左氧氟沙星静滴液中年健康人体药动学研究

目的:研究500mg左氧氟沙星静滴液在我国中年健康人群中的药动学特点并进行安全性评价。方法:10例中年健康志愿者接受单次静脉滴注500mg 左氧氟沙星后,固定时间采取血样及尿样,采用高效液相色谱法检测血及尿中的左氧氟沙星浓度。血样以高氯酸沉淀法进行预处理。结果:药动学符合静脉给药二室开放模型,C_(max)为(9.03±1.92)mg·L^(-1),t_(1/2)β为(7.99±1.69)h,V_d 为(1.24±0.31)L·kg^(-1),CL/F 为(11.64±2.51)L·h^(-1),用梯形法计算所得的AUC 为(44.79±9.05)mg·h·L^(-1)。24h 左氧氟沙星尿中的排泄率为(76.78±9.07)%。10例志愿者均顺利完成实验,仅1例出现失眠。结论:左氧氟沙星单次500mg 静脉滴注主要药动学参数与国外报道相仿,不良反应发生率低。高剂量左氧氟沙星应可作为严重或敏感性降低细菌感染的选择之一。

血浆中左氧氟沙星浓度的测定及其人体药物动力学的研究

目的建立测定血浆中左氧氟沙星的方法。方法采用HPLC法。色谱柱为Dimosail—C18（150mm×4．6mm，5μm），以乙腈-0．05mol·L^-1磷酸二氯钾（20：80）为流动相，替硝唑为内标物，在295nm对血浆样品进行分析。结果左氧氟沙星在0．05～4．00μg·ml^-1范围内线性关系良好，最低定量浓度为50．0ng·ml^-1，日内精密度〈7％，日间精密度〈5％，平均相对回收率为97．92％。结论所建方法操作简单、快速、重复性好、准确可靠，可于临床血药浓度监测及药物动力学的研究。

氧氟沙星和左氧氟沙星与DNA的相互作用研究

采用紫外光谱、荧光光谱、荧光偏振以及K3Fe(CN)6荧光猝灭实验研究了氧氟沙星(Ofloxacin,OFLX)和左氧氟沙星(Levofloxacin,L-OFLX)与小牛胸腺DNA(ctDNA)的相互作用差异性与作用模式。紫外光谱的结果表明,当向OFLX和L-OFLX溶液中加入ctDNA并且浓度增大时,OFLX和L-OFLX的吸收光谱都呈现略微的减色效应,但吸收峰位置没有发生偏移,L-OFLX的减色效应略强于OFLX的减色效应;从荧光光谱以及OFLX和L-OFLX的Scatchard方程,获得其键合常数分别为1.15×105L.mol-1,3.75×105L.mol-1,表明L-OFLX与ctDNA的相互作用要略强于OFLX与ctDNA的相互作用;荧光偏振实验、单双链ctDNA与药物作用实验、K3Fe(CN)6荧光猝灭实验都表明OFLX、L-OFLX与ctDNA的作用模式可能是沟槽结合。

加替沙星与盐酸左旋氧氟沙星治疗急性细菌性感染的药物经济学分析

目的:评价加替沙星氯化钠注射液与盐酸左旋氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染的成本-效果。方法:根据文献,各种细菌感染患者204例分为两组,分别用加替沙星和左旋氧氟沙星治疗。运用药物经济学的最小成本分析法、成本-效果分析法进行分析和评价。结果:两组临床资料、疗效与不良反应均无显著性差异(P>0.05)。两组临床痊愈率和总有效率分别为66.3%、91.8%和68.9%、91.5%,治愈每例患者所需药品的最小费用为3038元和1206元;以临床总有效率计C/E分别33.1和13.2;ΔC/ΔE为5552。结论:两组临床疗效相似,而费用有显著性差异,加替沙星氯化钠注射液组总医疗费用较高,盐酸左旋氧氟沙星注射液组更具成本-效果优势。

左氧氟沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备左氧氟沙星凝胶剂并制定质控标准。方法:以卡波姆940为基质,三乙醇胺为中和剂制成凝胶剂;采用反相高效液相色谱法测定凝胶中左氧氟沙星的含量。结果:含量测定线性回归方程为A=7．51×104C+3．71×104(r= 0．999 9),线性范围4．0-20μg·ml-1。平均回收率99．7％,RSD0。57％。结论:该凝胶剂处方合理,质量稳定,适于临床应用。

高效液相色谱法同时测定胆汁、胰液中的加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑

目的 建立RP-HPLC测定胆汁与胰液中加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑浓度的方法。方法 以乙腈-0．3％磷酸（16：84，三乙胺调pH为2．5）为流动相，流速为1．0mL·min^-1检测波长286nm。结果 加替沙星、左氧氟沙星、奥硝唑质量浓度分别在0．064～4．80，0．064～4．80，0．16～12．80mg·L^-1内线性关系良好，有较好的回收率与精密度。结论 本法适用于对胆汁与胰液中该3种药物的监测。

两种方案治疗下呼吸道感染的最小成本分析

目的探讨两种方案治疗中重度下呼吸道感染的经济学效果。方法51例患者随机分成两组:Ⅰ组25例,给予头孢哌酮/舒巴坦联用左氧氟沙星;Ⅱ组26例,给予亚胺培南/西司他丁。应用最小成本分析法进行经济学评价。结果两种治疗方案有效率分别为48.0%和50.0%(P>0.05),平均疗程分别为9d(QR=5.5)和8.5d(QR=7)(P>0.05)。总成本分别为(9894.97±3477.67)元和(10838.74±3881.75)元。Ⅱ组成本高于I组(P<0.01)。结论从药物经济学角度看,Ⅰ组治疗方案优于Ⅱ组治疗方案。

国产甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染的临床研究

目的:评价国产甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染的有效性和安全性。方法:多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照设计。以盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液为对照药,对比甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性。试验组74例,甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300mg每12h静脉滴注1次。对照组72例,盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液200mg每12h静脉滴注1次,总疗程均为7～14d。结果:帕珠沙星组和左氧氟沙星组的临床有效率分别为77.0%和80.6%,细菌清除率分别为87.5%和91.9%,经比较两组差异无统计学意义(P>0.05)。药物不良反应发生率帕珠沙星组和左氧氟沙星组分别为5.40%和6.94%,经比较两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染安全有效。

新三联方案根除幽门螺杆菌的疗效观察

目的观察含左氧氟沙星新三联方案对标准三联疗法根除幽门螺杆菌(Helicobacter py-lori,Hp)失败患者进行补救治疗的根除效果。方法将标准三联疗法根除Hp失败的50例患者随机分为2组:治疗组给予奥美拉唑20 mg+左氧氟沙星200 mg+阿莫西林1 000 mg,口服7 d,均2次/d;对照组给予胶体次枸橼酸铋钾200 mg+奥美拉唑20 mg+克拉霉素500 mg+阿莫西林1 000 mg,口服7d,均2次/d;治疗后4周行快速尿素酶试验和14C-尿素呼气试验,观察其根除率。结果50例患者中有45例完成治疗,治疗组按意图治疗(ITT)分析幽门螺杆菌根除率为76.00%(19/25),按试验方案(PP)为82.61%(19/23),对照组根除率按ITT为60.00%(15/25),按PP为68.18%(15/22),均显著低于治疗组(P<0.05)。结论对Hp根除治疗失败的患者,新三联方案较四联疗法能获得较高的根除率,且副反应较小。

HPLC法测定复方盐酸左氧氟沙星滴眼液中3组分的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星滴眼液中盐酸左氧氟沙星、盐酸萘甲唑啉及地塞米松磷酸钠含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为三乙胺溶液-甲醇-乙腈(50:45:5),流速1.0 ml·min^(-1),检测波长222 nm,柱温为25℃,进样量10μl。结果:盐酸左氧氟沙星、盐酸萘甲唑啉及地塞米松磷酸钠的线性范围分别为0.124 3~2.486 0μg(r=0.999 9),0.011 3~0.226.0μg(r=0.999 9),0.040 5~0.810 0μg(r=0.999 9),平均回收率分别为99.22%(RSD=0.72%,n=9),99.87%(RSD=0.86%,n=9),100.02%(RSD=0.91%,n=9)。结论:本方法简单、快速、准确,可用于该制剂的质量控制。

五水头孢唑啉钠联合左氧氟沙星治疗血液透析患者中心静脉导管感染的临床效果

目的探讨五水头孢唑啉钠联合左氧氟沙星治疗血液透析患者中心静脉导管感染的临床效果。方法选取2015年5月到2016年12月江苏省中医院收治的血液透析中心静脉导管感染的患者56例作为研究对象。完全随机分为对照组和观察组，各28例。对照组静脉滴注左氧氟沙星，0．5g/次，1次／d；观察组在对照组的给药基础上静脉滴注五水头孢唑啉钠2．0g／次，1次／d，观察疗程为1周。观察2组患者临床症状体征恢复情况，比较2组治疗前后血清降钙素原、C反应蛋白（CRP）、白细胞计数（WBC）、红细胞沉降率（ESR）水平及不良反应发生情况。结果给药后24h患者发热、寒战等中毒症状消失，48h后患者体温恢复正常。观察组与对照组治疗后与治疗前相比，血清降钙素原、CRP、WBC、ESR水平均明显降低，且治疗后观察组低于对照组[（0．76±0．12）μg/L比（1．51±0．34）μg／L、（5．4±1．2）mg／L比（7．8±1．6）mg／L、（4．4±1．3）×10^9／L比（5．7±1．6）×10^9／L、（19±4）mm／1h比（20±5）mm／1h]，差异均有统计学意义（均P〈0．05）。结论五水头孢唑啉钠联合左氧氟沙星治疗血液透析中心静脉导管感染的效果明显优于单用左氧氟沙星。

埃索美拉唑、左氧氟沙星与奥硝唑联用治疗慢性胃炎效果

目的观察埃索美拉唑、左氧氟沙星与奥硝唑联用治疗幽门螺杆菌阳性慢性胃炎病人的效果及安全性。方法选取97例幽门螺杆菌阳性慢性胃炎病人，随机分为治疗组50例与对照组47例。治疗组采用埃索美拉唑、左氧氟沙星与奥硝唑治疗；对照组采用埃索美拉唑、克拉霉素、阿莫西林治疗，均治疗7d，疗程结束4～6周后行^13C-尿素呼气试验检查。结果治疗组和对照组的幽门螺杆菌根治率分别为82．00％和63．83％，两组比较差异有显著性（χ^2=4．08，P〈0．05）。结论埃索美拉唑、左氧氟沙星与奥硝唑联用治疗幽门螺杆菌阳性慢性胃炎病人效果可靠，安全性好。

我院左氧氟沙星临床应用评价

目的:评价左氧氟沙星在我院临床应用中的安全性与合理性。方法:采用回顾性方法,抽取我院2009年使用左氧氟沙星门诊处方224张、住院病历120份,对左氧氟沙星的应用情况进行统计、分析。结果:左氧氟沙星应用广泛,治疗用药占85.17%,预防用药占14.83%,分别存在预防用药不规范、用量偏大、联用比例偏高、用药时间长等现象。结论:我院左氧氟沙星的应用存在不合理现象应引起重视,以确保临床用药的安全性和合理性。

宣肺止咳颗粒治疗咳嗽的临床疗效观察和安全性评价

目的观察宣肺止咳颗粒治疗咳嗽的临床有效性并进行安全性评价。方法采用随机、双盲、多中心平行对照临床试验,将60例以干咳为主要症状的患者随机分成治疗组与对照组,治疗组给予宣肺止咳颗粒加用盐酸左氧氟沙星注射液联合治疗,对照组单纯给予盐酸左氧氟沙星注射液治疗,疗程均为7d,观察两组治疗前后咳嗽、咳痰和鼻塞症状的改善及不良反应情况。结果两组治疗后咳嗽症状均较治疗前有显著改善(P<0.05),但组间比较差异无统计学意义;治疗组与对照组显效率分别为36.84%、36.36%(P<0.05);有效率分别为84.21%、77.27%(P<0.05);1s用力呼气容积分别为(2966.43±352.28)、(1 936.56±408.48)mL(P<0.05);用力肺活量分别为(3578.61±423.52)、(2996.37±778.58)mL(P<0.05),治疗组治疗前后比较具有明显的祛痰止咳作用(P<0.05);两组不良反应发生率分别为20%、25%,差异无统计学意义。结论中西医结合治疗咳嗽的疗效显著,宣肺止咳颗粒具有较好的祛痰止咳作用。

吉米沙星治疗泌尿系反复感染的临床疗效观察

目的:探讨吉米沙星治疗泌尿系反复感染的临床疗效与安全性。方法:103例泌尿系反复感染患者随机分为两组,治疗组52例口服吉米沙星320 mg,qd,对照组51例口服左氧氟沙星200 mg,bid,疗程均为10～14 d。结果:两组患者临床总有效率分别为92.31%和86.27%,两组差异无统计学意义(P>0.05)。细菌清除率分别为86.0%和65.9%,两组比较有显著差异(P<0.05)。且未见严重不良反应。结论:吉米沙星治疗泌尿系反复感染安全、有效、使用方便,是治疗泌尿系反复感染的选择。

左氧氟沙星注射液两种给药方法治疗老年院内获得性肺炎的临床分析

目的比较左氧氟沙星注射液两种给药方法治疗老年病区院内获得性肺炎(HAP)的有效性与安全性。方法56例老年HAP患者随机分为2组,治疗组(n=28)用左氧氟沙星注射液0.5g/次,1次/d;对照组(n=28)用注射用左氧氟沙星注射液0.3g,2次/d,疗程均为7～14d。结果治疗组和对照组的临床总有效率分别为85.7%和82.1%,细菌清除率分别为80.8%和80.0%,两组不良反应发生率分别为14.3%和17.9%。结论左氧氟沙星注射液两种给药方法治疗老年HAP疗效确切、不良反应少而轻微,可作为治疗老年患者院内获得性肺炎的一线用药。

莫西沙星与左氧氟沙星在临床应用中的成本-效果分析

目的探讨莫西沙星和左氧氟沙星在下呼吸道感染治疗中所产生的经济效果。方法根据文献选择下呼吸道感染患者98例,随机分成莫西沙星组(A组)和左氧氟沙星组(B组),分别给予治疗。运用药物经济学的成本-效果分析方法进行分析评价。结果A组、B组治疗有效率分别为93.88%和89.80%,不良反应发生率分别为10.20%和8.16%,细菌清除率分别为97.37%和91.18%。结论两组方案治疗下呼吸道感染的临床有效率、治愈率无显著差异,但A组的细菌清除率优于B组,B组的经济学成本优于A组。

甲磺酸帕珠沙星注射液治疗老年呼吸道感染53例

目的评价甲磺酸帕珠沙星治疗老年呼吸道感染的临床疗效及安全性。方法选择老年呼吸道感染患者106例,随机均分为两组。治疗组(53例)给予甲磺酸帕珠沙星注射液0.3g静脉滴注,对照组(53例)给予左氧氟沙星注射液0.2g静脉滴注,均2次/d,疗程7～14d。结果治疗组、对照组总有效率分别为92.45%和90.57%(P>0.05),不良反应发生率分别为7.55%和9.43%(P>0.05)。结论甲磺酸帕珠沙星治疗老年呼吸道感染安全、有效。

左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎临床评价及对炎症因子的影响

目的探讨左氧氟沙星在社区获得性肺炎治疗中的应用效果及对患者炎症因子的影响。方法选取2016年1月—2017年12月于我院就诊的社区获得性肺炎患者80例,随机等分为观察组(n=40)与对照组(n=40),对照组予以阿奇霉素治疗,观察组在此基础上联合左氧氟沙星治疗,对比2组治疗效果及炎症因子水平。结果观察组患者的治疗总有效率显著高于对照组(P<0.05)。观察组患者的发热、咳痰、肺部啰音、喘鸣音消失时间显著短于对照组(P<0.05);观察组患者治疗后的TNF-α、IL-5、MMP-2、PCT水平显著低于对照组(P<0.05)。结论左氧氟沙星可改善社区获得性肺炎患者的临床症状及体征,减轻患者的炎症状态,疗效良好,值得临床借鉴推广。

培氟沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效评价

目的:比较培氟沙星与氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效、不良反应。方法:117例下呼吸道感染患者分成两组:培氟沙星治疗组60例,0.4g2次/d,静脉点滴,左氧氟沙星治疗组57例,0.3g2次/d,静脉点滴,疗程均为7d^14d。结果:培氟沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的有效率分别为90.0%和87.5%,痊愈率分别为76.8%和77.2%,差异均无显著性。结论:培氟沙星与左氧氟沙星治疗下呼吸道感染临床效果和不良反应相仿。