治疗膀胱癌的吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂—Linrodostat

膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第1位。吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat是一种强效的IDO1口服抑制剂。在Ⅰ、Ⅱ期临床试验中,Linrodostat对人IDO1表现出很强的效力,并且在测试剂量下并未观察到临床显著的不良反应,表现出了符合期望的有效性与安全性。目前正在进行Ⅲ期临床试验。本文对其基本信息、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效评价、安全性评价及用法用量等方面进行简要概括。