氯诺昔康凝胶剂的研制

目的制备氯诺昔康凝胶剂,考察其体外经皮渗透性。方法采用紫外分光光度法测定氯诺昔康的表观溶解度和油水分配系数,采用Franz扩散池考察载药凝胶剂的体外经皮渗透性,以6 h累积渗透量为指标,采用正交试验设计筛选最佳处方,探讨了卡波姆浓度、氮酮及丙二醇用量对氯诺昔康凝胶剂经皮渗透的影响,并考察其局部刺激性。结果氯诺昔康在水、pH 6.8和pH 7.4磷酸盐缓冲液中的表观溶解度分别为8.65,86.0和324.0μg/mL,油水分配系数为1.52;正交试验优化的最佳处方为：含0.75%卡波姆、30%丙二醇、4%月桂氮卓酮。制备的凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH值为6.8~7.0,体外经皮渗透实验结果符合零级动力学方程,家兔各涂药部位无水疱、疹块、红肿等现象。结论氯诺昔康凝胶剂制备工艺简单,质量可控。

氯诺昔康凝胶剂的制备与临床应用

目的制备氯诺昔康凝胶剂并应用于临床。方法用紫外分光光度法测定含量,并用对照法观察临床疗效。结果含量测定平均回收率为(98.19±1.58)%,RSD=1.19%。应用氯诺昔康凝胶剂治疗类风湿性关节炎患者150例,总有效率93.3%。结论该制剂符合凝胶剂的要求,可试用于临床。

盐酸奥布卡因凝胶联合氯诺昔康在缓解膀胱镜检查中疼痛的临床研究

目的观察盐酸奥布卡因凝胶联合氯诺昔康对膀胱镜检查所致疼痛的缓解效果。方法选取我院2017年7月—2018年12月期间接收的需要进行膀胱镜检查的60例患者,随机分为治疗组与对照组,每组30例。治疗组给予盐酸奥布卡因凝胶联合氯诺昔康,对照组则给予2%利多卡因进行治疗,对比2组患者的应激指标情况、疼痛缓解效果以及不良反应发生情况。结果治疗组患者的心率、肾上腺素、去甲肾上腺素等应激指标均明显低于对照组(P<0.05);治疗组患者术中VAS评分结果明显优于对照组(P<0.05);2组患者均未见明显不良反应。结论在膀胱镜检查过程中患者可出现较为剧烈的疼痛,采用盐酸奥布卡因凝胶联合氯诺昔康能够较好地缓解患者的疼痛感,改善相关应激指标,且无明显副作用,值得临床推广应用。

氯诺昔康醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备氯诺昔康(LN)醇质体凝胶剂,并考察其体外经皮渗透特性。方法采用乙醇注入法制备氯诺昔康醇质体,以包封率为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,并对醇质体形态、粒径、Zeta电位及包封率进行评价,并以卡波姆为基质制备醇质体凝胶;采用Franz扩散池和小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,以HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率和皮内滞留量。结果氯诺昔康醇质体外形圆整,平均粒径为(385.6±59.2)nm,Zeta电位为(-23.49±2.38)mV,平均包封率为(73.44±1.35)%。制得的醇质体凝胶剂为黄色半透明黏稠状胶体,稳态透皮速率J为(2.81±0.68)μg·cm-2·h-1,是其水混悬液的12.77倍,是普通凝胶的3.51倍,是体积分数30%乙醇水混悬液的2.60倍,24 h时氯诺昔康在皮肤中的滞留量排序为醇质体凝胶>普通凝胶>体积分数30%乙醇水混悬液>水混悬液。结论氯诺昔康醇质体凝胶制备工艺简便可行,质量稳定可控,可显著提高药物的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量。

氯诺昔康凝胶的制备及质量控制

目的:制备氯诺昔康凝胶并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并采用加速试验、离心法考察其稳定性。结果:所制制剂涂展性好;氯诺昔康检测浓度的线性范围为12.5～125.0μg·mL-1,平均回收率为100.02%(RSD=1.18%) ;稳定性指标均符合规定。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定、可控。

氯诺昔康F127原位凝胶剂体内外释药相关性的研究

将普朗尼克F127和F68联合应用作为凝胶基质制备载氯诺昔康的原位凝胶剂,并对其体内外释药相关性进行研究。以胶凝温度、胶凝时间和通针性为评价指标,采用冷溶法制备氯诺昔康原位凝胶剂。首先,通过单因素考察筛选空白原位凝胶和载药原位凝胶的最佳处方,并对其理化性质进行表征;然后,采用动态膜透析法测定氯诺昔康原位凝胶剂的体外释药性,以大鼠为研究对象,皮下注射给药研究氯诺昔康原位凝胶剂的体内释药性;最后,采用体外释放曲线与体内吸收曲线各时间点分别相关的方法评价其体内外相关性。结果表明最佳处方的原位凝胶剂含20%的F127、2.3%的F68,且为假塑性流体,胶凝温度为36℃,胶凝时间为(252±1.53)s,通针性好;12 h体外累积释放百分率为82.33%,与氯诺昔康溶液相比具有明显缓释效果;大鼠皮下注射给药后,由体内血药浓度-时间曲线可知,与溶液相比,氯诺昔康原位凝胶剂在皮下滞留量较多;采用Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数,评价原位凝胶剂的体外释放与体内吸收的相关性,相关系数为r=0.964 1。说明氯诺昔康F127原位凝胶剂制备工艺简单,大鼠皮下注射给药体内外相关性良好。