储尿期症状明显的重度良性前列腺增生患者TURP术后M-受体阻滞剂用药方案探讨

目的:探讨储尿期症状明显的重度良性前列腺增生(BPH)患者经尿道前列腺电切术(TURP)后口服M-受体阻滞剂的用药方案及其临床效果。方法:储尿期症状明显的重度BPH患者,TURP 6 h后开始口服酒石酸托特罗定片(2 mg每12 h 1次或4 mg 1次/d),4周后停药,如储尿期症状加重,继续服药2周再停药观察,如此反复直至术后12周。回顾性分析其术前,术后1、4、8、12周IPSS评分(总分、储尿期、排尿期症状评分)、QoL评分、Qmax和排尿后膀胱残余尿(PVR)。结果:临床资料完备病例共106例。其中4周停药后储尿期症状未加重(成功停药)者33例,6~8周成功停药者51例,10~12周成功停药者13例,12周后仍需继续服药者9例。术前,术后1、4、8、12周IPSS总分分别为(25.33±3.45)、(19.33±3.62)、(11.56±2.45)、(8.38±2.08)、(7.74±1.87)分;储尿期IPSS分别为(11.97±1.53)、(10.76±1.82)、(6.16±1.22)、(4.08±1.19)、(3.91±1.15)分;排尿期IPSS分别为(9.80±1.60)、(5.59±1.45)、(3.40±0.92)、(2.85±0.71)、(2.61±0.67)分;QoL评分为(4.70±0.78)、(3.92±0.75)、(2.55±0.74)、(1.83±0.72)、(1.66±0.75)分;除术后12周与术后8周比较外,术前、术后各观察点之间,IPSS各项指标均有显著性差异(P均<0.01)。QoL、Qmax、PVR术后1、4周呈现进行性改善(P均<0.01),4周后变化不再显著(P均>0.05)。结论:储尿期症状明显的重度BPH患者TURP术后持续口服M-受体阻滞剂4~8周可能是治疗其术后储尿期症状的有效方案。

吸入β_2-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗支气管扩张症的疗效分析

目的观察吸入β2-受体激动剂(沙丁胺醇)与M-受体拮抗剂(异丙托溴胺)治疗支气管扩张症的疗效。方法将选取的40例支气管扩张症患者随机分两组,对照组:予常规抗感染、化痰排痰、止咳治疗。观察组:在对照组治疗基础上加用吸入β2-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗,对比两组患者治疗后在临床症状、体征、肺功能的改善及住院日的差异。结果观察组在缓解临床表现、改善肺功能及住院日方面所需时间明显短于对照组。结论吸入β-受体激动剂与M-受体拮抗剂治疗支气管扩张症有较好的疗效。

补肾中药对老年大鼠脑和脾脏中乙酰胆碱酯酶、胆碱乙酰化转移酶活性及胆碱能M-受体功能的影响

目的:通过测定脑和脾脏中乙酰胆碱酯酶(AchE)、胆碱乙酰化转移酶(ChAT)活性和 M-受体结合容量(Rt)等指标,探讨补肾中药延缓脑功能衰老的机理。方法:用微量酶底物比色法测定 AchE 活性,放射酶分析法测定 ChAT 活性以及用放射性标记配基受体结合方法测定 M 受体结合容量。结果:老年大鼠脑和脾脏中 AchE 活性比青年对照组显著升高,ChAT 活性明显降低,M-受体 Rt值也显著降低。SRBC 免疫后,脑和脾脏中 AchE 活性较未免疫的老年大鼠更高,ChAT 活性降低,表明外来抗原产生的免疫应答可通过增加 AchE 活性及降低 ChAT 活性而降低 Ach 含量。补肾中药可抑制未免疫和 SRBC 免疫后老年大鼠脑和脾脏中 AchE 活性,增加 ChAT 活性,增加 M-受体 Rt 值,改善脑的记忆功能。结论:补肾中药可以通过调节 Ach 的合成和分解酶活性以增加脑和脾脏组织中 Ach 含量,提高 M 受体 Rt 值,从而提高老年大鼠脑记忆功能。

M-受体拮抗剂治疗慢性前列腺炎的临床研究

目的 探讨M受体拮抗剂在治疗慢性前列腺炎中的作用。方法 将符合入组条件的病人采用多中心、随机的方法分成三组，分别为A组（左氧氟沙星，为对照组），B组（舍尼亭组），C组（左氧氟沙星十舍尼亭组）。分别于治疗前、治疗后6周观察前列腺炎症状指数评分（CPSI）、前列腺液常规、尿流率的变化情况。结果 舍尼亭在治疗慢性前列腺炎的症状方面有着重要的作用，舍尼亭联合左氧氟沙星治疗慢性前列腺炎能使病人的主、客观症状得到改善，治疗前后有显著性差异（P〈0．05）。结论 M受体拮抗剂能够改善慢性前列腺炎病人的主观症状，在客观指标上改变不明显。M受体拮抗剂联合抗生素是治疗慢性前列腺炎的一种较好的方法。

M-受体阻断剂联合α-受体阻滞剂治疗中下段输尿管结石疗效观察

目的探讨M-受体阻断剂托特罗定联合α-受体阻滞剂坦洛新在输尿管中下段结石辅助排石中的疗效和安全性。方法将120例输尿管中下段结石患者随机分成两组各60例。对照组给予坦洛新+排石颗粒,观察组给予托特罗定+坦洛新+排石颗粒,观察两组3周内的排石情况。结果对照组治疗3周内结石排出32例(53.3%),排石时间(7±1)d;观察组分别为50例(83.3%)、(4±1)d,两组排石率、排石时间比较均有统计学差异(P均<0.05)。3周内两组再次发生肾绞痛而需镇痛治疗者分别为5、0例,出现尿路刺激症状分别为2、0例,两组比较有统计学差异(P均<0.05)。结论 M-受体阻断剂联合α-受体阻滞剂可促进输尿管中下段结石排出,且患者痛苦小、安全性高。

α-受体拮抗剂联合M-受体阻滞剂治疗Ⅲ型前列腺炎合并膀胱过度活动症的临床观察

目的评价α-肾上腺能受体(α-AR)拮抗剂联合M-受体阻滞剂治疗Ⅲ型前列腺炎(慢性前列腺炎/慢性盆底疼痛综合征,CP/CPPS)合并膀胱过度活动症(OAB)的临床疗效和安全性。方法 106例CP/CPPS合并OAB患者随机分为α-AR拮抗剂组(n=56)和联合用药组(n=50),α-AR拮抗剂组单用多沙唑嗪缓释片治疗,联合用药组口服多沙唑嗪和托特罗定缓释片治疗。评估美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状指数(NIH-CPSI)总体评分、膀胱过度活动症症状评分(OABSS)和不良反应等。结果治疗后α-AR拮抗剂组NIH-CPSI总体评分有显著改善(P<0.05),联合用药组患者的NIH-CPSI总体评分、储尿期症状评分、OABSS及OABSS问题3评分均有显著改善(P<0.05),且联合用药组患者上述评分的改善均优于α-AR拮抗剂组(P<0.01)。结论α-AR拮抗剂联合M-受体阻滞剂治疗CP/CPPS合并OAB安全有效,值得临床推广。

吗啡及M-胆碱能受体阻断剂对Oddi括约肌压力变化的影响观察

目的:经胆道镜行Oddi括约肌测压,观察常规剂量吗啡对Oddi括约肌的作用,以及常规剂量的山莨菪碱、阿托品与解痉灵对吗啡的拮抗作用.方法:胆道术后留有T管的患者共40例,随机分为山莨菪碱组、阿托品组、解痉灵组、对照组.测定用药前后的十二指肠压(DP)、Oddi括约肌基础压(SOBP)、收缩波幅(SOCA)、收缩频率(SOF)、收缩间期(SOD)及胆总管压(CBDP).结果:肌注吗啡后Oddi括约肌基础压、收缩波幅、收缩频率及胆总管压均明显增高,肌注15mg山莨菪碱、0.75mg阿托品后,Oddi括约肌收缩幅度,基础压明显降低,肌注20mg解痉灵后Oddi括约肌收缩波幅,Oddi括约肌基础压及收缩频率明显下降.但是解痉灵组,阿托品组,山莨菪碱组各组数据无差别.结论:常规剂量的吗啡可引起十二指肠压、Oddi括约肌收缩波幅、Oddi括约肌基础压、胆总管压增加,山莨菪碱、阿托品、解痉灵可以拮抗吗啡对Oddi括约肌的激动作用.

人胚肺成纤维细胞中M-胆碱受体调节机理的研究

受体作为细胞组份之一,并非静止不变,一方面遵循新陈代谢的规律,不断地合成与降解;另一方面又受各种生理和病理因素的影响,发生数量、亲和力、功能、乃至分布的变化,这就是受体调节。受体的生理性调节是细胞生物调节的一个重要方面。

肾组织M-型磷脂酶A2受体抗原阳性的特发性膜性肾病患者临床特征分析

目的检测特发性膜性肾病(IMN)患者肾组织M-型磷脂酶A2受体(PLA2R)抗原阳性率,分析其临床特征。方法回顾性分析2014年1月至2015年12月河南省人民医院肾内科肾活组织检查诊断为IMN患者87例,应用间接免疫荧光法检测肾组织PLA2R抗原,分析其阳性率。收集患者肾穿刺活检时的性别、年龄、血尿素氮、血肌酐、血清白蛋白、血脂、24 h尿蛋白定量等临床资料,分析IMN患者临床特征与病理的关系。结果在IMN患者87例中,81例(93.1%)肾组织PLA2R抗原阳性。81例PLA2R阳性患者中,男46例(56.8%),女35例(43.2%),男性居多。所有患者均存在不同程度的蛋白尿,表现为肾病综合征者49例(60.5%),合并高血压者28例(34.6%)。男性与女性相比,表现为肾病综合征者更常见,尿蛋白定量更大(P<0.05);肾组织PLA2R抗原阳性者与阴性者相比,两者在发病年龄、血红蛋白、血脂等因素上差异无统计学意义(P>0.05)。与<45岁组患者比较,≥45岁组患者低血清白蛋白、高胆固醇的临床表现更明显;随着24 h尿蛋白定量的增加,血清白蛋白下降,血红蛋白、血尿素氮、血肌酐、血总胆固醇水平升高(P<0.05)。结论 IMN患者肾组织中PLA2R抗原阳性率高,可作为IMN病理检测指标;肾组织PLA2R抗原阳性的IMN患者表现为肾病综合征者较为常见;男性、高龄及大量蛋白尿者,临床表现重。

补肾中药对拟痴呆小鼠胆碱能M－受体功能及胆碱酯酶活性的影响

选用氯化铝溶液制备拟痴呆小鼠动物模型，研究补肾中药对拟痴呆小鼠大脑皮层组织（Ｃｅｒ）中胆碱能Ｍ－受体结合容量（Ｒｔ）和胆碱酯酶（ＡｃｈＥ）活性的影响。结果表明，拟痴呆小鼠Ｃｅｒ中ＡｃｈＥ活性比正常青年小鼠明显提高（Ｐ＜０．０１），而Ｍ－受体Ｒｔ值显著降低（Ｐ＜０．００１）。补肾中药可明显降低拟痴呆小鼠Ｃｅｒ中ＡｃｈＥ，活性（Ｐ＜０．０５～０．０１），增加Ｍ－受体Ｒｔ值（Ｐ＜０．００１）。提示补肾中药能通过降低拟痴呆小鼠Ｃｅｒ中ＡｃｈＥ活性，增加Ｍ－受体Ｒｔ值，明显提高记忆能力。补肾中药有防治脑功能减退和防治早老性痴呆的作用。

地方性克汀病病区加碘盐11年后胎儿大脑M－胆碱受体的观察

报告１２例非克汀病病区人工引产胎儿和６例地方性克汀病病区加碘盐１１年后人工引产胎儿大脑Ｍ－胆碱受体的变化。结果显示，与非病区相比．病区胎儿大脑Ｍ－胆碱受体密度（Ｂ（ｍａｘ））显著降低（Ｐ＜０．０５），而配基－受体解高常数（Ｋｄ）则明显升高（Ｐ＜０．０１）。表明病区补碘后胎儿发育过程中，大脑Ｍ－胆碱受体发育存在显著的迟滞现象，这可能是病区仍然有亚克汀病病例存在的分子基础。

4种滋阴中药对衰老小鼠脑M受体的影响

目的比较观察有效成分均为甾体皂甙的滋阴中药知母、薯蓣、玉竹和麦冬对衰老小鼠脑M-受体的调节作用。方法采用放射配基结合分析比较老年小鼠(18月龄)对照组和用药组的脑M-受体RT值变化,并比较老年组与青年组小鼠(3月龄)脑M-受体RT值。用药各组每只鼠剂量均为0.1g/d,连续3个月。结果老年小鼠脑M-受体RT值明显低于青年小鼠脑M受体RT值(P<0.05);知母组小鼠脑M-受体RT值明显高于老年对照组小鼠脑M-受体RT值(P<0.01);玉竹组小鼠脑M-受体RT值上调亦很明显(P<0.05);麦冬的上调作用不明显,但有趋势(P>0.05);薯蓣未显示明显的上调作用(P>0.05)。结论滋阴中药知母和玉竹对衰老小鼠脑M受体具有上调作用。

微量法测定心肌M型乙酰胆碱能受体

心肌M乙酰胆碱能受体参与调节心肌收缩和舒张过程,影响着心肌血流量的分布,在维持心肌功能完整性方面具有很大的作用。心肌M-受体亲和力以及密度的改变可反映心肌的内在损伤。测定M-受体是心脏病学、药理学等的重要研究方法之一。文献报告多用组织匀浆,高速和超速离心,

蛋白激酶C部分参与伤害性刺激在脊髓背角神经元中引起的c-fos蛋白的表达而可能不参与阿片受体对脊髓痛感受的调制(英文)

实验用免疫细胞化学技术观察了大鼠鞘内分别注入蛋白激酶(PKC)抑制剂Chelerythrine(Chel)、纳洛酮(Nal)、或二者同时注入后,由后脚掌注射福尔马林引起的脊髓腰膨大背角中c-fos蛋白样免疫活性(Fos-LI)神经元数目的改变。结果发现:(1)鞘内注入Chel可显著降低福尔马林注射侧脊髓背角中Fos-LI神经元的数目,同空白对照组(鞘内注入生理盐水或10％的DMSO)相比,降低60.3％(P<0.001):(2)鞘内注入Nal后,福尔马林注射侧背角中Fos-LI神经元显著增加,同对照组相比,增加46.0％(P<0.01),而以背角深层增加最为明显;(3)在鞘内同时注入Chel和Nal后,与单独注入Nal组相比,脊髓背角中Fos-LI神经元的数目显著降低(降低53.2％),此数值与上述单独注入Chel时引起Fos-LI神经元降低的百分率近似。结果提示:(1)PKC只参与脊髓背角中部分Fos-LI神经元中c-fos蛋白的表达;(2)PKC可能不参与背角中同时激活的μ-(以及部分δ-)阿片受体对脊髓伤害性感受的调制。

地方性克汀病病区加碘盐11年后胎儿大脑M—胆碱受体的研究

报告12例非病区和6例地方性克汀病病区加碘盐11年后人工引产胎儿大脑M-胆碱受体的研究。结果显示,与非病区相比,病区胎儿大脑M—胆碱受体密度(Bmax)显著降低(P<0.05),而配基-受体解离常数(Kd)则明显升高(P<0.01),表明病区补碘后胎儿发育过程中,大脑M-胆碱受体发育存在显著的迟滞现象,这可能是病区仍然有亚克汀病病例存在的分子基础。

柠檬酸和醋酸对小鼠离体肠平滑肌运动的影响

[目的]探究柠檬酸和醋酸对小鼠离体肠平滑肌运动的影响及可能的机制,为开发具有调控人或动物消化道运动机能障碍的有机酸类产品提供参考。[方法]用生物信号处理系统监测2倍浓度递增柠檬酸(0.02~0.64 mmol/L)或醋酸(0.13~2.00 mmol/L)及其一次性有效浓度对小鼠离体肠段收缩幅度、收缩张力及峰值的影响。[结果]柠檬酸和醋酸均剂量依赖性地减小肠平滑肌的收缩幅度和收缩张力(P<0.01),其有效抑制浓度分别为0.32 mmol/L和1.00 mmol/L。有效抑制浓度的柠檬酸和醋酸均不影响25 mmol/L KCl引起的小肠收缩峰值(P>0.05),但柠檬酸处理后显著(P<0.05)缓解M-受体激动剂氯贝胆碱引起的肠收缩幅度减小。[结论]柠檬酸和醋酸对小鼠离体肠平滑肌运动均具有抑制作用,且可能并不影响平滑肌细胞膜的去极化过程,但柠檬酸可能通过部分影响M-受体的作用而对消化道平滑肌具有解痉作用。

山莨菪碱的结构修饰与构效关系

目的观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系。方法通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性。结果制备了5个山莨菪碱衍生物(1～5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性。结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强。

针灸对拟痴呆大鼠记忆功能及皮层胆碱能系统的影响

目的:观察针灸对拟痴呆大鼠记忆功能及皮层胆碱能系统的影响。方法:建立拟痴呆大鼠动物模型,运用 Morris 迷宫作为检测工具,分别观察对照组、模型组、针刺组、艾灸组游泳时的差异及针刺、艾灸对拟痴呆大鼠大脑皮层组织中胆碱能 M-受体结合容量、胆碱酯酶活性(ACHE)的影响。结果:针刺组、艾灸组与模型组大鼠比较,游泳时差异有显著性。模型组大鼠皮层 M-受体结合容量值较针刺组、艾灸组明显降低。模型组与针刺组、艾灸组皮层的 ACHE 活性比较差异亦有显著性。结论:通过对拟痴呆大鼠的记忆力、皮层 M-受体结合容量及胆碱酯酶活性的观察,证明针灸有防治脑功能减退、改善记忆的功能。

理脾阴正方对胆碱能神经影响的实验研究

乙酰胆碱 (Ach)是促进学习记忆的递质 ,M -胆碱能突触为记忆突触。本研究用AlCl3塑造的学习记忆障碍大白鼠大脑细胞膜胆碱能M -受体结合容量明显下降 ,伴有水解Ach的乙酰胆碱酯酶 (AchE)活性的升高 ,破坏了胆碱能系统的正常神经传递。补益脾胃方药能显著提高大白鼠大脑细胞膜M -受体结合容量 (P <0 .0 1) ,降低血中AchE的活性 (P <0 .0 1) ,使其恢复至正常水平 。