染患者132例,根据静脉滴注速度的不同分为慢速组(20滴/min)、中速组(26滴/min)和快速组(33滴/min),每组44例,观察三组患者皮肤血管不良反应发生情况及患者接受程度。结果:慢速组与中速组患者皮肤血管不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0.05);快速组患者皮肤血管不良反应发生率明显高于慢速组、中速组,差异有统计学意义(P<0.05);慢速组与中速组患者接受率的差异无统计学意义(P>0.05);快速组患者接受率明显低于慢速组、中速组,差异有统计学意义(P<0.05);快速组患者静滴时间明显短于慢速组和中速组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:将甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的静脉滴注速度控制在20滴/min内为宜,可减少皮肤血管不良反应。

甲磺酸加替沙星注射液治疗急性尿路感染的疗效评价

目的:评价甲磺酸加替沙星注射液治疗急性尿路感染的安全性和有效性.方法:将48例急性尿路感染患者随机分为2组,分别接受试验药甲磺酸加替沙星注射液和对照药盐酸左氧氟沙星注射液治疗,观察其临床疗效和不良反应.结果:甲磺酸加替沙星注射液的临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为91%,90%,100%和20%,盐酸左氧氟沙星注射液分别为88%,86%,100%和24%.两组临床有效性和安全性无统计学显著性差异(P>0.05).结论:甲磺酸加替沙星注射液对急性尿路感染有较好的临床疗效,耐受性和安全性好,可作为一般敏感菌所致急性尿路感染的选择药物.

不同剂量国产甲磺酸左氧氟沙星在健康志愿者体内药动学研究

目的 研究健康志愿者单次 po不同剂量国产甲磺酸左氧氟沙星的药动学。 方法 30名健康志愿者分 3组 po 10 0 ,2 0 0 ,30 0mg甲磺酸左氧氟沙星 ,血及尿药浓度均采用HPLC测定。数据用 3P87药动学程序进行模型拟合并计算药动学参数。结果 甲磺酸左氧氟沙星药 时曲线符合二室模型 ,po 10 0 ,2 0 0 ,30 0mg后其主要药动学参数 :tpeak分别为 1.2 87,1.12 1,1.386h ,t1/2 β分别为 7.6 6 9,6 .5 6 9,6 .187h ,AUC分别为 11.418,2 1.5 0 2 ,32 .746mg·h·L-1,0～ 2 4h尿药回收率分别为72 .2 4% ,6 6 .31% ,6 8.6 2 %。主要药动学参数在 3个剂量组之间无显著性差异。结论 国产甲磺酸左氧氟沙星在健康人体内的处置无剂量依赖性。

甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的气相色谱法测定

目的:建立甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-5毛细管柱(30m×0.32mm×0.25μm),柱温均为50℃,FID检测器,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,载气为N2,进样口温度200℃,检测器温度300℃,分流比80:1,进样量1μL。结果:2种有机溶剂分离完全,且线性关系良好,线性范围分别为乙醇125.2～2003.2mg/L,正丁醇125.2～2002.4mg/L,乙醇和正丁醇的线性相关系数分别为0.9998和0.9996,平均回收率分别为99.54%、101.11%,最低检测限分别为7.1ng、11ng。结论:该方法灵敏、准确、可靠,适用于甲磺酸左氧氟沙星中有机溶剂残留量的检测。

甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性研究

甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate,MSALVFX)是本所研制的一种新的氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星左旋体的甲磺酸盐。我们测定了甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与同类药比较。实验结果表明,MSALVFX是一种广谱、抗菌活性强的喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌的MIC为0.12～1μg/ml,对革兰阴性菌的MIC为0.002～1μg/ml。对临床分离致病菌871株的活性均与左氧氟沙星相似,是氧氟沙星的2倍。接种量、马血清、培养基pH值等因素对MSALVFX的抗菌活性无明显影响。MSALVFX的杀菌作用与左氧氟沙星、环丙沙星相当,比氧氟沙星强2倍。

甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应的观察及护理

目的探讨减轻甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应的护理对策。方法观察分析临床护理工作中静滴甲磺酸左氧氟沙星注射液出现的反应。结果甲磺酸左氧氟沙星注射液常见不良反应与药物的滴速及用药时是否空腹有关。结论加强甲磺酸左氧氟沙星注射液用药期间的护理,可以减少或避免其常见不良反应的发生。

甲磺酸左氧氟沙星注射液的不良反应分析与护理

目的:分析甲磺酸左氧氟沙星注射液应用过程中产生的不良反应,并对循证护理方法的实施效果进行分析。方法:分析对象选择我院于2018年8月至2019年8月期间使用甲磺酸左氧氟沙星注射液的患者50例,抽签方法进行分组分析,25例实施循证护理的患者归纳入实验组,25例实施常规护理的患者归纳入对照组,对两种护理方法的实施效果进行比对和分析。结果:与对照组患者相比对,实验组患者护理总满意度较高,比对差异与统计学意义的判定标准相符合(P<0.05);与对照组患者相比对,实验组患者不良反应发生率较低,比对差异与统计学意义的判定标准相符合(P<0.05)。结论:在甲磺酸左氧氟沙星注射液应用过程中,对其不良反应进行有效掌握,以实施循证护理,可降低不良反应。

甲磺酸左氧氟沙星口服和皮下给药对小鼠腹腔感染的保护作用

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别给小鼠腹腔感染，甲磺酸左氧氟沙星口服或皮下给药，以评价其体内保护作用。甲磺酸左氧氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的口服给药ＥＤ５０分别为７．４和６．２８ｍｇ／ｋｇ；对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．３７和１．１９ｍｇ／ｋｇ；对２株铜绿假单胞菌感染的ＥＤ５０分别为１９．７４和２３．７５ｍｇ／ｋｇ。３种细菌对小鼠感染的口服给药保护效果与左氧氟沙星碱相似，而优于氧氟沙星。甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌小鼠感染的皮下给药的保护效果比口服给药优越２～１３倍。小鼠感染皮下给药条件下，甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌感染的效果与左氧氟沙星相似，比氧氟沙星效果优４倍。

甲磺酸左氧氟沙星治疗37例泌尿系感染观察

目的:研究甲磺酸左氧氟沙星治疗细菌性尿路感染的临床疗效和安全性。方法:采用随机对照试验方法,将72例细菌性尿路感染病人分为治疗组37例和对照组35例,分别给予甲磺酸左氧氟沙星和乳酸环丙沙星治疗。结果:两组临床总有效率分别为86．5%和82．8%,细菌清除率分别为86．5%和80．0%,不良反应发生率分别为5．4%和8．6%,经统计学处理,差异均无显著意义(P＞0．05)。结论:甲磺酸左氧氟沙星治疗细菌性尿路感染安全、有效。

甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液治疗急性细菌性感染48例

目的 :观察甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液治疗急性细菌性感染的有效性及安全性 .方法 :呼吸道或泌尿道急性细菌性感染的门诊或住院患者 4 8例 ,采用随机盲法对照试验 ,接受试验药甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液或对照药盐酸左氧氟沙星注射液 2 0 0mg ,bid ,静脉滴注 ,疗程 7～ 1 4d ,评价其疗效和不良反应 .结果 :甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液的临床有效率、细菌清除率、细菌敏感率和不良反应发生率分别为 90 .9% ,94 .7% ,1 0 0 .0 % ,1 3.6 % ;盐酸左氧氟沙星注射液为 88.5 % ,95 .4 % ,1 0 0 .0 % ,1 9.2 % .两组有效性和安全性结果经统计学分析均无显著性差异 (P >0 .0 5 ) .结论

高效液相色谱法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量

目的建立高效液相色谱法测定注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量。方法 采用ODS2色谱柱（5μm，4．6mm×200mm），乙腈-0．05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（pH2．2）-0．05mol·L^-1四丁基澳化铵溶液（116：861：23）为流动相，流速1mL·min^-1，检测波长293nm，外标法计算含量。结果甲磺酸左氧氟沙星在20μg·mL^-1～200μg·mL^-1的浓度范围内，线性关系良好，回归方程Y=55667．78X＋10．32886，r=0．99998；系统精密度RSD为0．1％（n=6）。结论本方法操作简便、快捷，方法的精密度、准确度均能很好地满足质量控制的要求，适合于注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量测定。