手动膜片钳检测盐酸罗哌卡因及其右旋异构体对HEK293细胞hERG电流的影响

目的研究比较盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体对高表达hERG钾通道的HEK293细胞hERG电流的影响。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞电流,多菲莱德做阳性药,将盐酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因右旋异构体依次稀释成30.00、10.00、3.33、1.11、0.37μmol·L^(-1),依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率。结果盐酸罗哌卡因0.37、1.11、3.33、10、30μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(6.12±0.30)%、(13.04±1.20)%、(19.21±0.33)%、(35.56±0.66)%、(65.37±4.17)%,IC_(50)为19.482μmol·L^(-1)(n=15)。盐酸罗哌卡因右旋异构体0.37、1.11、3.33、10.00、30.00μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(4.13±3.43)%、(7.34±5.60)%、(9.49±2.75)%、(16.60±0.87)%、(31.36±1.45)%,IC_(50)>30μmol·L^(-1)(n=15)。阳性对照药品多菲莱德0.00185、0.00556、0.01667、0.05000、0.15000μmol·L^(-1)对电流Iherg-tail的抑制率分别为(7.81±2.77)%、(19.67±1.88)%、(57.16±4.39)%、(89.71±3.55)%、(99.66±0.89)%、IC_(50)为0.015μmol·L^(-1)(n=15)。结论和阳性对照药品多菲莱德比较,盐酸罗哌卡因对hERG通道为弱抑制作用,盐酸罗哌卡因右旋异构体对hERG通道为无明显抑制作用。

罗哌卡因腰麻-硬膜外联合麻醉在老年人下肢手术中的应用

目的探讨罗哌卡因腰麻-硬膜外联合麻醉（CSEA）在老年人下肢手术中的应用效果。方法60例ASAⅡ-Ⅲ级、择期行下肢骨科手术的老年患者,随机分为R1组（轻比重腰麻组）、R2组（重比重腰麻组）和B组（布比卡因腰麻组）,每组20例。术中控制麻醉平面在T10以下,必要时硬膜外腔适当追加用药。观察各组麻醉后血压、心率变化,运动和感觉阻滞情况,硬膜外用药量和麻醉相关不良反应。结果所有患者麻醉效果均满意。腰麻起效时间,B组（54.05±3.80s）明显短于R1组和R2组（61.10±4.96,60.95±3.94s,P〈0.05）。腰麻维持时间,B组（260.00±28.00min）明显长于R1组和R2组（218.25±31.76,239.50±34.41min,P〈0.01）。腰麻后30minR1组健侧肢体未出现明显的运动阻滞,术终改良Bromage′s评分健肢多为5～6分、患肢为3～4分,而R2组和B组双下肢多为1～2分,组间有显著性差异（P〈0.01）。结论轻比重罗哌卡因用于CSEA,对老年人生理影响小,运动阻滞较轻,有利于患者术后康复。

长效酰胺类局麻药同剂量下浓度差异对行骨折内固定物取出患者心率变异性参数水平及并发症的影响

目的探讨长效酰胺类局麻药同剂量下浓度差异对行骨折内固定物取出患者心率变异性(HRV)参数水平及并发症的影响。方法研究对象选取我院2014年7月至2016年7月收治的行下肢骨折内固定物取出患者,共150例,以随机数字表法分为A组(50例)、B组(50例)及C组(50例),分别采用0. 375%、0. 5%、0. 75%罗哌卡因同剂量注射行神经阻滞麻醉,比较三组患者麻醉前后低功频率(LF)、高功频率(HF)、LF/HF、连续24 h内正常RR间期标准差(SDNN)、相邻正常RR间期标准差(RMSSD)、相邻RR间期差值超过50 ms的百分比(PNN50%)水平,镇痛维持时间、运动恢复时间、LF值恢复至注药前水平时间及并发症发生率等。结果C组患者LF、HF、SDNN及PNN50%水平均显著低于麻醉前、A组及B组(P <0. 05);三组患者麻醉前后LF/HF和RMSSD水平比较差异无统计学意义(P> 0. 05);三组患者镇痛维持时间、运动恢复时间及LF值恢复至注药前水平时间比较差异无统计学意义(P> 0. 05);三组患者并发症发生率比较差异无统计学意义(P> 0. 05)。结论长效酰胺类局麻药同剂量下浓度增加可导致行骨折内固定物取出患者HRV参数波动幅度,且未改善总体镇痛效果和并发症发生风险。

罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经联合阻滞的临床观察

目的：探讨0．5％、0．75％罗哌卡因用于单侧腰丛-坐骨神经联合阻滞的安全性和有效性。方法：64例ASAⅠ～Ⅱ行单侧下肢手术的患者，随机分为两组，每组32例，分别以0．5％和0．75％的罗哌卡因在神经刺激仪定位下行腰丛和坐骨神经阻滞，观察患者给药30min后感觉和运动阻滞效果、阻滞时间及自觉症状。结果：两组患者起效时间无明显差异，但0．75％罗哌卡因组比0．5％罗哌卡因组运动和感觉阻滞维持时间明显延长，差异有显著性，且患者满意率高。结论：0．75％罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经联合阻滞时比0．5％罗哌卡因作用更为完善，持续时间更长，较适用于下肢深部手术和术后镇痛。

高效液相色谱法检测医疗美容产品中9种酰胺类局麻药

目的建立同时定量测定医疗美容产品中9种酰胺类局麻药(普鲁卡因胺、N-去丁基布比卡因、甲哌卡因、阿替卡因、丙胺卡因、利多卡因、罗哌卡因、地布卡因、布比卡因)的高效液相色谱法。方法色谱柱为Waters XBridge C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm),以磷酸盐缓冲液(pH 7.50)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,检测波长为215 nm。结果 9种酰胺类局麻药在各自线性浓度范围内与峰面积线性关系良好,相关系数均大于0.99,定量限在0.62~0.80 μg·mL^(-1),检测限在0.31~0.40 μg·mL^(-1)。结论本法简便、快速、准确,为医疗美容产品中酰胺类局麻药的检测提供了有效的方法和技术。

盐酸罗哌卡因的合成工艺研究

目的探讨盐酸罗哌卡因的合成方法。方法本研究以2-哌啶甲酸为起始原料,与2,6-二甲基苯胺进行酰胺化反应得到N-(2,6-二甲基苯)-2-哌啶甲酰胺,与溴代正丙烷进行取代反应得到N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺,再通过与D-酒石酸在有机溶剂中拆分反应即可制得盐酸罗哌卡因。结果所得盐酸罗哌卡因的光学纯度在99.5%以上,总收率约25%。结论本方法操作简便,所得产品光学纯度高,适合于药用,具有一定的商业化价值。

左旋布比卡因和罗哌卡因对周围神经的毒性作用及其临床意义

神经损伤为区域神经阻滞的常见并发症，尽管新型酰胺类长效局麻药左旋布比卡因、罗哌卡因的应用增多，布比卡因逐渐减少，但目前尚无充分证据表明此类并发症发生率下降。因而此文将按下述纲领进行阐述：①左旋布比卡因和罗哌卡因与暂时性神经病学综合征（transient neurological syndrome，TNS）；②左旋布比卡因和罗哌卡因与马尾神经综合征（cauda equinea syndrome，CES）；③左旋布比卡因和罗哌卡因与周围神经毒性损伤；④预先存在神经病理学改变时左旋布比卡因和罗哌卡因与周围神经毒性损伤；⑤左旋布比卡因和罗哌卡因与肌肉毒性损伤。以供临床麻醉处理及疼痛治疗参考。

罗哌卡因行星状神经节阻滞治疗上肢雷诺病的临床观察

目的 观察罗哌卡因行星状神经节阻滞（SGB）对上肢雷诺病的治疗效果.方法 本院2008年至2012年37例诊断为上肢雷诺病的患者采用Excel 2010随机分为两组：利多组（18例,L组）和罗哌组（19例,R组）.L组采用1％利多卡因5 ml行星状神经节阻滞,R组采用0.2％罗哌卡因5 ml.比较两组治疗效果、不良反应及3个月后复发情况.结果 治疗后,R组总有效率（89.5％）明显高于L组（55.6％）（P＜0.05）;R组horner征（-）次数（22次）明显少于L组（43次）（P＜0.05）,声音嘶哑、颈部血肿等不良反应率比较差异无统计学意义（P＞0.05）,两组3个月后复发情况比较差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 罗哌卡因行星状神经节阻滞治疗上肢雷诺病的疗效更佳,安全性更高.

脂肪乳治疗酰胺类局麻药毒性反应研究进展

局麻药中毒可导致顽固性心跳骤停和中枢神经系统衰竭,目前临床尚无有效的治疗方法。本文从局麻药的毒性介绍、脂肪乳治疗酰胺类局麻药中毒的机制、脂肪乳救治酰胺类局麻药中毒的临床应用特点等方面阐述脂肪乳救治酰胺类局麻药中毒的优势。深入研究酰胺类局麻药毒性反应使用脂肪乳治疗的研究进展,努力探索脂肪乳救治有效性的确切机理,寻求临床适用的最佳使用方法,确立治疗标准,改善患者预后和生存率。

罗哌卡因混合舒芬太尼用于混合痔外剥内扎术后患者自控硬膜外镇痛的配伍研究

目的探讨罗哌卡因混合舒芬太尼用于混合痔外剥内扎术后患者自控硬膜外镇痛的适宜配伍。方法收集2019年10月至2020年6月在北京市二龙路医院择期行混合痔外剥内扎术患者120例,ASAⅠ或Ⅱ,年龄18~60岁,性别不限。于L3~4行腰硬联合麻醉,在蛛网膜下腔给予等比重盐酸罗哌卡因7.5 mg,向尾侧留置硬膜外导管。采用随机数字表法将患者随机分为4组,每组30例,镇痛配方分别是:A组0.1%罗哌卡因+舒芬太尼0.4μg/ml,B组0.075%罗哌卡因+舒芬太尼0.4μg/ml,C组0.075%罗哌卡因+舒芬太尼0.3μg/ml,D组0.075%罗哌卡因+舒芬太尼0.2μg/ml。稀释液均为0.9%NaCl注射液250 ml,背景速度5 ml/h,PCA 2 ml/次,锁定15 min。记录术后6、8、12、24、48 h的镇痛效果及不良反应。结果A、B、C组术后各时点VAS评分及48 h内PCA有效按压次数差异均无统计学意义(P均>0.05),且均优于D组(P均<0.05);B、C、D组改良Bromage评分差异均无统计学意义(P均>0.05),且均低于A组[(0.5±0.4)分、(0.5±0.4)分、(0.6±0.4)分比(2.6±0.5)分,P均<0.05];A、B组恶心呕吐发生率高于C、D组,差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论0.075%罗哌卡因混合舒芬太尼0.3μg/ml为混合痔外剥内扎术后患者自控硬膜外镇痛的适宜配伍。

罗哌卡因用于老年人髋关节手术腰麻的最低有效浓度

目的研究罗哌卡因用于老年人髋关节手术患者腰麻的最低有效浓度（MLAC）。方法择期行下肢手术老年患者20例，ASAⅡ～Ⅲ级，年龄65—88岁，选择L3-4间隙穿刺，第1例蛛网膜下腔注入0．40％罗哌卡因，其后各患者所用浓度按序贯法调整，浓度变化梯度为0．02％。观察感觉阻滞起效时间、感觉阻滞达到的最高平面、感觉阻滞持续时间、下肢运动阻滞的Bromage分级、辅助药的应用和麻醉相关并发症。根据Dixon-Massey法计算罗哌卡因MLAC。结果罗哌卡因MLAC为0．29％（95％C10．26％-0．31％）。结论连续腰麻应用于老年人下肢手术，可使用低浓度罗哌卡因，更有利于血流动力学的稳定。