独活寄生汤联合几丁糖对寒湿痹阻型膝骨关节炎的临床疗效

目的 观察独活寄生汤联合几丁糖治疗寒湿痹阻型膝骨关节炎的临床效果。方法 选取2023年1月至8月黑龙江中医药大学附属第一医院门诊的60例膝骨关节炎患者,采用随机数字表法将其分为观察组和对照组,各30例。观察组采用独活寄生汤(加水煎煮,200 ml/剂,1剂/d,早晚两次温服,连续服用3周)联合几丁糖注射液(2 ml/次,1次/周,共3周)治疗,对照组口服洛索洛芬钠片(120 mg/次,3次/d)联合几丁糖注射液(2 ml/次,1次/周,共3周)治疗。评价两组临床疗效。比较两组治疗前后中医症状评分、西安大略和麦克马斯特大学骨关节炎指数评分(WOMAC评分)、视觉模拟评分法(VAS)评分,血清白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平和血清环氧合酶(COX-2)和前列腺素(PGE2)的改善情况,并对两组患者于治疗后六周进行电话追踪和随访观察复发率。结果 观察组临床疗效优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组VAS评分低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组WOMAC评分较治疗前降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组IL-1、TNF-α水平较治疗前降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组血清COX-2、PGE2降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组复发率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 独活寄生汤联合几丁糖对寒湿痹阻型膝骨关节炎有显著疗效,并且能恢复膝关节功能,提高生活质量。

骨友灵擦剂联合外用洛索洛芬钠凝胶贴膏治疗膝关节骨挫伤的效果观察

目的探讨骨友灵擦剂联合外用洛索洛芬钠凝胶贴膏治疗膝关节骨挫伤的效果.方法选择2018-06至2023-01武警北京总队医院收治的膝关节骨挫伤患者136例,随机数表法分为试验组和对照组,每组68例.对照组采用外用洛索洛芬钠凝胶贴膏治疗,试验组患者采用骨友灵擦剂联合治疗,比较两组患者临床疗效,并对治疗前后两组患者疼痛评分进行比较,观察两组患者并发症发生情况.结果与对照组(85.29%)比较,试验组疗效(97.06%)更好(χ^(2)=16.046,P=0.000).与对照组比较,试验组患者治疗后1个月和2个月疼痛评分均明显更低(P<0.05).与对照组(14.71%)比较,试验组患者并发症发生率(2.94%)更低(χ^(2)=5.849,P=0.016).结论骨友灵擦剂联合外用洛索洛芬钠凝胶贴膏治疗膝关节骨挫伤的效果较好,可明显提高患者膝关节功能,减轻患者疼痛,减少并发症.

消瘀膏外敷配合水穴消肿手法治疗急性软组织损伤的临床疗效及安全性观察

【目的】探讨消瘀膏(由酒大黄、蒲公英、金银花、赤芍、姜黄、醋香附、栀子、白芷、当归、薄荷、羌活等组成)局部外敷配合水穴消肿手法(选取阴陵泉、尺泽、曲池及损伤部位周围的阿是穴等穴位进行点穴治疗)治疗急性软组织损伤的临床疗效。【方法】将136例急性软组织损伤患者随机分为治疗组和对照组,每组各68例。对照组给予洛索洛芬钠凝胶外敷治疗,治疗组给予消瘀膏局部外敷配合水穴消肿手法治疗,5 d为1个疗程,共治疗2个疗程。观察2组患者治疗前后疼痛程度视觉模拟量表(visual analogue scale,VAS)评分以及中医证候的各项主症评分(肿胀程度、活动受限程度、疼痛持续时间)和总积分的变化情况,并评价2组患者的临床疗效和安全性。【结果】(1)治疗2个疗程后,治疗组的总有效率为94.12%(64/68),对照组为91.18%(62/68),2组患者的总有效率比较(χ^(2)检验),差异无统计学意义(P>0.05),但治疗组的总体疗效(秩和检验)明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。(2)治疗后,2组患者的疼痛程度VAS评分均较治疗前明显降低(P<0.01),且治疗组的降低幅度明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。(3)治疗后,2组患者的肿胀程度、活动受限程度及疼痛持续时间评分均较治疗前明显降低(P<0.01),且治疗组的降低幅度均明显优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。(4)治疗后,2组患者的中医证候积分均较治疗前明显降低(P<0.01),但治疗后组间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。(5)治疗期间,治疗组无明显不良反应发生,对照组有2例患者在药物接触范围出现皮肤潮红、瘙痒,但停药后消失。【结论】消瘀膏局部外敷配合水穴消肿手法治疗急性软组织损伤在消肿、止痛、改善关节活动度方面疗效显著。

三磷酸腺苷二钠和金属离子对洛索洛芬钠与牛血清白蛋白结合的影响

药品滥用是一个严峻的社会问题,对公众的健康和安全构成重大威胁.牛血清白蛋白(BSA)作为备受青睐的模型蛋白,常被用于研究药物与蛋白质的结合特性,这类研究有助于深入了解药物在生物体内的运输、分布及代谢过程.通过应用不同的光谱和计算技术,评估了三磷酸腺苷二钠(Na2ATP)和金属离子对洛索洛芬钠(LOXNa)与牛血清白蛋白的结合性能.多光谱和分子对接方法表明,Na2ATP和LOXNa通过静态猝灭机制形成的基态配合物在Sudlow位点Ⅱ的ⅢA子域的疏水腔中相互作用,形成1个结合位点.其结合常数为~10~3mol/L且两种药物在结合过程中展现出正协同药物效应.络合是自发的(ΔG~-29 kJ/mol),并且是焓驱动的(ΔH~82.16 kJ/mol和ΔS~365 J/(mol·K)),主要通过疏水作用力介导.同步荧光光谱数据表明,Na2ATP-LOXNa与BSA的相互作用显著改变了BSA的二级结构构象,特别是对酪氨酸残基的影响比对色氨酸残基的更为显著.此外,通过荧光法测定了金属离子存在时体系的结合常数和结合位点数,同时,还深入探讨了金属离子的存在对药效可能产生的影响.

布洛芬与洛索洛芬钠在阻生齿拔除超前镇痛中的应用效果比较

目的对比阻生齿拔除超前镇痛中布洛芬与洛索洛芬钠的应用效果。方法选择2020年10月—2023年10月于本院行阻生齿拔除的患者126例作为研究对象,随机数表法分为洛索洛芬钠组和布洛芬组两组,每组各63例。术前15 min洛索洛芬钠组口服洛索洛芬钠片60 mg,布洛芬组口服布洛芬片0.4 g。比较两组麻醉起效时间、手术时间;比较两组术前、手术10 min、术后30 min平均动脉压(MAP)、心率(HR);比较两组手术10 min、术后即刻、术后30 min、术后2 h、术后4 h疼痛情况;比较两组术后0~6 h、>6~12 h、>12~24 h镇痛药追加率;比较两组不良反应。结果两组麻醉起效时间、手术时间比较,差异均无统计学意义(P>0.05);重复测量方差分析显示,两组MAP、HR组间、时间、交互效应上差异均有统计学意义(P<0.05);组间:术前、术后30 min两组平均动脉压、心率比较,差异无统计学意义(P>0.05),洛索洛芬钠组手术10 min平均动脉压、心率均低于布洛芬组(P<0.05);组内:两组手术10 min平均动脉压、心率均高于术前(P<0.05),术后30 min平均动脉压、心率均低于手术10 min(P<0.05),术前、术后30 min平均动脉压、心率比较,差异无统计学意义(P>0.05);重复测量方差分析显示,两组疼痛视觉模拟量表(VAS)评分组间、时间、交互效应上差异均有统计学意义(P<0.05);组间:洛索洛芬钠组手术10 min、术后即刻、术后30 min、术后2 h、术后4 h VAS评分均低于布洛芬组(P<0.05)。组内:两组术后即刻、术后30 min、术后2 h、术后4 h VAS评分均高于手术10 min(P<0.05);两组术后30 min、术后2 h、术后4 h VAS评分均高于术后即刻(P<0.05);两组术后2 h、术后4 h VAS评分均高于术后30 min(P<0.05);两组术后4 h VAS评分均低于术后2 h(P<0.05);两组术后0~6 h镇痛药追加率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);洛索洛芬钠组术后>6~12 h、>12~24 h镇痛药追加率均低于布洛芬组(P<0.05);洛索洛芬钠组不良反应发生率低于布洛芬组(P<0.05)。结论相较于布洛芬,洛索洛芬钠在阻生齿拔除超前镇痛中效果更好,对手术10 min血流动力学的影响更小,术后疼痛更轻,且不良反应更少。

洛索洛芬治疗膝骨关节炎的临床评价

目的 :观察洛索洛芬 (乐松 )治疗膝骨关节炎 (OA)的疗效和安全性。方法 :选择 114例膝OA患者 ,口服乐松 ,6 0mg ,tid。分别在 0周和第 3周末进行疗效和安全性评估 ,疗效指标包括休息时痛、活动痛指数、关节压痛、关节肿胀和关节活动度等 5项指标。结果 :完成疗程、资料齐全的患者共 10 6例。经过 3周的治疗 ,乐松对患者5项疗效指标均有明显改善 (P <0 .0 1) ,各项指标的有效率均超过 80 .0 % ;医师和患者对疗效评定的总有效率分别为 89.6 2 %和 91.5 1%。 13例 (12 .2 6 % )患者出现了与药物相关的不良反应 ,全部为胃肠道症状 ,勿需减量或停药 1周内症状消失。无严重的或危及生命的不良反应发生。结论 :乐松具有强大的消炎镇痛作用 ,不良反应轻 。

洛索洛芬钠的重排合成工艺研究

甲苯经酰化、缩酮重排和水解转化成２－对甲苯基丙酸后，经溴代、酯化制成２－对溴代甲苯基丙酸乙酯，再在ＰＥＧ－６００和无水碳酸钾存在下，对２－乙氧羰基环戊酮进行烷基化后，直接水解、脱羧、成盐而得洛索洛芬钠，总收率３５％。

洛索洛芬钠结合运动训练治疗膝骨关节炎关节功能改善分析

目的评价洛索洛芬钠联合膝关节功能训练对膝骨关节炎关节功能改善的状况。方法选择124例膝关节骨关节炎病人,随机分为2组,一组(对照组)接受口服洛索洛芬钠(乐松)治疗2周,每日3次,每次60mg。另一组(联合治疗组)持续进行膝关节功能训练8周,在最初2周同样口服洛索络芬钠,每日3次,每次60mg。分别在治疗至2周时和8周时评定2组患者膝关节功能改善之间的差异。结果治疗2周后对2组患者膝关节功能评定:对照组优(A)4例,良(B)52例,可(C)5例,差(D)1例;联合治疗组优(A)3例,良(B)54例,可(C)4例,差(D)1例。经CMHχ2检验两组间差别无显著性意义。治疗8周后再次对2组患者膝关节功能评定:对照组不少病人膝关节功能出现减退,疗效评定优(A)1例,良(B)33例,可(C)29例,差(D)1例;而联合治疗组膝关节功能评定优(A)3例,良(B)52例,可(C)10例,差(D)1例。经CMHχ2检验两组之间的膝关节功能评定差异有显著性意义,联合治疗组关节功能改善明显优于对照组。结论口服洛索洛芬钠结合运动训练治疗膝骨关节炎能有效改善关节功能。与单纯口服洛索洛芬钠比较,关节功能改善更明显。

中药封包加玻璃酸钠关节腔内注射治疗膝骨性关节炎60例疗效观察

目的观察中药封包热疗法加玻璃酸钠注射液关节腔内注射治疗早、中期膝关节骨性关节炎(KOA)的临床疗效。方法将120例早、中期KOA患者根据随机原则按治疗时间顺序依次分为治疗组和对照组,每组60例。治疗组采用中药封包热疗法加玻璃酸钠注射液关节腔内注射。对照组口服洛索洛芬钠片加玻璃酸钠注射液关节腔内注射,疗程5周。观察两组患者治疗后临床疗效。结果治疗组治疗后有效率为92.31%,对照组为73.68%,治疗组疗效优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论中药封包加玻璃酸钠关节腔内注射能明显改善早、中期KOA患者症状、体征,疗效确切。

洛索洛芬钠治疗强直性脊柱炎的疗效与安全性评价

目的 :观察洛索洛芬钠 (乐松 )治疗强直性脊柱炎 (AS)的疗效与安全性。方法 :选择 5 2例活动性AS患者 ,口服洛索洛芬钠 ,6 0mg ,tid。分别在 0周和第 4周末进行疗效和安全性评价。结果 :可评价患者共 5 0例 ,2例脱落。经过 4周的治疗 ,乐松对AS患者的总有效率为 92 .4 2 % ,其中对各主要疗效指标均有明显改善 (P <0 .0 5 )。耐受性较好 ,不良反应发生率仅为 8% ,主要为轻中度的胃肠道不适 ,无严重或危及生命的不良反应发生。结论 :洛索洛芬钠通过其抗炎镇痛作用对活动性AS的疼痛与功能受限有较好的改善 ,安全性较好。

洛索洛芬钠在健康中国人体内的药代动力学研究

目的:研究洛索洛芬钠在健康中国人体内的药代动力学.方法:选取18名健康志愿者单剂量口服60 mg洛索洛芬钠片,采用高效液相层析法测定血浆中洛索洛芬钠药物浓度,计算药代动力学参数.结果:主要药代动力学参数t1/2、cmax、tmax、AUC0～8 h分别为(121.4±23.4)min、(3.69±0.77)μg/ml、(30.8±7.1)mtn、(397.4±68.4)μg·min/ml.结论:本品口服吸收快,消除半衰期短.洛索洛芬钠的体内过程符合二室开放模型.

国产洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度

目的:研究健康受试者口服洛索洛芬钠片(loxoprofen sodium)的药代动力学,以进口洛索洛芬钠(loxonin,日本三共株式会社生产)作为参比制剂计算相对生物利用度,判断两种制剂是否生物等效。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机服用洛索洛芬钠被试制剂或参比制剂60mg,用高效液相色谱法测定血浆中洛索洛芬钠的浓度。结果:经3P97程序拟合,口服国产和进口洛索洛芬钠60mg的主要药代动力学参数分别为:t_(1/2ke)为93.9±19.8min和92.4±16.3min;AUC_(0-t)为596.97±104.12μg·min·mL^(-1)和598.78±109.62μg·min·mL^(-1),C_(max)为6.40±2.12μg·mL^(-1)和6.60±2.04μg·mL^(-1),t_(max)为25.0±14.3min和23.5±10.3min。结论:国产洛索洛芬钠片的相对生物利用度为(101.2±17.4)％。经统计学分析,两制剂具有生物等效性。

洛索洛芬钠的高效液相色谱手性拆分

使用三 (对甲苯甲酸 )纤维素酯手性固定相 (ChiralcelOJ R手性柱 ) ,建立了洛索洛芬钠 4个手性异构体的高效液相色谱拆分方法。以甲醇与 pH 3.0的 0 .1mol/L醋酸 三乙胺或 0 .5mol/LHClO4 NaClO4按80∶2 0组成流动相 ,4个异构体中相邻峰的分离度均达到 1.7以上。确认了 4个组分的结构按出峰次序依次为 :(1′R ,2R)、(1′S ,2R)、(1′R ,2S)和 (1′S ,2S)。对流动相中不同的pH、缓冲溶液浓度和类型以及有机改性剂类型对分离结果的影响作了系统考察 ,其结果有助于更好地了解这类固定相的手性识别机理。

洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度研究

目的 :考察健康受试者口服洛索洛芬钠片的药代动力学 ,判断其与进口洛索洛芬钠 2种制剂是否生物等效。方法 :2 0例健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用洛索洛芬钠被试制剂或参比制剂 6 0mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中洛索洛芬钠的浓度。结果 :口服 6 0mg洛索洛芬钠被试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数分别为 :t1/ 2ke为 (96 .2± 2 3.1)和 (98.2± 17.1)min ;AUC0～t为 (5 6 3.1± 6 7.5 )和 (5 6 5 .4± 90 .8) μg·min·mL-1,Cmax为 (6 .36± 1.32 )和 (6 .0 9± 1.4 0 ) μg·mL-1,Tmax为 (2 3.5± 14 .2 )和 (2 3.0± 10 .2 )min。被试制剂的相对生物利用度为 (10 1.5± 17.4 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。

洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床研究

目的:评价洛索洛芬钠片(乐松)治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性。方法:选取OA病人40例,每组20例,采用随机、开放、对照法,试验组:口服洛索洛芬钠片60mg,3次/d;对照组:口服布洛芬缓释胶囊300mg,2次/d。疗程为4周。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化及不良反应。结果:比较两组在治疗前后组内膝关节活动痛、15m行走时间、日常活动能力及病人综合评估等方面,均显示有显著性差异;而组间比较均无显著性差异。两组总有效率无显著性差异。结论:洛索洛芬钠对OA的疗效与布洛芬相当,且不良反应更轻。

煮制对白芍中芍药苷含量的影响

目的初步考察煮制温度和时间对白芍中芍药苷含量的影响;测定煮制与未煮制、地下部分不同部位芍药苷的含量变化。方法采用高效液相色谱法,色谱条件:LichroCARTRP-C18(4mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86);流速:1mL.min-1;检测波长:230nm;柱温:30℃;进样量:10μL。结果煮制温度和时间对芍药苷含量变化的影响较大;不同品种的白芍85℃煮制15min后芍药苷的含量均高于煮制前芍药苷含量;白芍地下各部分芍药苷变化趋势为根茎(芍头)>须根>主根。结论白芍的煮制程度应有明确指标;应系统全面研究白芍和赤芍的化学成分和药效学,不应仅凭一个指标来考证;白芍是否去皮应明确化。

RP-HPLC法测定洛索洛芬钠片的含量及有关物质

目的:改进测定洛索洛芬钠片中主成分含量及有关物质的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为迪马Inspire C_(18),流动相为乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(含0.2%三乙胺,磷酸调节p H至3.0±0.1)(62∶38,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温为40℃,检测波长为221 nm,进样量为20μL。结果:洛索洛芬钠峰与相邻杂质峰达到良好分离(分离度>1.5);洛索洛芬钠检测质量浓度线性范围为30.0~90.0μg/mL(r=0.999 8);洛索洛芬钠检测限为0.3μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<1.0%;回收率为99.00%~99.87%,RSD=0.33%(n=9)。结论:该方法准确、简便、快速,适用于洛索洛芬钠片的质量控制。

碘催化芳基重排法合成2-(4-溴甲基苯基)丙酸

对洛索洛芬钠的关键中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸的合成工艺进行了改进研究。甲苯与丙酰氯经Friedel-Crafts反应生成1-(4-甲基苯基)-1-丙酮,收率87.8%;1-(4-甲基苯基)-1-丙酮与碘和原甲酸三乙酯进行芳基重排反应,生成2-(4-甲基苯基)丙酸乙酯,收率88%;2-(4-甲基苯基)丙酸乙酯在氢氧化钾-甲醇-水体系中水解生成2-(4-甲基苯基)丙酸,收率93%;2-(4-甲基苯基)丙酸在偶氮双异丁腈引发下于四氯化碳-石油醚二元溶剂体系中,用N-溴代琥珀酰亚胺溴化,收率72.9%,四步反应总收率58.6%。反应步骤少、操作简便、原料易得。

反相高效液相色谱法测定洛索洛芬钠的含量及其有关物质

目的:建立洛索洛芬钠的含量及其有关物质的反相高效液相色谱测定方法。方法:采用Kromasil-C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(40∶60,10%磷酸溶液调pH=3.5)为流动相,流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为222nm。结果:建立的色谱方法使有关物质与主药分离良好,洛索洛芬钠在5.096～45.864μg·mL^(-1)范围内,浓度与峰面积线性关系良好。结论:本法简便、准确,可用于洛索洛芬钠的含量测定及其有关物质的测定。

非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成工艺研究

目的 :改进合成工艺 ,缩短合成路线 ,提高总收率。方法 :以甲苯为原料 ,合成 2 对溴代甲基苯基丙酸。再在乙醇、DMF溶剂和氢氧化钠的条件下 ,与 2 乙氧羰基环戊酮进行烷基化后直接水解 ,脱羧成盐得洛索洛芬钠。结果 :经IR ,1 H NMR光谱鉴定 ,产品结构与洛索洛芬钠一致。结论 :该合成路线较短 ,总收率 40 %以上。