Solubilities of Cimaterol and Mabuterol in SF-CO_2

The solubilities of two β-agonists, cimaterol and mabuterol, in supercritical carbon dioxide (SF-CO2) were measured by a recirculating method at temperatures of 40℃ and 60℃ and pressures between 9 MPa to 49 MPa.The compounds exhibit very limited solubilities in the range of 10^-5 to 10^-7 (mole fraction). Cimaterol has a higher solubility than that of mabuterol. The experimental data of solubility were correlated by four density-based models.The correlation accuracy highly depends on the system investigated, which is mainly determined by the density ranges and temperature.

盐酸马布特罗片与盐酸丙卡特罗片比较治疗支气管哮喘随机对照多中心临床试验

目的评价盐酸马布特罗片(平喘药)的临床疗效和安全性。方法通过与盐酸丙卡特罗片比较,用随机、双盲、双模拟、平行多中心对照临床试验设计;240例病人分为2组:试验组120例,对照组120例;所有病人连续给药7 d,观察临床疗效、肺功能疗效和药物不良反应。结果脱落21例(8.75%),符合方案219例,其中试验组107例,对照组112例。连续给药7 d后,试验组和对照组的症状、体征评分及肺功能指标(FEV1,PEF)与治疗前相比均有显著改善(P<0.05)。盐酸马步特罗片的症状体征综合疗效的有效率为86.67%(91/105);而盐酸丙卡特罗片为82.73%(91/110)(P>0.05)。肺功能(FEV1)有效率,盐酸马步特罗片为20.51%(24/117);而盐酸丙卡特罗片为18.48%(22/119)(P>0.05)。盐酸马步特罗片与盐酸丙卡特罗片的不良反应发生率分别为18.80%,11.76%(P>0.05)。结论盐酸马布特罗片治疗支气管哮喘与盐酸丙卡特罗片一样是安全有效的药物。

马布特罗对豚鼠的平喘作用研究

目的 :研究马布特罗对豚鼠的平喘作用。方法 :分别以2 %氯化乙酰胆碱和0 1 %磷酸组织胺致清醒豚鼠出现严重的呼吸困难。结果 :马布特罗对2 %氯化乙酰胆碱和0 1 %磷酸组织胺混合液所诱发的清醒豚鼠哮喘有明显的抑制作用 ,并显著延长引喘潜伏期 ,减少哮喘诱发抽搐动物数。马布特罗的支气管扩张作用呈剂量依赖关系 ,半数有效量 (ED50)为0 2mg/kg,95%可信限为0 08～0 49mg/kg。结论 :马布特罗的支气管扩张作用较沙丁胺醇有效期长且作用强。

液相色谱串联四极杆质谱检测猪肝猪肉中的齐帕特罗、马布特罗、班布特罗、马贲特罗

建立了以液相色谱串联四极杆质谱(HPLC-MS/MS)检测猪肝猪肉中齐帕特罗、马布特罗、班布特罗、马贲特罗的分析方法。样品经MCX柱净化浓缩后,用C18液相色谱柱分离,通过电喷雾(ESI)离子源电离,多反应监测(MRM)作定性和定量分析。在0.25～50μg/L的范围内线性良好(r>0.999)。在0.5、4.0、10μg/kg添加水平下,回收率为70.5%～91.9%,相对标准偏差为3.7%～7.4%。方法检测限(S/N=5)可达0.5μg/kg。

盐酸马布特罗的合成

目的研究β2-受体兴奋剂盐酸马布特罗的合成工艺。方法以3-氯-4-氨基-5-三氟甲基苯乙酮为起始原料,经溴代、胺解、还原和成盐反应制得盐酸马布特罗。结果与结论目标化合物的结构经红外光谱1、H-NMR1、3C-NMR和质谱确证,总收率为8.5%。该合成工艺操作简便,适合工业化生产。

克伦特罗和马布特罗在替考拉宁手性柱上的对映体分离

目的研究自制的替考拉宁手性色谱柱上对克伦特罗和马布特罗进行对映体分离,探讨其手性识别机理.方法在流动相组成的甲醇/乙醇/冰醋酸/三乙胺=50/50/0.05/0.05(V/V/V/V),流速1.0 mL/min,柱温25℃.应用了极性流动相中不同浓度的酸碱添加剂,不同浓度的乙醇,柱温和流速对克伦特罗和马布特罗对映体进行分离.结果在上述条件下,克伦特罗对映体和马布特罗对映体的选择因子分别达到1.37和1.51.结论自制的替考拉宁手性柱对克伦特罗和马布特罗的对映体具有一定的分离效果.

马布特罗对豚鼠支气管平滑肌松弛作用和平喘作用的影响

目的 :观察马布特罗对豚鼠的平喘作用和离体豚鼠支气管平滑肌的松弛作用。方法 :用 2 %氯化乙酰胆碱和 0 .1 %组胺等容积混合液喷雾诱发哮喘 ,观察马布特罗 (0 .0 6～ 1mg·kg-1)平喘作用的半数有效量(ED50 )及对引喘潜伏期的影响。用离体豚鼠肺支气管灌流法观察马布特罗 (1 0 -9,1 0 -7,1 0 -3 kg·L-1)对组胺 1 0 -4kg·L-1引起肺支气管灌流量减少的影响。结果 :马布特罗对致痉剂诱发豚鼠哮喘有明显抑制作用 ,减少哮喘诱发抽搐动物数 ,其ED50 为 0 .2mg·kg-1及 95 %可信限为 0 .0 8～0 .49mg·kg-1;马布特罗可剂量依赖性对抗组胺减少肺支气管灌流量作用 ,并显著缩短组胺灌流达固定流量时间。结论 :马布特罗对药物致豚鼠哮喘具有明显平喘作用 ,此作用与其松弛支气管平滑肌作用有关。

大环抗生素手性固定相拆分盐酸马布特罗对映体

基于三种大环抗生素类手性固定相Chirobiotic V,T和R,利用高效液相色谱法对盐酸马布特罗对映体进行了拆分;考察了洗脱模式、流动相组成、柱温等因素对分离的影响,对分离结果进行了比较,对分离机制进行了探讨.结果表明,盐酸马布特罗对映体在Chirobiotic R手性固定相上不能实现分离,在Chirobiotic V和T手性固定相上均可实现较好的基线分离.最佳色谱条件为:新极性有机相模式,流动相甲醇-冰醋酸-三乙胺(100∶0.01∶0.01,V/V/V),流速1.0mL/min,柱温20℃;相应的分离度分别可达3.08和3.73.与此同时,盐酸马布特罗对映体与大环抗生素类固定相之间的离子相互作用是实现对映体分离的最主要分离机制.

3,4-二氯-万古霉素手性固定相拆分克伦特罗和马布特罗对映体

目的在极性流动相条件下,用自制的3,4-二氯-万古霉素手性柱拆分克伦特罗和马布特罗对映体.方法流动相组成为甲醇,添加不同的冰乙酸和三乙胺,观察了流动相中不同的酸碱添加剂,以及不同流速与柱温对拆分对映体的影响.结果当流动相条件为甲醇:冰乙酸:三乙胺=100:0.05:0.05(V:V:V),流速为1 mL/min时,克伦特罗和马布特罗的选择因子分别能达到1.232和1.299,分离度分别为1.006和1.015.结论在自制的3,4-二氯-万古霉素手性柱上克伦特罗和马布特罗得到了较好的分离.

盐酸马布特罗片与盐酸丙卡特罗片治疗支气管哮喘的疗效分析

目的分析和探讨采用盐酸马布特罗片与盐酸丙卡特罗片治疗支气管哮喘的临床疗效及其安全性评价。方法选取呼吸内科2011年6月~2014年6月收治的72例支气管哮喘患者的临床资料,采用随机数表方法将所有患者随机分成两组,对照组36例患者在临床常规治疗方法的基础上给予盐酸丙卡特罗片进行治疗,观察组36例患者在常规治疗方法的基础上联合盐酸马布特罗片进行治疗,观察和比较两组患者的临床总有效率及其不良反应率。结果经过临床治疗,观察组36例患者的临床治疗总有效率为97.22%（35/36）,对照组36例患者的临床治疗总有效率为83.33%（30/36）,两组数据差异具有统计学意义（P〈0.05）;观察组患者的不良反应率为5.56%（2/36）,对照组患者的不良反应率为2.78%（1/36）,两组数据差异不具有统计学意义（P〉0.05）。结论本研究结果表明,采用盐酸马布特罗片治疗支气管哮喘临床效果明显,该用药方法能够有效缓解患者的主要临床症状,改善患者的内分泌功能及肺功能,有效调节患者机体的免疫系统功能,从而有效控制疾病,且该方法无明显临床不良反应,安全性好,因此值得临床推广使用。

GC-MS法测定动物性食品中15种兴奋剂残留量

目的:建立GC-MS法测定动物性食品中15种兴奋剂残留量的新方法。方法:样品粉碎后经β-葡萄糖醛苷酶/芳基硫酸酯酶水解用乙酸钠缓冲溶液提取,SLW固相萃取柱净化,N,O双(三甲基硅基)三氟乙酰胺+三甲基氯硅烷(BSTFA+TMCS,99+1)衍生化。采用选择离子监控模式(SIM)检测,GC/MS测定测定其含量。结果:15种β-兴奋剂不同水平的加标回收率范围为76.2%～101.4%,相对标准偏差为2.65%～9.53%。结论:本方法选择性和灵敏度高,实用性强。

新药盐酸川汀特罗杂质检查

目的:对盐酸川汀特罗在工艺过程中产生的杂质进行测定。方法:采用高效液相色谱法进行分析,同时采用二极管阵列检测器进行色谱峰纯度检测,液质联用法确定主要杂质的结构。结果:盐酸川汀特罗和杂质峰分离度良好,主要杂质确证为盐酸马布特罗。结论:本法简便、准确,可用于盐酸川汀特罗有关物质检查。