Inhibiting Effect of Lobenzarit Disodium on the Inter-leukin-1 Activity in Normal and in Adjuvant ArthritisKats and on the H_2O_2 Release from Rat Peritoneal Macro-phages

The effects of Lobenzarit disodium (CCA) upon the activity of interleukin-1(IL-1) of peritoneal macrophages(PMΦ)in normal and in adjuvant arthritis AA) rats and on the release of hydrogen peroxide(H_2O_2)of rat peritoneal macrophages were studied. CCA 10～200 μg/ml could inhibit IL-1activity in normal rat in vitro;CCA 10 and 50 mg/kg could depress the level of increased IL-1 in AA rats in vivo;CCA 5～100μg/ml could inhibit the release of H_2O_2 from rat PMΦin vitro.The results suggest that these effects could be one of the mechanisms of anti-inflammatory action of CCA.

氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进

报道了非甾体解热镇痛消炎药氯苯扎利二钠合成中后处理工艺的改进。以2,4-二氯苯甲酸和邻氨基苯甲酸为原料,经Ullmann反应,精制得氯苯扎利;再与氢氧化钠成盐,得氯苯扎利二钠,两步总收率达73%,简化了操作步骤,降低了生产成本,适合工业化生产。

氯苯扎利二钠的抗炎作用

报道氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）对几种动物炎症模型的影响。结果表明，大剂量ＣＣＡ（１００ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）对角叉菜胶所致大鼠足肿胀及二甲苯诱发的小鼠耳部肿胀两种急性炎症模型有明显抑制作用；ＣＣＡ连续用药６天可明显抑制大鼠琼脂肉芽肿，对炎症的晚期反应亦有影响；ＣＣＡ对ＡＡ大鼠的急性炎症相及继发性炎症相均有抑制作用，以１０ｍｇ／ｋｇ剂量组效果最好。

氯苯扎利钠对小鼠T淋巴细胞及其亚型的影响

本文报道了氯苯扎利钠（ＣＣＡ）对小鼠淋巴细胞转化及对迟发性超敏反应（ＤＴＨ）的影响。结果表明，ＣＣＡ２５，５０，１００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ｉｇ，５一８ｄ对环磷酰胺（Ｃｙ，２５０和８０ｍｇ·ｋｇ－１）诱导的小鼠ＤＴＨ反应增高或降低呈双向调节作用。ＣＣＡ对由伴刀豆球蛋白Ａ。脂多糖诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应有增强作用。进而通过单克隆抗体间接免疫荧光法证明ＣＣＡ（５０，１００ｍｇ·Ｌ－１）使小鼠Ｌｙｔ－２＋细胞数增多，降低Ｌ３Ｔ４＋／Ｌｙｔ一２＋比值。

氯苯扎利二钠片剂的制备

目的研究氯苯扎利二钠片剂的处方。方法对不同处方压制成片剂的外观、崩解度进行了研究;利用分光光度法对其主药含量及溶出度进行了测定。结果R2、R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂品质符合要求。结论R3处方制备的氯苯扎利二钠片剂有较好的溶出度,且价格切实可行,适合工业生产。

HPLC法测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量

目的:建立测定氯苯扎利二钠片中有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定3批样品中杂质A(邻氨基苯甲酸)和杂质B(2,4-二氯苯甲酸)及其他有关物质的检查。色谱柱为TianHe C18,流动相为乙腈-磷酸二氢钾溶液(pH3.2)(50:50),流速为1.0ml/min,检测波长为222nm,柱温为30℃。结果:氯苯扎利二钠检测质量浓度线性范围为0.2608～2.608μg/m(lr=0.9994),平均回收率为99.85%,RSD=0.22%(n=9)。氯苯扎利二钠、杂质A、杂质B的检测限分别为0.20224、0.3744、0.8384ng。结论:本法灵敏、准确,可作为氯苯扎利二钠片有关物质的测定方法。