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Study on Rheology and Release Kinetics of Chuanqi Ophthalmic Microemulsion in situ Gel
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作者 Maobo DU Yamei LIU +2 位作者 Aiping HE Yao YAO Shuzhi LIU 《Medicinal Plant》 CAS 2018年第2期68-72,共5页
[Objectives] To study the rheology and release kinetics of Chuanqi ophthalmic microemulsion in situ gel,so as to provide references for its future study and development. [Methods]The fluid properties and linear viscoe... [Objectives] To study the rheology and release kinetics of Chuanqi ophthalmic microemulsion in situ gel,so as to provide references for its future study and development. [Methods]The fluid properties and linear viscoelastic regions of this preparation were investigated by MCR 102 rheometer. The release kinetics of Chuanqi ophthalmic microemulsion in situ gel was evaluated by modified Franz diffusion cell method,the ligustrazine and ligustilide were selected as the indictors,and semi-permeable membrane was used as a barrier,sampling time point was 0. 5,1,2,4,6,and 8 h respectively. [Results]Chuanqi ophthalmic microemulsion in situ gel was a pseudoplastic fluid and it had a linear viscoelastic region. Taking the shear stress as the indicator,the linear viscoelastic region was 0-302. 74 Pa; taking the strain as the indicator,the linear viscoelastic region was 0-7. 45%. At the critical point,the storage modulus( G') = the loss modulus( G″) =2 976. 60 Pa,critical shear stress was 302. 74 Pa and critical strain was 7. 45%. The average cumulative release of ligustrazine of 6 samples within 8 h was 33. 71 μg,the average cumulative release rate reached 90. 08%,and the release kinetics followed Higuchi equation. The average cumulative release of ligustilide of 6 samples within 8 h was 68. 46 μg,the average cumulative release rate reached 84. 32%,and the release kinetics followed the zero-order kinetics equation. [Conclusions] Chuanqi ophthalmic microemulsion in situ gel has excellent viscoelasticity and its strain is reversible in a certain range. The release kinetics of ligustrazine is the result from synergistic effect of its physicochemical properties and matrix skeleton,while the release kinetics of ligustilide is mainly affected by its physicochemical properties. 展开更多
关键词 RHEOLOGY Linear viscoelastic region Ophthalmic in situ gel MICROEMULSION Chuanqi prescription ligustrazine LIGUSTILIDE
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温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的制备研究与评价 被引量:9
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作者 徐彦 潘立群 +3 位作者 施义 贾晓斌 兰雪莲 陈德轩 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期1068-1070,共3页
目的制备以Poloxamer 407为基本材料的温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶,建立温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的体外评价方法。方法制备Poloxamer407(P-407)不同浓度溶液,分另1测定其相转变温度、绘制黏度-温度曲线... 目的制备以Poloxamer 407为基本材料的温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶,建立温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶的体外评价方法。方法制备Poloxamer407(P-407)不同浓度溶液,分另1测定其相转变温度、绘制黏度-温度曲线及体温下体外释放度测定,选择符合针对腹腔粘连病理特点的盐酸川芎嗪原位缓释凝胶。结果通过体外释放实验发现40%P-407原位凝胶与辅料2%-3%甲基纤维素(MC)结合使盐酸川芎嗪的体外释放度明显延长,最符合实验要求。结论温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶具有良好的体外释放性能、温度敏感黏附性能并且该制剂稳定.方法简单.重现性好。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 原位凝胶 制备
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盐酸川芎嗪眼用原位温敏凝胶的制备及体外释药特性研究 被引量:5
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作者 张冕 万芳 《安徽医药》 CAS 2015年第7期1237-1240,共4页
目的制备盐酸川芎嗪眼用原位温敏凝胶并对其体外释药特性进行考察。方法采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏基质制备眼用温敏凝胶,采用无膜溶出模型,研究药物在某一时间的累积释放百分率与时间的变化,对曲线进行拟合分析,研究川芎嗪的... 目的制备盐酸川芎嗪眼用原位温敏凝胶并对其体外释药特性进行考察。方法采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏基质制备眼用温敏凝胶,采用无膜溶出模型,研究药物在某一时间的累积释放百分率与时间的变化,对曲线进行拟合分析,研究川芎嗪的体外释放特性。结果所制得凝胶为均匀稍带黏性的澄清溶液,该制剂的体外释放行为遵循零级动力学方程(r=0.988 7),由Ritger-Peppas方程拟合的n值为0.753 3。结论盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶体外释药是由药物扩散和凝胶溶蚀双重机制控制。 展开更多
关键词 川芎嗪 眼用原位凝胶 无膜溶出模型 体外释放
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星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方 被引量:4
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作者 张冕 李瑶瑶 《山东化工》 CAS 2014年第7期15-18,共4页
探讨星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方。采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用星点设计-效应面法对处方进行优化并进行验证。经过优化的处方... 探讨星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方。采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用星点设计-效应面法对处方进行优化并进行验证。经过优化的处方组成为22.5%泊洛沙姆407和5%泊洛沙姆188;优化处方制备的凝胶在26.9℃为自由流动的液体,经模拟泪液稀释后在32.5℃转变为凝胶。星点设计-效应面法适用于盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方优化,所建立的模型预测性良好,该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 星点设计 - 效应面法 温度敏感型 原位凝胶 泊洛沙姆
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盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的制备及质量控制
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作者 张冕 万芳 《山东化工》 CAS 2014年第10期36-38,共3页
制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并建立其质量控制方法。以盐酸川芎嗪为主药,以泊洛沙姆为基质制备眼用凝胶,采用HPLC法测定凝胶中盐酸川芎嗪的含量。所制得的眼用凝胶为类白色透明状,盐酸川芎嗪在20.0—100.0μg·mL^-1浓度范围... 制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并建立其质量控制方法。以盐酸川芎嗪为主药,以泊洛沙姆为基质制备眼用凝胶,采用HPLC法测定凝胶中盐酸川芎嗪的含量。所制得的眼用凝胶为类白色透明状,盐酸川芎嗪在20.0—100.0μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好,A=61.107C+50.48,精密度、稳定性、重复性等良好,眼部刺激性小。该法制备工艺简单,质量可控,有关项目符合眼用凝胶的质量要求。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 眼用温敏凝胶 制备 质量控制
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川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学分析 被引量:9
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作者 杜茂波 刘亚梅 +2 位作者 何爱萍 姚瑶 刘淑芝 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第24期23-27,共5页
目的:研究考察川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学行为,为该制剂的后续研究与开发提供参考。方法:使用MCR 102型流变仪考察川芪眼用微乳原位凝胶的流体性质及线性粘弹区域。体外释放度采用改良Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,... 目的:研究考察川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学行为,为该制剂的后续研究与开发提供参考。方法:使用MCR 102型流变仪考察川芪眼用微乳原位凝胶的流体性质及线性粘弹区域。体外释放度采用改良Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,川芎嗪、藁本内酯为指标成分,取样时间点分别为0.5,1,2,4,6,8 h。结果:川芪眼用微乳原位凝胶是一种假塑性流体并存在线性粘弹区域。以剪切力为指标,确定的线性粘弹区域为0~302.74 Pa,以形变为指标得到的线性粘弹区域范围为0~7.45%。在临界点时,其储能模量(G')等于损耗模量(G″),均为2 976.60 Pa;临界剪切力为302.74 Pa;临界形变7.45%。8 h内6份样品中川芎嗪的平均累积释放量33.71μg,平均累积释放率90.08%,释放动力学遵循Higuchi方程。8 h内6份样品中藁本内酯平均累积释放量为68.46μg,平均累积释放率为84.32%,其释放动力学遵循零级动力学方程。结论:川芪眼用微乳原位凝胶具有较好的粘弹性,并在一定范围内可以发生可逆形变。川芎嗪释放动力学是川芎嗪的理化性质与基质骨架共同作用的结果,藁本内酯的释放动力学主要受其理化性质的影响。 展开更多
关键词 流变学 线性粘弹区域 眼用原位凝胶 微乳 川芪方 川芎嗪 藁本内酯
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盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶的制备及兔眼房水内药动学 被引量:3
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作者 张冕 何文 代文兵 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期894-897,共4页
目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶。分别于兔眼中滴入眼用凝胶50μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓... 目的:制备盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶并探讨其在家兔眼房水内的药动学特征。方法:以泊洛沙姆为温敏材料,制备盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶。分别于兔眼中滴入眼用凝胶50μl,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间兔眼房水中的盐酸川芎嗪的浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 2.0药动学软件计算相关药动学参数。结果:盐酸川芎嗪眼用温敏原位凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性二室模型动力学特征,其动力学方程为C=5.47×e-0.599 t+4.98×e-0.173 t-9.91×e-1.670 t,tmax为1.4 h,Cmax为4.732 mg·L-1,吸收相半衰期t1/2 a为0.420 h,分布相半衰期t1/2α为1.157 h,消除相半衰期t1/2β为4.006 h,药时曲线下的面积AUC为31.984 mg·h·L-1。结论:此方法可用于测定房水中盐酸川芎嗪的浓度,为盐酸川芎嗪眼用温敏凝胶的药动学研究提供评价方法。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 眼用温敏原位凝胶 房水 药动学 高效液相色谱法
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