1,25-双羟维生素D_3和MC903对培养人角朊细胞白介素1α及白介素8分泌的影响

１，２５－双羟维生素Ｄ３［１，２５（ＯＨ）２Ｄ３］及其衍生物钙泊三醇（ＭＣ９０３）对银屑病有治疗作用。我们用体外培养人角朊细胞研究了１，２５（ＯＨ）２Ｄ３和ＭＣ９０３对角朊细胞白介素１α（ＩＬ１α）及白介素８（ＩＬ８）分泌的影响。１，２５（ＯＨ）２Ｄ３和ＭＣ９０３本身对未受刺激的角朊细胞ＩＬ１α分泌无明显影响。用佛泊脂ＰＭＡ和脂多糖（ＬＰＳ）刺激角朊细胞，使得ＩＬ１α分泌显著下降和使ＩＬ８分泌显著升高。同时加入１，２５（ＯＨ）２Ｄ３和ＭＣ９０３可抑制这些变化，并显示剂量相关性。用肿瘤坏死因子α刺激角朊细胞，可使ＩＬ８分泌显著升高和使ＩＬ１α轻度升高。１，２５（ＯＨ）２Ｄ３和ＭＣ９０３也可抑制这些升高。在本实验中，ＰＭＡ／ＬＰＳ刺激角朊细胞引起的ＩＬ１α和ＩＬ８分泌变化与银屑病皮损非常相似，提示１，２５（ＯＨ）２Ｄ３和ＭＣ９０３的这些作用可能与它们对银屑病的疗效有关。

钙伯三醇的关键中间体——麦角甾烷-5,7(E),10(19)-三烯-6(S)-二氧化硫的合成

麦角甾烷-5,7(E),10(19),22(E)-四烯-6(S)-二氧化硫(1)经臭氧化反应合成了钙伯三醇(MC903)的重要中间体——麦角甾烷-5,7(E),10(19)-三烯-6(S)-二氧化硫(2),其结构经1H NMR和13C NMR表征。较佳的臭氧化反应条件为:11.0mmol,溶剂为V(二氯甲烷)∶V(甲醇)=4∶1,于-65℃^-78℃反应12min。在此条件下,2中醛基α-位的差相异构化降至最低程度,产率90%。对差相异构化的机理进行了讨论。