应用放射性免疫方法建立抗早老性痴呆药的M_1受体筛选模型(英文)

目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性。结果 :初步建立了M1受体人胚肾细胞表达体系。使用不同浓度的氯化乙酰胆碱 (10 -9～ 10 -4mol/L) ,胞内的cAMP浓度有相关性变化 (10 3 43× 10 -4 ～ 3 3 75 4× 10 -4 pmol/ μl)。 结论 :本筛选模型对M1受体激动剂有阳性反应 。

胆碱能药物和人眼组织的M_3受体

目的 检测M3受体在人眼组织中的分布 ,探讨M3受体和胆碱能药物的关系。方法 人工合成M3受体特异性胞外肽链段 ,采用杂交瘤技术 ,制备M3受体单克隆抗体 ;用ELISA试验、放射配基受体结合实验和免疫组织化学实验 ,鉴定该抗体的特异性 ;通过免疫组织化学技术 ,检测M3受体在人眼组织中的分布。结果 虹膜、睫状肌、睫状体非色素上皮、视网膜和小梁网组织分布有M3受体 ,其中睫状肌的纵行纤维的M3受体的分布明显多于环行纤维。结论 人眼组织中广泛分布M3受体 。

手性M受体拮抗剂N-烯丙基苯环壬酯的合成

利用手性拆分的方法,通过光学纯的N-对甲苯磺酰基谷氨酸拆分2'-苯基-2'-环戊基-2'-羟基乙酸-9α-[3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯得到光学异构体,然后与烯丙基溴反应合成得标题化合物。

M胆碱受体调控的M通道——神经精神药物的新靶点

M通道是广泛分布于神经系统的电压门控钾通道,20多年前就发现激活M受体可使它关闭,所以命名为M通道。M通道激活后可降低神经元的兴奋性和限制重复放电的频率,因此关闭M通道能够提高神经系统的兴奋性。M通道在许多生理功能中发挥重要作用,近年发现M通道功能异常是一些神经系统疾病的发病环节,并且M通道的阻滞剂能改善认知功能,M通道的开放剂对癫痫和慢性痛有潜在治疗价值,因此M通道已逐渐成为神经精神药物的新靶点。

咪达那新的合成研究进展

对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较,重点介绍了关键中间体4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展,为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。

药物对离体肠管平滑肌的作用虚拟仿真实验教学方案

在目前的药理学实验教学改革中,一些综合性实验或设计性实验比例不断增加,导致一些经典的验证性实验课时数大量减少。将经典的验证性实验制作成虚拟仿真实验项目,可以方便学生在课外自主学习,强化对理论知识的认知。此外,一些操作难度较大的实验制成虚拟仿真实验项目,可课前提供给学生预习或者课后复习,也有利于学生对实验技能的掌握。这种虚实互补的教学方法的实施,正成为现代化教学改革的发展趋势,本文以"药物对离体肠管平滑肌的作用"的实验为例,探讨仿真教学的实验设计与应用。

免疫导向化疗对阻抑肺癌术后复发的临床观察

目的 观察免疫导向化疗治疗术后肺癌以阻抑肺癌复发的临床疗效。方法 采用转铁蛋白受体单抗(TFR-M)与表阿霉素(EADM)、顺铂(DDP)的偶联物对19例术后肺癌进行免疫导向化疗(导向组),并以12例术后肺癌以EADM、DDP的全身化疗(全身组)作对照观察。结果 导向组2年的年控制率(89.5％、73.7％)均高于全身组(33.3％、8.3％);其年复发率(10.5％、26.3％)均明显低于全身组(66.7％、91.7％)。导向组的中位生存期(24.6个月)是全身月(12.2个月)2倍多。结论 应用TFR-M为“载体”的免疫导向化疗能把化学抗癌药物专一地导入肺内残留的肺癌细胞处,提高了肺内癌灶局部的化疗药物浓度,是一种疗效好、毒性低的抗癌疗法。