双氢青蒿素抗肿瘤分子生物学机制研究进展

青蒿素作为抗疟特效药在临床应用中存在水溶性小、口服效果差等缺点，因此研究人员开发了保留其母核的多种衍生物。其中双氢青蒿素（DHA）的抗疟活性更强，且具有在体内代谢速度快、水溶性好等优点，同时DHA对肿瘤细胞也有良好的抑制效果，且其分子生物学作用机制与自身结构中的过氧桥密切相关。由于肿瘤细胞比正常细胞需要摄取更多的铁离子，因此肿瘤细胞膜上存在大量的转铁蛋白受体。DHA能在亚铁离子的存在下使过氧桥发生断裂，产生自由基从而对肿瘤细胞发挥杀伤作用，并能使转铁蛋白受体发生内吞，阻止肿瘤细胞从外界摄入必需的铁离子。本文主要从DHA加速细胞氧化损伤、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长增殖和侵袭转移以及逆转肿瘤细胞多药耐药等方面对其抗肿瘤的分子生物学机制进行综述。

齐留通减轻小鼠小胶质细胞介导的鱼藤酮对PC12细胞的毒性作用

目的：观察5-脂氧酶选择性抑制剂齐留通对小胶质细胞介导的鱼藤酮神经毒性的影响.方法：以鱼藤酮预处理的小鼠小胶质BV2细胞条件培养液培养PC12细胞,通过MTT法和乳酸脱氢酶（LDH）释放分析PC12细胞损伤和活性变化,Hoechst/碘化丙啶荧光双染检测PC12细胞死亡,并评估齐留通对小胶质细胞介导细胞毒性的作用.结果：1、3、10 nmol/L鱼藤酮对PC12细胞无直接毒性,但是其预处理的BV2细胞条件培养液间接诱导PC12细胞形态改变、活性下降,LDH释放和细胞死亡明显增加;0.01、1μmol/L齐留通能有效减轻小胶质细胞介导的鱼藤酮细胞毒性作用.结论：5-脂氧酶抑制剂齐留通能减轻小胶质细胞介导的鱼藤酮神经毒性,提示5-脂氧酶通路在小胶质细胞炎症诱导的神经细胞死亡中有重要作用.

伊贝沙坦、缬沙坦和氯沙坦对高血压左室肥厚的影响

目的:比较伊贝沙坦、缬沙坦和氯沙坦对高血压左室肥厚的疗效。方法:选择130例高血压患者,随机分为3组,分别给予伊贝沙坦、缬沙坦和氯沙坦治疗6个月。观察治疗前后舒张末期室间隔厚度(IV ST)、舒张末期左室后壁厚度(PW T)、左室重量(LVM)、左室重量指数(LVM I)的变化及24 h平均血压的变化。结果:三组治疗前后血压明显下降(P<0.01),IV ST、PW T、LVM和LVM I明显下降(P<0.01),三组间比较差异无显著性(P>0.05)。结论:伊贝沙坦、缬沙坦和氯沙坦均可有效的降低血压,并明显改善心室肥厚。

缬沙坦对家兔急性心肌梗死后Itoβ亚单位KChIP2 mRNA表达的影响

目的探讨缬沙坦对家兔急性心肌梗死KChIP2 mRNA表达量的影响。方法家兔36只,随机等分为手术组、药物组、假手术组;各组按术后1周、4周分成2个亚组。应用逆转录-聚合酶链式反应方法检测各组梗死周围区心肌KChIP2 mRNA的水平。结果手术组和药物组在AMI后1周、4周,KChIP2 mRNA表达量均显著降低(P<0.001)。与手术组相比,药物组1周、4周后KChIP2 mRNA表达量均显著升高(P<0.05)。结论缬沙坦能够提高家兔AMI后KChIP2 mRNA水平。