抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究

目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物（MC002）的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度;采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;用Thiele管测定熔点;采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数（E1%）为226.23±29.18;样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致,易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,微溶于氯仿和乙酸乙酯,在乙醚中极微溶解;在正辛醇-水和正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.074 0和1.080;熔点为50∽52℃;X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均〈1%,样品纯度〉99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物,本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析,可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。