钙通道阻滞剂MN9202对家兔血流动力学的影响

目的观察新的二氢吡啶类钙拮抗剂2,6二甲基1,4(3硝基苯基)1,4二氢3,5吡啶二羧酸3甲酯5正戊酯(MN9202)对家兔血流动力学的影响。方法家兔经乌拉坦氯醛糖混合麻药麻醉,进行左心室、股动脉和下腔静脉插管,同时开胸用电磁流量计测定主动脉根部血流量作为心排出量指标。采用计算机联机实时分析方法,观察MN9202的血流动力学效应。结果间隔10min,按累积剂量方法分别静脉注射MN92021、5、10μg/kg,随着给药剂量的增加,动物的血压、总外周阻力显著下降,与此同时,心排出量(CO)显著增加,心脏泵血功能改善,具有明显的剂量依赖关系。结论MN9202具有显著的的血流动力学效应,不仅作用强,而且持续时间长。

临床药师对长期服用钙通道阻滞剂降压药致脚踝水肿的干预并文献复习

脚踝水肿是钙通道阻滞剂(CCBs)药物的不良反应,也是导致患者停药的重要原因,本文总结CCBs类降压药所致脚踝水肿的临床表现,并通过文献回顾梳理其治疗对策。临床药师对兰州大学第一医院2023年3月1日—12月31日服用CCBs降压药出现脚踝水肿的患者进行干预和随访。共有8例患者长期服用CCBs降压药出现脚踝水肿的患者来咨询,临床药师对CCBs进行替换,水肿逐渐消除,血压控制良好。因此,对于CCBs所致的脚踝水肿可通过对CCBs的替换、剂量调整进行有效干预。

钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物的绿色合成

心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成了钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.该反应体系具有原料便宜、反应时间短、操作及后处理简单、催化剂可回收利用、反应可放大等优良特点.

钙通道阻滞剂对未破裂颅内动脉瘤影响的研究进展

未破裂的颅内动脉瘤是一颗埋在患者体内的定时炸弹,这类患者往往伴有高血压病。除去多数研究已证实的促破裂危险因素以外,复杂的血流动力学、炎症因素以及未控制的高血压也增加了其破裂风险。作为临床常用的抗高血压药物,钙通道阻滞剂被发现在促破裂进程中可以发挥保护作用,但也有研究发现了不同甚至矛盾的结果。本文就动脉瘤破裂的危险因素、钙通道阻滞剂使用对瘤体破裂的影响以及发挥的双重效应作一综述。

钙离子通道阻滞剂在慢性疼痛患者中临床应用的研究进展

现代医学将疼痛列为继呼吸、脉搏、血压、体温后的第五生命体征,足见其在人体健康中的重要性。慢性疼痛是指超过正常愈合时间(一般指3个月)持续存在的自觉疼痛感,相对于急性疼痛而言,慢性疼痛一般会涉及生理或神经系统,并可能会影响身体的多个方面。由于受到发病机制复杂、个体差异大以及神经可塑性等因素的影响,慢性疼痛的治疗难度相对较大。药物治疗是慢性疼痛管理中的常用手段,关于药物的选择或配伍也一直是临床研究的热点。本文综述了钙离子通道阻滞剂在慢性疼痛中的应用,旨在为疾病的治疗提供参考。

高血压患者钙通道阻滞剂治疗效果评估及心血管指标观察研究

探讨予以高血压(HBP)患者钙通道阻滞剂(CCB)治疗的效果。方法 研究对象为本院诊疗的50例HBP患者(2021年1月-2023年12月),以信封法分组后分别采取常规药物(对比组,25例)、CCB(观察组,25例)治疗,分析两组治疗情况。结果 观察组血压、ET、MDA、TG、LDL-C、TC水平及不良反应率更低,eNOS、NO、TAS、SOD、GSH、HDL-C水平更高,各项差异与对比组均存在统计学价值(P<0.05)。结论 采取CCB治疗HBP具有显著价值,可改善血管内皮功能与血清氧化应激指标,能够促进血压水平降低,同时还可改善血脂水平,且不良反应较少,值得临床运用。

钙通道阻滞剂与肌动蛋白解聚/稳定剂对吡喹酮体外杀日本血吸虫作用的效应影响

目的探索吡喹酮(praziquantel,PZQ)对日本血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫单性尾蚴感染昆明小鼠6 w后,采用灌注法经鼠肝门静脉收集日本血吸虫雄性成虫。在DMEM(Dulbecco-modified Mini mum Eagle'Medium)培养液内,将雄性成虫分别与能干扰细胞钙通道功能的各种药理学成分(钙通道阻滞剂及肌动蛋白解聚剂或稳定剂)孵育1h,然后在培养液内加入临界致死剂量的PZQ(14μmol/L)与虫体孵育过夜(16h)。次,无菌生理盐水洗涤虫体3次,更换无药物的新鲜培养液继续培养虫体5d,每天置于体视显微镜下观察并记录。结果d晨上午正常情况下,14μmol/L的PZQ药物体外实验可以杀死大部分日本血吸虫雄性成虫,而与肌动蛋白解聚剂细胞松弛素D(cytochalasin D,CyD)预孵育1h的虫体,能够完全拮抗14μmol/L浓度PZQ的杀虫效应,虫体100%存活;与钙通道阻滞剂(calciumchannel blockers,CCBs)尼群地平和尼非地平预孵育1h的虫体,部分拮抗14μmol/L浓度PZQ的杀虫效应,大约50%虫体存活。结论PZQ作用血吸虫的药物靶点可能与血吸虫的钙通道有关。

钙通道阻滞剂的血管内皮保护作用

随着对钙通道阻滞剂的研究，逐渐发现其对血管内皮有一定的保护作用，且并不依赖于其抗高血压和抗缺血的作用。主要机制有：阻止或恢复受损血管内皮的舒张功能；影响内皮细胞和平滑肌细胞间的相互作用；阻止内皮细胞与血细胞如白细胞和血小板间的相互作用；降低缺血或其他因素损伤的内皮细胞的通透性；

钙通道阻滞剂对重症急性胰腺炎大鼠肺损伤的保护作用

目的探讨钙通道阻滞剂维拉帕米对重症急性胰腺炎(sever acute pancreatitis,SAP)大鼠肺损伤的影响。方法Wistar大鼠45只,随机分为假手术组、SAP组和维拉帕米治疗组。观察动物血清中白细胞介素1(interleukin-1,IL-1)、白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumer necrosis factor-α,TNF-α)的含量,肺组织病理学变化。结果SAP大鼠血清中IL-1、IL-6和TNF-α的含量均显著升高(P<0.01),肺损伤严重。维拉帕米治疗组炎性细胞因子水平显著下降(P<0.05),肺病理损害程度显著减轻(P<0.05)。结论维拉帕米可抑制SAP大鼠炎性细胞因子IL-1、IL-6、TNF-α的产生和释放,减轻肺损伤的程度。

钙通道阻滞剂对缺氧/复氧心肌细胞的保护作用

目的 :观察钙通道阻滞剂对缺氧 /复氧 (A/R)心肌细胞的保护作用。方法 :原代培养大鼠心肌细胞分为A/R、A/R +硝苯地平 (Nif)、A/R +钌红 (Ru) +肝素 (Hep)和对照 4组。检测各组心肌细胞内钙浓度 ([Ca2 + ]i)、细胞活力、ATP含量及孵育液中乳酸脱氢酶 (LDH)含量、[3H]-亮氨酸 ([3H]-Leu)掺入量、丝裂素活化蛋白激酶(MAPK)和蛋白激酶C(PKC)活性。结果 :A/R +Nif和A/R +Ru +Hep组心肌细胞 [Ca2 + ]i、孵育液中LDH均显著低于A/R组 (P <0 0 1) ;细胞活力、ATP含量、PKC和MAPK活性、[3H]-Leu掺入量显著高于A/R组 (P <0 0 5或P <0 0 1)。结论 :阻断心肌细胞外Ca2 + 内流及内贮Ca2 + 的释放 ,可通过减轻A/R介导的细胞Ca2 +

钙通道阻滞剂与心血管免疫炎症的关系

近年来发现钙离子活动与心血管免疫和炎症有密切关系,钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响正逐渐受到研究者的关注。该文分别阐述了心血管免疫炎症机制、钙离子在免疫炎症中的作用、钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响及其未来在心血管病应用中新的意义。

新型钙通道阻滞剂硝苯地平控释片治疗高血压的疗效

高血压发病率高，并且近年来发病年龄呈逐年低龄化的趋势〔1〕。临床上用于控制血压的药物有很多种，钙通道阻滞作为临床上的一线降压药物，降低效果确切、不良反应较少，在临床上应用十分广泛。常用的传统药物剂型多为缓释片，可以在患者体内缓慢释放药效，但释放速率不稳定。近年，随着制药工艺的不断发展，控释片研制成功并得到了广大医生和患者的认可〔2〕。本文分别使用硝苯地平控释片和硝苯地平缓释片治疗高血压患者对比评价临床药物剂型的疗效。

L型钙通道阻滞剂和康复运动对冠心病患者血压和血脂状况的影响

目的:探讨L型钙通道阻滞剂和康复运动对冠心病患者血压和血脂状况的影响。方法:13名服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(服药组),17名不服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(未服药组)为本研究的受试者,在康复程序前、后,对她们进行了收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)、心率血压乘积(RPP)、血清胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)的测定。结果:1)药物的影响:运动康复程序前,服药组的收缩压和舒张压与未服药组已无显著差异(P>0.05),但其心率显著低于未服药组(P<0.05),两组血脂各项指标间无显著差异的存在(P>0.05)。2)运动的影响:运动康复程序后,未服药组的SBP、HR、RPP和CHO出现了显著的下降(P<0.05和P<0.01)。3)药物与运动的共同影响:运动康复程序后,服药组不仅胆固醇浓度显著下降(P<0.05),而且TG和HDL也有了显著的改善(P<0.05)。结论:适宜的运动对改善冠心病患者的血压、血脂和心肌的耗氧状况有积极的作用;与单纯运动相比,L型钙通道阻滞剂与运动的共同作用对血脂的影响则更为明显。

钙通道阻滞剂在肾移植术后早期应用的临床研究

对６０例肾移植受者应用钙通道阻滞剂（ＣＡ），以同期１７例受者作为对照。ＣＡ组及对照组ＡＴＮ发生率分别为１０．０％和１７．６％，一月内ＡＲ发生率为１１．７％和２９．４％。ＣＡ组ＳＣｒ下降速度及一月内各时相ＳＣｒ值均优于同期对照组，ｐ＜０．０１。ＣＡ组一月内ＣｓＡ剂量均低于同期对照组，但ＣｓＡ血药浓度较同期对照组高８．７～２２．５％，ｐ＜０．０５。ＣＡ使用期间未见明显毒、副作用。提示：ＣＡ对促进移植肾功恢复，提高ＣｓＡ血药浓度，降低ＣｓＡ肾毒性效果显著，使用安全。

钙通道阻滞剂对尿道瘢痕成纤维细胞的作用

目的：探索钙通道阻滞剂维拉帕米对尿道瘢痕成纤维细胞的作用，为临床应用钙通道阻滞剂防治尿道瘢痕形成提供实验依据。方法：采用组织块培养法行人尿道瘢痕成纤维细胞原代培养，传至第4～8代用于实验研究。采用细胞计数试剂盒（cell countingkit-8，CCK-S）比色法测定在不同给药浓度下（50，100，150，200-250[μmol／L维拉帕米）干预不同时间（12，24及48h）后，尿道瘢痕成纤维细胞抑制率；采用酶联免疫吸附试验法测定实验组（100μmol／L维拉帕米，24h）与对照组的细胞上清液中基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinase，MMP）-2和MMP-9的表达情况。结果：维拉帕米对尿道瘢痕成纤维细胞具有抑制作用，呈现浓度与时间依赖性（P〈0．05）。维拉帕米干预后细胞上清液MMP-2和MMP-9的蛋白水平明显高于对照组（P=0．01）。结论：钙通道阻滞剂可以抑制尿道瘢痕成纤维细胞的增殖，提升基质金属蛋白酶的活性，这可能对尿道瘢痕的形成具有防治作用。

双工作电极-双通道胶束电动毛细管色谱电化学法同时检测4种钙通道阻滞剂

建立了 4种钙通道阻滞剂 (硝苯地平、尼群地平、尼莫地平和尼卡地平 )的双通道胶束电动毛细管色谱电化学检测的分析新方法。采用双工作电极和两台伏安仪 ,将样品的检测电位分别设定在氧化 (1.0V)和还原电位 (- 1.0V) (vs .SCE) ,在一个检测池中同时获得 4种样品的氧化和还原信息 ;采用胶束毛细管电色谱法 ,以硼砂 (Na2 B4O7) 硼酸 (H3 BO3 )为背景电解质 ,同时加入十二烷基硫酸钠 (SDS)和乙腈组成运行电泳介质 ,通过优化工作电极、检测电位、缓冲溶液、SDS浓度和乙腈等实验参数 ,较好地实现了 4种钙通道阻滞剂的分离 ;将该法应用于血药浓度的测定 ,取得了满意的结果。

钙通道阻滞剂抗肝缺血-再灌注损伤作用机制的实验研究

目的 探讨钙通道阻滞剂（ＣＣＥＢ）对肝缺血一再灌注损伤（ＨＩＲＩ）防治作用的机制。方法制备家兔ＨＩＲＩ模型，动态观察维拉帕米（ＶＰ）和地尔硫卓（ＤＴ）对肝组织及血中黄嘌呤氧化酶（ＸＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性及脂质过氧化物（ＬＰＯ）浓度的影响。结果 ＶＰ组和ＤＴ组ＯＸ活性及ＭＤＡ含量分别显著低于对照组（均Ｐ＜０．０１），而ＳＯＤ活性与对照组比较均无显著性差异（均 Ｐ＞ ０．０５）。结论 ＣＣＥＢ抗 ＨＩＲＩ的机制与其降低 ＸＯ活性、抑制脂质过氧化反应密切相关。

细胞松弛素D与钙通道阻滞剂拮抗吡喹酮作用对血吸虫超微结构的影响

目的通过观察细胞松弛素D(cytochalasin D,CyD)与钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCBs)拮抗吡喹酮(praziquantel,PZQ)体外杀日本血吸虫效应的虫体体表超微结构变化,探讨PZQ对血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫(Schistosoma japonicum,Sj)单性尾蚴感染昆明小鼠6w后,采用门静脉灌注法收集雄性成虫,体外培养。将虫体分别与CyD及CCBs预孵育1h,然后在培养液内加入临界致死剂量的PZQ(14μmol/L)孵育过夜(16h)。次晨,洗涤、更换培养液,继续培养48h收集虫体作扫描电镜观察。结果超微结构显示,经CyD拮抗PZQ复活后虫体皮层无损害,抱雌沟内壁轻微改变。CCBs组尼群地平和尼非地平拮抗PZQ复活虫体,皮层及抱雌沟内壁仅有轻度损伤。结论CyD与CCBs组尼群地平和尼非地平均可拮抗PZQ对日本血吸虫体表超微结构的损伤效应,提示PZQ对虫体体表的损伤并非药物直接作用所致,而是PZQ作用于血吸虫钙通道诱导虫体痉挛性麻痹后的继发效应,实验结果进一步证明了PZQ抗血吸虫的药物靶点可能与血吸虫的钙通道有关。

天麻钩藤饮与钙通道阻滞剂在预防性治疗偏头痛疗效对比的Meta分析

目的:系统评价天麻钩藤饮与钙通道阻滞剂相比预防性治疗偏头痛的疗效及安全性。方法:电子检索Pub Med、Cochrane library、CNKI、VIP、万方和CBM,分别用Stata 14.0和TSA v0.9进行Meta分析和试验序贯分析。结果:共纳入10个RCT包括900例患者。结果显示与钙通道阻滞剂相比,天麻钩藤饮预防性治疗偏头痛的疗效增加31%(RR=1.31,95%CI(1.22,1.40))。试验序贯分析提示天麻钩藤饮治疗偏头痛的疗效显著,证据充分。治疗组不良反应发生率为3.1%,对照组为7.5%。结论:天麻钩藤饮预防性治疗偏头痛的疗效优于钙通道阻滞剂,具有较好的长期疗效,不良反应较少,仍需高质量、大样本的临床随机对照研究进一步支持验证。