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MICA活性硫酯工艺研究
被引量:
1
1
作者
王新杨
汤俊明
+1 位作者
施东燕
田大奎
《河南师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第6期165-167,共3页
描述了以乙腈为溶剂,在亚磷酸三乙酯和三乙胺存在下,使MICA和DM进行反应,合成第三代头孢菌素类抗生素头孢克肟(cefixime)、卡芦莫南(Carumonam)关键中间体,(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯的方法...
描述了以乙腈为溶剂,在亚磷酸三乙酯和三乙胺存在下,使MICA和DM进行反应,合成第三代头孢菌素类抗生素头孢克肟(cefixime)、卡芦莫南(Carumonam)关键中间体,(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯的方法.最高收率为60.5%,最佳原料摩尔比为1∶1.2∶1.2∶1.2.所得目标化合物经过与样品化合物红外光谱数据、核磁共振光谱数据比对得到确认.
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关键词
头孢克肟
卡芦莫南
mica活性酯
亚磷酸三乙
酯
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职称材料
头孢克肟合成工艺研究
被引量:
9
2
作者
陈鑫
王晨竹
张敏
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第9期687-690,共4页
目的优化头孢克肟的合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(简称7-AVCA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯(简称MICA活性酯)为起始原料经缩合、水解反应得到目标产物。结果目标产物的纯...
目的优化头孢克肟的合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(简称7-AVCA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯(简称MICA活性酯)为起始原料经缩合、水解反应得到目标产物。结果目标产物的纯度达到99.5%,二步反应的总收率达90%。结论该制备过程操作简单,环境污染小,适合工业化大生产。中间体头孢克肟甲酯不需经过烘烤直接用于水解反应,简便高收率地制备头孢克肟。
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关键词
头孢克肟
7-AVCA
mica活性酯
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职称材料
题名
MICA活性硫酯工艺研究
被引量:
1
1
作者
王新杨
汤俊明
施东燕
田大奎
机构
南通大学医学院
河南师范大学化学与环境科学学院
出处
《河南师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第6期165-167,共3页
基金
江苏省高校自然科学基础研究基金(08KJD350003)
江苏省南通大学自然科学基础研究基金(07Z086)
文摘
描述了以乙腈为溶剂,在亚磷酸三乙酯和三乙胺存在下,使MICA和DM进行反应,合成第三代头孢菌素类抗生素头孢克肟(cefixime)、卡芦莫南(Carumonam)关键中间体,(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯的方法.最高收率为60.5%,最佳原料摩尔比为1∶1.2∶1.2∶1.2.所得目标化合物经过与样品化合物红外光谱数据、核磁共振光谱数据比对得到确认.
关键词
头孢克肟
卡芦莫南
mica活性酯
亚磷酸三乙
酯
Keywords
cefixime and carumonam
mica
activated thioester
triethyl phosphite
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
头孢克肟合成工艺研究
被引量:
9
2
作者
陈鑫
王晨竹
张敏
机构
浙江永宁药业股份有限公司
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第9期687-690,共4页
基金
黄岩区重大科技计划项目(No.2004016)
文摘
目的优化头孢克肟的合成工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(简称7-AVCA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯(简称MICA活性酯)为起始原料经缩合、水解反应得到目标产物。结果目标产物的纯度达到99.5%,二步反应的总收率达90%。结论该制备过程操作简单,环境污染小,适合工业化大生产。中间体头孢克肟甲酯不需经过烘烤直接用于水解反应,简便高收率地制备头孢克肟。
关键词
头孢克肟
7-AVCA
mica活性酯
Keywords
Cefixime
7-AVCA
mica
ester
分类号
TQ465.91 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
MICA活性硫酯工艺研究
王新杨
汤俊明
施东燕
田大奎
《河南师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
下载PDF
职称材料
2
头孢克肟合成工艺研究
陈鑫
王晨竹
张敏
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
9
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职称材料
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