M受体拮抗剂托特罗定的合成研究

以肉桂酸和对甲酚为原料 ,经环合、甲基化、氯化、酰胺化、还原、脱甲基、拆分 7步反应合成了托特罗定 ,总收率为 14 4 %。改进了两个重要中间体 6 甲基 4 苯基 3,4 二氢香豆素 (4)及N ,N 二异丙基 3 (2 甲氧基 5 甲基苯基 ) 3 苯基丙胺盐酸盐 (8)

盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂在女性膀胱过度活动症病人中的应用效果

[目的]探讨盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂治疗膀胱过度活动症的临床疗效。[方法]选取50例女性膀胱过度活动症病人分为观察组和对照组各25例,观察组采用盆底肌功能锻炼联合M受体拮抗剂治疗,对照组采用常规护理结合M受体拮抗剂;治疗6个月后比较两组尿急次数、日均排尿次数、夜尿次数、膀胱最大容量及治疗效果。[结果]治疗6个月后,观察组尿急次数、日均排尿次数、夜尿次数、膀胱最大容量均优于对照组,观察组总有效率(72%)高于对照组(48%),差异均有统计学意义(P<0.05)。[结论]盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂能在一定程度上缓解女性膀胱过度活动症病人的临床症状,提高治疗效果。

胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成

胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...

M受体拮抗剂联合前列舒通胶囊治疗前列腺炎的疗效及安全性评价

目的评价M受体拮抗剂酒石酸托特罗定缓释片(商品名:舍尼亭)联合前列舒通胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎(CP-Ⅲ)的有效性与安全性。方法接受前列舒通胶囊连续治疗的CP-Ⅲ患者90例分为治疗组和对照组各45例,治疗组加服托特罗定缓释片每日一次,每次4 mg,连服2周。观察两组治疗2周后的排尿和症状评分变化情况。结果治疗组治疗前后排尿次数、平均每次排尿量和前列腺炎症评分(CPSI)中的生活质量、排尿症状评分比较,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗组治疗前后CPSI、疼痛与不适评分差异均无统计学意义(P>0.05);对照组治疗前后CPSI的各项评分、排尿次数、平均每次排尿量差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 在治疗CP-Ⅲ的早期,M受体拮抗剂酒石酸托特罗定缓释片联合前列舒通胶囊治疗有效且安全,不失为有效的药物选择。

非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗良性前列腺增生伴膀胱过度活动症患者的临床疗效观察

目的观察良性前列腺增生(BPH)伴膀胱过度活动症(OAB)患者采用非那雄胺M受体拮抗剂治疗的临床疗效观察分析。方法将在我院就诊,近期(2013年01月~2017年09月时期)收治以两良性前列腺增生(BPH)伴膀胱过度活动症(OAB)为诊断的患者302例,随机数字法分成两组。对照组151例患者予M受体拮抗剂,联合组于对照组基础上联合非那雄胺。对比两组患者的前列腺症状评分(IPSS)、膀胱过度活动症评分(OABSS)、最大尿流率Qmax及残余尿量RUV。结果联合组IPSS、OABSS评分RUV及每周尿频次数明显低于对照组,且Qmax高于对照组;对照组不良反应发生率为22.52%,联合组仅为4.64%。,差异具有统计学意义(P<0.001)。结论对于良性前列腺增生伴膀胱过度活动患者采用非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗可有效降低IPSS、OABSS评分与残余尿量,提高最大尿流率,效果理想有在临床上普及、推广、使用价值。

M受体拮抗剂与针刺疗法联合治疗膀胱过度活动症的临床观察

膀胱过度活动症（OAB）是以尿急为主要临床表现的症候群，常伴有尿频及夜尿多等症状，偶尔发生急迫性尿失禁。其病因与脑桥以上中枢神经系统病变、肌肉、心理等多种因素有关。我院采取M受体拮抗剂联合固定穴位针刺治疗膀胱过度活动症，效果较好，报告如下。

手性M受体拮抗剂N-烯丙基苯环壬酯的合成

利用手性拆分的方法,通过光学纯的N-对甲苯磺酰基谷氨酸拆分2'-苯基-2'-环戊基-2'-羟基乙酸-9α-[3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯得到光学异构体,然后与烯丙基溴反应合成得标题化合物。

度洛西汀联合M受体拮抗剂治疗女性焦虑合并膀胱过度活动症的疗效

目的探讨度洛西汀联合M受体拮抗剂治疗焦虑合并膀胱过度活动症(OAB)的临床疗效。方法选取60例女性焦虑合并膀胱过度活动症患者分为观察组与对照组各30例,观察组采用度洛西丁联合M受体拮抗剂治疗,对照组单纯使用M受体拮抗剂;治疗4周后比较两组尿急次数、日均排尿次数、夜尿次数、膀胱最大容量及治疗效果结果治疗4周后,观察组尿急次数、日均排尿次数、尿失禁次数、膀胱最大容量治疗效果均优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论度洛西汀联合M受体拮抗剂能在一定程度上缓解女性焦虑合并膀胱过度活动症患者的临床症状,提高治疗效果。

非那雄胺与M受体拮抗剂治疗前列腺增生伴膀胱过度活动症的效果观察

目的:探讨非那雄胺与M受体拮抗剂治疗前列腺增生(BPH)伴膀胱过度活动症(OAB)的临床效果。方法:在惠州市中医医院2018年4月至2019年9月期间诊治的BPH伴OAB患者中选取108例作研究对象,均予以药物治疗,并按给药方案不同分组:将单纯使用M受体拮抗剂治疗者设为对照组,将使用非那雄胺与M受体拮抗剂治疗者设为观察组,每组54例,比较两组BPH伴OAB治疗效果以及不良反应发生率。结果:治疗后,观察组国际前列腺症状评分(IPSS)、膀胱过度活动症评分(OABSS)均低于对照组;两组患者均出现轻度口干、眼干、头晕等症状,而观察组不良反应发生率低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:非那雄胺与M受体拮抗剂治疗BPH伴OAB的疗效显著,安全可靠。

M受体拮抗剂对脊髓损伤病人交感神经皮肤反应的影响

膀胱过度活动是胸段脊髓损伤导致的膀胱植物神经功能障碍的常见表现,主要因膀胱充盈过程中膀胱逼尿肌的非自主性收缩而致,其特征为尿失禁和/或膀胱内压增高,膀胱内压持续升高危害较大,可造成肾积水、肾功能衰竭,是影响脊髓损伤病人生存年限的第一杀手。

透明质酸与M受体拮抗剂联用治疗女性间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征的临床研究

目的探讨透明质酸与M受体拮抗剂联用治疗女性间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征的临床效果。方法选取我院近年来收治的间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征女性96例,采用随机数字表法分为对照组和联合治疗组,每组48例;其中对照组采用常规对症治疗;联合治疗组在对照组治疗基础上,加用透明质酸膀胱内灌注与M受体拮抗剂口服治疗;比较两组患者临床改善总有效率,治疗前后排尿次数、平均尿量、最大膀胱容量、间质性膀胱炎症状指数和问题指数评分(ICSI/ICPI)、盆腔疼痛及尿频评分(PUF)。结果联合治疗组临床改善总有效率(93.75%)明显高于对照组(72.91%)(P<0.05);对照组治疗后排尿次数、平均尿量、最大膀胱容量、ICSI、ICPI、PUF、VAS及BPH-QOL评分分别为(13.50±3.14)次/d、(11.02±1.84)mL、(146.57±23.65)mL、(10.14±2.05)分、(11.02±1.84)分、(16.50±3.21)分、(5.10±2.12)分、(20.15±4.34)分;联合治疗组上述指标分别为(10.05±2.68)次/d、(2 381.26±302.65)mL、(168.81±29.32)mL、(7.85±1.66)分、(8.10±1.33)分、(10.17±2.48)分、(3.85±1.06)分、(13.14±2.29)分;联合治疗组患者治疗后排尿次数、平均尿量及最大膀胱容量,ICSI、ICPI及PUF评分均优于对照组,且联合治疗组患者改善程度均优于对照组(P<0.05)。结论相对于常规对症治疗,透明质酸与M受体拮抗剂联用治疗女性间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征可有效缓解疼痛,改善膀胱潴尿功能。

非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症的疗效

目的探讨和分析对前列腺增生合并膀胱过度活动症采取非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗的临床疗效及价值。方法选取2012年1月～2013年6月接受治疗的前列腺增生合并膀胱过度活动症患者70例为研究对象,均给予非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗,观察和对比患者治疗前后IPSS(国际前列腺症状评分)、OABSS(膀胱过度活动症评分)及尿急次数等变化情况。结果治疗后,患者的IPSS评分、OABSS评分均较治疗前明显降低,尿急次数、残余尿量、前列腺体积均较治疗前明显减少;治疗前后各项指标对比差异均有统计学意义(P<0.05)。结论临床上对前列腺增生合并膀胱过度活动症患者给予非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗,能明显改善患者前列腺症状,减轻膀胱过度活动症,改善患者前列腺功能及提升生活质量。

改良式PKRP术联合M受体拮抗剂对BPH患者的治疗效果及对患者性功能的影响

目的改良式经尿道双极等离子前列腺切除(PKRP)术联合M受体拮抗剂(托特罗定)对良性前列腺增生(BPH)患者的治疗效果及对患者性功能的影响。方法方便选取2016年1月—2018年1月该院收治的BPH患者100例,按照完全随机法将所有患者分为PKRP术组和联合组,各50例。PKRP术组患者采用改良式PKRP术进行治疗,联合组患者采用改良式PKRP术联合M受体拮抗剂(托特罗定)进行治疗。评价患者术后尿道功能、性功能、射精功能、治疗效果及并发症发生情况。结果联合治疗组患者术后最大尿流量、残余尿量、前列腺症状分别为(26.35±2.15)mL/s、(11.00±1.20)mL、(8.86±0.59)分均优于改良PKRP术组(19.25±1.06)mL/s、(20.32±2.57)mL、(6.23±0.23)分(t=20.940、23.230、29.370,P=0.001、0.001、0.001)。联合治疗组患者治疗有效率为96.00%(48/50)高于改良PKRP术组80.00%(40/50),并发症发生率为4.00%(2/50)低于改良PKRP术组18.00%(9/50)(χ^2=6.061、5.005,P=0.014、0.025)。结论BPH患者应用改良式PKRP术联合M受体拮抗剂治疗可改善患者尿道功能、性功能,效果显著,且并发症较少,安全性较高。

盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂在女性膀胱过度活动症病人中的效果体会

目的:探究盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂在女性膀胱过度活动症病人中的治疗效果。方法:将近期我院收治的女性膀胱过度活动症患者根据治疗方法分为对照组(单纯采用药物治疗)与观察组(采用药物治疗的基础上联合盆底肌功能训练)。结果:观察组患者的治疗总有效率为88.0%(44/50),显著高于对照组的66.0%(33/50);同时,治疗后,观察组患者的尿急次数、日均排尿次数以及夜尿次数均明显低于对照组,上述数据行组间比对结果提示具备统计学价值(P<0.05)。结论:在女性膀胱过度活动症患者的临床治疗中应用盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂的临床效果显著,值得推广使用。

M受体拮抗剂临床应用专家共识

M受体拮抗剂作为一种膀胱过度活动症（OAB）有效治疗药物,通过拮抗乙酰胆碱与M受体结合而发挥作用[1].为使临床医生充分了解并合理使用M受体拮抗剂,此共识将针对M受体拮抗剂用于OAB治疗中存在的常见问题提出推荐意见,并且对于M受体拮抗剂在一些特定OAB患者中的应用（包括适应证、禁忌证和使用剂量等）发表推荐意见.本共识制定的目的是对中华医学会泌尿外科学分会尿控学组（CUCS）制定的2011版《膀胱过度活动症诊断治疗指南》中未能详尽说明的问题提供补充和参考.随着将来循证医学证据的不断积累,本共识的内容也将进行相应的更新和补充修改.

非那雄胺联合M受体拮抗剂治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症的疗效

目的:探讨非那雄胺联合M受体拮抗剂对前列腺增生合并膀胱过度活动症临床疗效的影响。方法:回顾性研究我院前列腺增生合并膀胱过度活动症的患者60例,随机分为实验组和对照组,每组30例。对照组患者给予M受体拮抗剂,实验组患者在对照组的基础上给予非那雄胺。观察并比较治疗前后两组患者国际前列腺症状评分(IPSS)、膀胱过度活动症评分(OABSS)、残余尿量、最大尿流率、尿急次数以及治疗期间不良反应。结果:与对照组相比,实验组患者IPSS及OABSS较低(P<0.05);残余尿量较少,最大尿流率较大,尿急次数较少(P<0.05);不良反应发生率较低(P<0.05)。结论:非那雄胺联合M受体拮抗剂能够降低前列腺增生合并膀胱过度活动症的不良反应发生率,提高临床疗效,值得在临床上推广应用。

M受体拮抗剂治疗小儿膀胱过度活动症期间出现睑板腺炎一例

患儿，男，5岁。患儿自幼白天尿频、尿急，经常湿裤，夜间遗尿，采用警铃疗法治疗效果欠佳，遂至当地医院查腰骶椎MRI示：隐形脊柱裂。后以夜间遗尿为代主诉至我院泌尿外科进行诊治，入我院查尿动力示：逼尿肌过度活动，给予口服酒石酸托特罗定（得妥），半片每日一次进行治疗。

选择性M胆碱受体拮抗剂长托宁用于神经外科手术前准备的临床观察

目的比较选择性M胆碱受体拮抗剂盐酸戊乙奎醚(长托宁)和阿托品用于神经外科手术前准备的临床效果。方法选择符合美国麻醉医师协会(ASA)Ⅰ,Ⅱ级择期施行神经外科全身麻醉手术的脑肿瘤患者60例,其中胶质瘤30例,脑膜瘤16例,神经鞘瘤14例。随机分为3组,每组各20例:对照组,手术前不予M胆碱受体拮抗剂;阿托品组于麻醉诱导前30min肌内注射阿托品0.5mg;长托宁组麻醉诱导前30min肌内注射长托宁0.5mg。3组患者间年龄、性别、体质量、手术时间及肿瘤种类等各项指标比较差异无显著性意义(P>0.05)。观察记录给予M胆碱受体拮抗剂后,3组患者在麻醉诱导前口腔干燥程度,气管插管后5min、1h、2h和手术结束拔管时呼吸道分泌物量以及心率。结果(1)给药后,阿托品组和长托宁组患者均出现口腔干燥症状。(2)麻醉诱导前及气管插管后各时段,阿托品组和长托宁组患者呼吸道内分泌物量均少于对照组,差异具有显著性意义(均P<0.05),而阿托品组与长托宁组间差异无显著性意义(P>0.05);手术结束拔管时呼吸道分泌物,阿托品组多于长托宁组,差异有显著性意义(P<0.05),但阿托品组和对照组相比,差异无显著性意义(P>0.05)。(3)给药后,阿托品组患者麻醉诱导前心率比长托宁组和对照组增快,差异均有显著性意义(P<0.05);气管插管后各时段和手术结束拔管时,3组患者心率比较差异无显著性意义(P>0.05)。结论选择性新型抗胆碱药物长托宁用于神经外科手术前用药临床效果优于阿托品。

慢性阻塞性肺疾病患者初始应用LABA/LAMA与ICS/LABA的依从性以及急性加重情况比较

目的探究慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者首次开始使用长效β_(2)受体激动剂/长效M胆碱受体拮抗剂(Long-acting beta-2 agonist/long-acting antimuscarinic agent,LABA/LAMA)和吸入皮质类固醇(Inhaled corticosteroid,ICS)/LABA单吸入器的依从性及对COPD急性加重的影响。方法选择2019月7月至2022年7月就诊于中国医科大学附属盛京医院的首次接受LABA/LAMA或ICS/LABA治疗的COPD患者为研究对象,采用倾向性评分对两组患者基线特征进行平衡,比较两组患者药物治疗后12个月的依从性、首次中重度COPD急性加重的情况以及升级至ICS/LABA/LAMA治疗的情况。结果共纳入275例符合条件的患者,LABA/LAMA组105例,ICS/LABA组170例。倾向性评分后两组患者基线资料均达到平衡(P>0.05)。治疗12个月后,LABA/LAMA组患者依从性显著高于ICS/LABA组(HR=1.897,95%CI:1.130~3.186,P=0.019)。与ICS/LABA组相比,接受LABA/LAMA组患者中重度急性加重率更低(HR=0.510,95%CI:0.321~0.835,P=0.007),需要ICS/LABA/LAMA治疗更少(HR=0.455,95%CI:0.232~0.890,P=0.021)。结论与首次开始应用ICS/LABA的患者相比,接受LABA/LAMA治疗的COPD患者用药依从性更高,中重度急性加重风险更低。

神经性N受体拮抗剂在胆碱酯酶抑制剂类神经毒剂中毒救治中作用

目的 评价神经性N受体拮抗剂在胆碱酯酶抑制剂类神经毒中毒时的作用。方法 胆碱酯酶抑制剂氧化乐果在30mg·kg-1po中毒剂量 (1.2个致死剂量 ,1.2LD)下 ,可诱发全部的受试昆明种小鼠死亡。给予氧化乐果前 10min ,预先腹腔注射给予小鼠不同剂量的受试药物 ,观察 2 4h小鼠的存活率。结果 下述三类抗毒剂均可部分对抗中毒效应。其中 ,神经性N受体拮抗剂美加明在 0 .1～ 0 .5mg·kg-1ip剂量范围内 ,动物存活率在 30 %以内 ;M受体拮抗剂硫酸阿托品在 0 .6 2 5～ 5 .0mg·kg-1ip剂量范围内 ,动物存活率最大可达 80 % ;胆碱酯酶重活化剂氯磷定 10mg·kg-1ip动物存活率为 2 7%。美加明有效抗中枢N受体功能的剂量 (0 .1mg·kg-1ip)下 ,可显著增强硫酸阿托品抗毒效应 ;但当美加明剂量过高 ,可产生外周N受体阻断作用时 ,不增强硫酸阿托品抗毒效应。美加明、硫酸阿托品和氯磷定联合应用可产生明确的协同效应 ,其中 ,氯磷定在 10mg·kg-1ip常规用药剂量下 ,美加明 (0 .1mg·kg-1)和硫酸阿托品 (1.0mg·kg-1)联合时 ,中毒动物存活率可达 10 0 %。结论 神经性N受体拮抗剂不仅可直接对抗胆碱酯酶抑制剂类神经毒的中毒效应 。