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An ROS-Responsive Antioxidative Macromolecular Prodrug of Caffeate for Uveitis Treatment
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作者 Yu-Tong Li Si-Ting Sheng +6 位作者 Bo Yu Fan Jia Kai Wang Hai-Jie Han Qiao Jin You-Xiang Wang Jian Ji 《Chinese Journal of Polymer Science》 SCIE EI CAS CSCD 2022年第9期1101-1109,共9页
Uveitis is a sophisticated syndrome showing a high relevance with reactive oxygen species(ROS).Herein,an ROS-responsive PEGylated polypeptide based macromolecular prodrug of herbaceous antioxidant ethyl caffeate(EC)is... Uveitis is a sophisticated syndrome showing a high relevance with reactive oxygen species(ROS).Herein,an ROS-responsive PEGylated polypeptide based macromolecular prodrug of herbaceous antioxidant ethyl caffeate(EC)is designed via phenylboronic esters with improved solubility for the alleviation of uveitis.The antioxidative 4-hydroxybenzyl alcohol(HBA)and EC can be released from the macromolecular EC prodrug under the stimulation of ROS,which can effectively protect cells against oxidative stress-induced injury in an ROS-depletion way.The antioxidative and protective effects of the macromolecular EC prodrug in vivo are further verified in a uveitis mouse model.Overall,this work not only provides a handy method to synthesize a phenylboronic ester-bearing EC prodrug which is highly sensitive to pathological ROS,but also depicts a promising future to apply macromolecular antioxidative prodrugs in the treatment of uveitis as well as other ROS-related diseases. 展开更多
关键词 Antioxidative therapy macromolecular prodrug UVEITIS Ethyl caffeate(EC) Phenylboronic acid esters
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壳聚糖-5-氟尿嘧啶前药的合成与释放性研究 被引量:8
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作者 卢凤琦 庄昭霞 +3 位作者 曹晶 米广太 王春香 牟忠祥 《山东大学学报(医学版)》 CAS 2004年第2期226-228,共3页
目的:合成5-氟尿嘧啶(5FU)的壳聚糖大分子前药,并评价其定量方法。方法:将5FU与壳聚糖通过氯乙酸连接,合成5FU大分子前药,并通过红外分光光度法、差示扫描量热法及氧瓶燃烧法分别进行了定性和定量分析。结果:合成的5FU大分子前药中5FU... 目的:合成5-氟尿嘧啶(5FU)的壳聚糖大分子前药,并评价其定量方法。方法:将5FU与壳聚糖通过氯乙酸连接,合成5FU大分子前药,并通过红外分光光度法、差示扫描量热法及氧瓶燃烧法分别进行了定性和定量分析。结果:合成的5FU大分子前药中5FU的含量约为28%(文献值为7%~27%),并在人工体液中缓慢释放出5FU。采用的氧瓶燃烧法定量结果准确可靠。结论:该合成方法与文献相比,工艺简化,成本低廉。 展开更多
关键词 壳聚糖 5-氟尿嘧啶 大分子前药 合成
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含5-氟尿嘧啶的高分子抗肿瘤药物的研究进展 被引量:11
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作者 王尊元 马臻 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期186-190,共5页
本文简介了近年来含 5 - FU的高分子前体药物的研究进展。
关键词 5-氟嘧啶 高分子前体药物 抗肿瘤作用
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天然生物医用高分子材料的研究进展 被引量:8
4
作者 杨立群 张黎明 《中国医疗器械信息》 2009年第5期21-27,共7页
多糖和蛋白质是自然界中重要的天然高分子,具有很好的生物相容性、可降解性和低毒性,因此由它们所形成的天然生物医用高分子材料有着广泛的应用前景。本文着重评述当前几类重要天然生物医用高分子材料的研究进展状况和发展趋势,涉及具... 多糖和蛋白质是自然界中重要的天然高分子,具有很好的生物相容性、可降解性和低毒性,因此由它们所形成的天然生物医用高分子材料有着广泛的应用前景。本文着重评述当前几类重要天然生物医用高分子材料的研究进展状况和发展趋势,涉及具有特殊功能的多糖、两亲性多糖衍生物、生物大分子前药以及天然高分子类水凝胶。 展开更多
关键词 多糖 蛋白质 两亲性多糖衍生物 生物大分子前药 水凝胶
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丙磺舒药物键合两亲共聚物的制备
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作者 吴正翠 李庆海 +1 位作者 方向 沈良骏 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1257-1260,共4页
将非甾体抗炎药丙磺舒 (4 (二丙基氨磺酰基 )苯甲酸 )的羧基以酯键连接到甲基丙烯酸 2 羟基乙酯上得含丙磺舒单体 1 甲基丙烯酸 2 (4 (二丙基氨磺酰基 )苯甲酸 )乙二醇酯 (HP) ,HP在偶氮二异丁腈 (AIBN)引发下与聚环氧乙烷大单体 ... 将非甾体抗炎药丙磺舒 (4 (二丙基氨磺酰基 )苯甲酸 )的羧基以酯键连接到甲基丙烯酸 2 羟基乙酯上得含丙磺舒单体 1 甲基丙烯酸 2 (4 (二丙基氨磺酰基 )苯甲酸 )乙二醇酯 (HP) ,HP在偶氮二异丁腈 (AIBN)引发下与聚环氧乙烷大单体 (PEO MA)共聚 ,合成了含丙磺舒药物基团的两亲共聚物 ,聚合产物运用1HNMR、FT IR和GPC进行了表征 ,讨论了引发剂、单体配比对共聚物分子量和丙磺舒含量的影响。结果表明 ,共聚物的分子量随AIBN用量增大逐渐变小 。 展开更多
关键词 丙磺舒 两亲共聚物 高分子药物
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石墨炉原子吸收光谱法测定昆明鼠器官铂含量
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作者 耿旭 黄静 张贵荣 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2013年第5期120-122,共3页
研究高分子顺铂(PGA-Asp-CDDP)腹腔给药昆明鼠,1h后取出脏器检测其铂含量.石墨炉原子吸收光谱测定获得的铂浓度标准曲线,其相关系数为0.997 5,特征浓度为2.4μg·L-1;并考察了消解液用量和消解温度对测定铂浓度的影响;回收率实验表... 研究高分子顺铂(PGA-Asp-CDDP)腹腔给药昆明鼠,1h后取出脏器检测其铂含量.石墨炉原子吸收光谱测定获得的铂浓度标准曲线,其相关系数为0.997 5,特征浓度为2.4μg·L-1;并考察了消解液用量和消解温度对测定铂浓度的影响;回收率实验表明该消解方法在测定铂浓度上具有可行性和可靠性.在此基础上,昆明鼠的心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏的铂含量检测结果分别为(5.46±0.89)、(28.65±13.45)、(45.30±4.07)、(16.90±4.74)和(76.31±2.59)μg·g-1. 展开更多
关键词 原子吸收光谱 顺铂 高分子药物 铂(Ⅳ) 器官分布
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含丙磺舒高分子药物的合成与表征
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作者 李庆海 吴正翠 +1 位作者 孙玉 沈良骏 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第6期517-519,共3页
非甾体抗炎药丙磺舒以酯键连接到甲基丙烯酸 2 羟乙酯上得含丙磺舒单体HP ,HP在偶氮二异丁腈引发下均聚、与甲基丙烯酸甲酯共聚合成了含丙磺舒的高分子药物 ,产物结构经IR ,1HNMR和GPC表征。
关键词 丙磺舒 高分子药物 共聚
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5-氟尿嘧啶大分子前体药的研究近况
8
作者 姜同英 莫凤奎 隋娜 《中国药剂学杂志(网络版)》 2007年第4期201-206,共6页
目的概括近年来5-氟尿嘧啶大分子前体药的研究近况。方法在参阅国内外相关文献的基础上,进行分析、整理和归纳。结果 5-氟尿嘧啶与大分子载体结合后,具有许多小分子药物无法比拟的优点,如缓释、长效和不良反应小等。结论 5-氟尿嘧啶大... 目的概括近年来5-氟尿嘧啶大分子前体药的研究近况。方法在参阅国内外相关文献的基础上,进行分析、整理和归纳。结果 5-氟尿嘧啶与大分子载体结合后,具有许多小分子药物无法比拟的优点,如缓释、长效和不良反应小等。结论 5-氟尿嘧啶大分子前体药在研究和开发领域具有广泛的发展前景。 展开更多
关键词 药剂学 大分子前体药 综述 5-氟尿嘧啶 缓释 控释
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聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的制备及体外释放研究 被引量:1
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作者 段萍萍 关鹏程 朱亮 《广东药学院学报》 CAS 2013年第6期579-583,共5页
目的合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(5-FU-CS-mPEG),并考察其体外释放性能。方法以羧基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-COOH)与壳聚糖(CS)反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖(mPEGCS),再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶(FUA)在1-乙基-(3-二甲... 目的合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物(5-FU-CS-mPEG),并考察其体外释放性能。方法以羧基化单甲氧基聚乙二醇(mPEG-COOH)与壳聚糖(CS)反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖(mPEGCS),再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶(FUA)在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度。结果经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1H-NMR计算mPEG的取代度为12.31%;载药量为4.83%;大分子前药在120 h的累积释放量为57%。结论 5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 大分子前药 表征 体外释放
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大分子前药 被引量:3
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作者 张娟 范晓东 +2 位作者 刘毅锋 张亚洲 薄澜 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期659-666,共8页
对大分子前药的设计与合成,载体、活性药物和连接基的选择进行了论述。按大分子主链分类,介绍了近年来大分子前药的研究进展。
关键词 大分子前药 合成 连接基 缓释 大分子 前药 研究进展 药物 主链
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