利他唑酮注射剂体内抗菌作用研究

目的研究利他唑酮(LT-01)注射剂对小鼠细菌感染的保护作用,以此来评价LT-01的体内抗菌效果。方法用LT-01注射剂及利奈唑胺注射液对2株革兰阳性菌感染小鼠败血症模型进行保护作用研究,记录小鼠的存活数,并用DAS2.1.1软件计算半数有效量(ED_(50))等参数,并比较两药的差异。结果 LT-01注射剂对万古霉素耐药肠球菌(VRE)感染小鼠败血症模型的ED_(50)=1.036mg/kg,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染小鼠败血症模型ED_(50)=1.271mg/kg,与市售利奈唑胺注射液相比均无显著差异(P>0.05)。结论实验结果表明LT-01对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究。

利他唑酮干混悬剂体内抗菌作用研究

目的研究利他唑酮(LT-01)干混悬剂对败血症和急性肺炎小鼠的体内抗菌作用。方法以耐万古霉素屎肠球菌(vanomycin-resistant enterococci,VRE)感染败血症和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)/青霉素不敏感的肺炎链球菌(penicillin nonsusceptible Streptococcus pneumoniae,PNSSP)感染急性肺炎小鼠为动物模型,灌胃给与LT-01干混悬剂及利奈唑胺片,比较两药对感染小鼠的保护作用,以及对肺炎小鼠肺部活菌清除作用。结果 LT-01干混悬剂对VRE感染小鼠败血症模型以及MRSA感染小鼠急性肺炎模型的ED_(50)分别为4.441和9.550mg/kg,略优于市售利奈唑胺片(ED_(50)分别为6.656和13.843mg/kg);对亚致死量的MRSA和PNSSP感染小鼠急性肺炎模型的24h肺部活菌清除效果与利奈唑胺片相似或略低,但48h的细菌清除效果优于利奈唑胺。结论实验结果表明LT-01干混悬剂对革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,提示LT-01是一种可用于临床治疗耐药革兰阳性球菌感染的药物,值得进一步开发研究。