厚朴酚与和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学

目的 观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程。方法 用实验建立的RP -HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率 ,并计算其在血中的药代动力学。结果 建立的方法能够良好分离两种成分 ,浓度 -色谱响应间线性相关系数均 >0 .999,平均加样回收率 >90 % ;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型 ,Cmax 分别为 0 .974和 0 .5 2 2mg·L-1,T1/ 2 β 为 3.136和 3.2 84h ,T1/ 2ka 为 0 .16 0和 0 .2 6 1h ;进入体内后 ,主要滞留于胃肠内 ,其他主要分布于肝、肺、肾组织中 ;血浆蛋白结合率分别为 6 8.5 4 %和 5 3.81% ;以粪排出为主 ,尿和胆汁排出量只有约 5 %。结论 厚朴酚与和厚朴酚吸收较差 ,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主。

厚朴酚与和厚朴酚药代动力学的实验研究

目的 观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程。方法 用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学参数。结果 上述方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱间线性相关系数均>0.999,平均加样回收率>90％;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg·L-1,t1(?)β为3.136和3.284h,t1(?)ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54％和53.81％;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5％。结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主。

胃肠安丸中主要成分厚朴酚及和厚朴酚的药代动力学研究

采用HPLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以布洛芬为内标物在负离子模式条件下建立血样中厚朴酚及和厚朴酚药物浓度的测定方法,探讨不同剂量胃肠安丸口服给药后木脂素类成分的药代动力学过程,为进一步揭示胃肠安丸抗腹泻作用的物质基础提供理论依据。血浆样品中厚朴酚、和厚朴酚分别在5.25~1 344.00,10.08~2 580.00μg·L^(-1)线性关系良好;精密度、稳定性及提取回收率实验结果表明,该类成分血药浓度的测定方法稳定可靠。口服给药后所测成分血药浓度均随给药剂量的增加而增大,木脂素类成分Tmax为0.55~1.42 h,厚朴酚、和厚朴酚Cmax分别可达到996.36~2 330.96,189.87~1 469.43μg·L^(-1)。胃肠安丸口服给药后木脂素类成分入血吸收速度较快,为证明胃肠安丸口服给药后抗腹泻作用起效快、疗效持久提供实验依据。

基于UPLC-MS/MS大承气汤多种活性成分大鼠体内药动学研究

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS）,研究大鼠ig大承气汤后芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚及厚朴酚10种有效成分的体内药动学过程。方法大鼠ig大承气汤（10.35 g/kg）后,于不同时间点从眼底静脉丛取血,以1,8-二羟基蒽醌为内标,血浆样品前处理后进行UPLC-MS/MS分析。以甲醇-0.1%甲酸为流动相梯度洗脱,色谱柱为岛津Shim-pack XR-ODS III（75 mm×2.0mm,1.6μm）,体积流量0.35mL/min,采用电喷雾离子化（ESI）源,负离子模式扫描,多反应监测模式（MRM）检测各有效成分;采用Win Nonlin 4.1药动学软件计算药动学参数。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚10种有效成分质量浓度分别在0.52-520.00、2.06-616.00、0.57-568.00、3.1-1 240.0、18.5-1 000.0、1.94-972.00、1.59-796.00、1.63-816.00、0.025-50.000、0.027-53.300 ng/mL线性关系良好。各成分精密度、回收率良好,且在整个分析过程中稳定,均符合生物样品分析要求。给药大鼠血浆中大黄素甲醚大多数点血药浓度低于检测限,未能得到药动学参数;其他成分均得到完整的血药浓度-时间曲线和药动学参数。结论该方法可用于同时测定大承气汤中多种有效成分的血药浓度,可用于药动学研究,且方法准确。

厚朴酚与和厚朴酚的体内药物分析方法及药代动力学研究近况

厚朴酚与和厚朴酚是中药厚朴的主要药效成分,具有多种药理作用,研究其药代动力学过程,对指导临床用药具有现实意义,而适宜的体内药物分析方法的建立,是成功进行药代动力学研究的基础。分类介绍厚朴酚与和厚朴酚的体内药物分析方法,综述并探讨其药代动力学的影响因素。