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合成宾达利的新方法
被引量:
1
1
作者
杜彩彦
黄伟彬
+2 位作者
刘宏伟
廖道华
冀亚飞
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期129-132,156,共5页
以邻氨基苯乙酮(2)为原料,经过连续的重氮化-还原-缩合反应序列制得3-甲基-1H-吲唑(3);3经(Boc)2O保护亚氨基后以NBS进行甲基溴代反应制得1-叔丁氧羰基-3-溴甲基-1H-吲唑(5);5与2-羟基异丁酸乙酯缩合得醚2-(1-叔丁氧羰基-1H-吲唑-3-基)...
以邻氨基苯乙酮(2)为原料,经过连续的重氮化-还原-缩合反应序列制得3-甲基-1H-吲唑(3);3经(Boc)2O保护亚氨基后以NBS进行甲基溴代反应制得1-叔丁氧羰基-3-溴甲基-1H-吲唑(5);5与2-羟基异丁酸乙酯缩合得醚2-(1-叔丁氧羰基-1H-吲唑-3-基)甲氧基-2-甲基丙酸乙酯(6);6经HCl/乙酸乙酯溶液脱Boc保护制得关键中间体7;在叔丁醇钾存在下,7与溴苄缩合并水解合成了MCP-1抑制剂宾达利,总收率37.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
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关键词
宾达利
mcp-1抑制剂
吲唑
药物合成
下载PDF
职称材料
题名
合成宾达利的新方法
被引量:
1
1
作者
杜彩彦
黄伟彬
刘宏伟
廖道华
冀亚飞
机构
华东理工大学药学院
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期129-132,156,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(21176074)
文摘
以邻氨基苯乙酮(2)为原料,经过连续的重氮化-还原-缩合反应序列制得3-甲基-1H-吲唑(3);3经(Boc)2O保护亚氨基后以NBS进行甲基溴代反应制得1-叔丁氧羰基-3-溴甲基-1H-吲唑(5);5与2-羟基异丁酸乙酯缩合得醚2-(1-叔丁氧羰基-1H-吲唑-3-基)甲氧基-2-甲基丙酸乙酯(6);6经HCl/乙酸乙酯溶液脱Boc保护制得关键中间体7;在叔丁醇钾存在下,7与溴苄缩合并水解合成了MCP-1抑制剂宾达利,总收率37.3%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。
关键词
宾达利
mcp-1抑制剂
吲唑
药物合成
Keywords
Bindarit
mcp-
1
inhibitor
indazole
drug synthesis
分类号
O626.21 [理学—有机化学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
合成宾达利的新方法
杜彩彦
黄伟彬
刘宏伟
廖道华
冀亚飞
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013
1
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